| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ornithine decarboxylase
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eflornithine (D/L-DFMO) 是 ODC 的抑制剂，ODC 是真核多胺生产中的第一种酶。依氟鸟氨酸 (DFMO) 的两种对映体都会不可逆地灭活 ODC。两种依氟鸟氨酸对映体（L-依氟鸟氨酸和 D-依氟鸟氨酸）以时间和浓度依赖性方式降低 ODC 活性。产生酶-抑制剂复合物的D-依氟鸟氨酸、L-依氟鸟氨酸和依氟鸟氨酸的抑制剂解离常数(KD)值分别为28.3±3.4、1.3±0.3和2.2±。 0.4 µM。 D-依氟鸟氨酸、L-依氟鸟氨酸和依氟鸟氨酸不可逆相的抑制剂失活常数 (Kinact) 分别为 0.25±0.03、0.15±0.03 和 0.15±0.03 min-1。用 L-依氟鸟氨酸或 D-依氟鸟氨酸处理人结肠肿瘤来源的 HCT116 细胞，会以浓度依赖性方式降低细胞多胺水平 [1]。对映异构体在体外表现出不同的效力，L-对映异构体对靶酶鸟氨酸脱羧酶的亲和力高出 20 倍 [2]。 L-eflornithine 似乎对培养的冈比亚拟杆菌寄生虫也更有效 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与 D-依氟鸟氨酸相比，效力更强的 L-依氟鸟氨酸在血浆和脑脊液 (CSF) 中的含量显着降低。 L-依氟鸟氨酸的典型血浆浓度是 D-对映体浓度的 52%。 L-依氟鸟氨酸和 D-依氟鸟氨酸的典型口服清除率分别为 17.4 L/h 和 8.23 L/h [2]。
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| 参考文献 |
[1]. Qu N, et al. Inhibition of human ornithine decarboxylase activity by enantiomers of difluoromethylornithine. Biochem J. 2003 Oct 15;375(Pt 2):465-70.
[2]. Jansson-Löfmark R, et al. Enantiospecific reassessment of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral eflornithine against late-stage Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):1299-307. |
| 分子式 |
C6H15CLF2N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
236.644707918167
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| 精确质量 |
218.063
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| CAS号 |
69955-42-6
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| 相关CAS号 |
Eflornithine;70052-12-9;Eflornithine hydrochloride hydrate;96020-91-6;Eflornithine hydrochloride;68278-23-9;L-Eflornithine;66640-93-5
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| PubChem CID |
16048568
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| tPSA |
89.3Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
166
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@](C(F)F)(C(=O)O)N)CN.Cl
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| InChi Key |
VKDGNNYJFSHYKD-FYZOBXCZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12F2N2O2.ClH/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9;/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12);1H/t6-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S)-2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
L-DFMO (monohydrochloride L-RMI71782 (monohydrochloride L-α-difluoromethylornithine (monohydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~914.79 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~228.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (22.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (457.39 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2258 mL | 21.1291 mL | 42.2583 mL | |
| 5 mM | 0.8452 mL | 4.2258 mL | 8.4517 mL | |
| 10 mM | 0.4226 mL | 2.1129 mL | 4.2258 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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