| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 ZAZ 和 M14 黑色素瘤细胞系中，用 L-丁硫氨酸-(S,R)-suLfoximine (BSO：50 μM) 处理 48 小时，导致 GSH 水平降低 95%，GST 酶活性降低 60%。 GST-π L-丁氨酸-(S,R)-suLfoximine (BSO) 通过不可逆地阻断 g-谷氨酰胺半胱氨酸合成酶，在不同细胞系中诱导细胞氧化中间体 g-谷氨酰胺，酰胺蛋白和 mRNA 水平显着降低 [1] 。一种称为半磷脂酰胺合成酶的酶是谷胱甘肽 (GSH) 生产所必需的 [2]。铁死亡由 L-丁硫氨酸-(S,R)-suLfoximine (BSO) 诱导[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在发育中的小鼠中，BSO 提高了 DNA 的频率。与未治疗的动物相比，BSO 治疗使给予 2 mM 和 20 mM BSO 的小鼠的 GSH 水平分别降低了 55% 和 70%。 2 mM BSO 和 20 mM NAC 联合处理的结果超过了 GSH。该程度与 2 mM BSO 相当，这与 BSO 抑制 g-GCS 酶的能力一致，g-GCS 酶负责从 GSH 合成染料。 C57BL/6J pun/pun 小鼠是半胱氨酸模块的动物模型，类似于 GSH，采用 BSO 治疗 [2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6J pun/pun mice[2].
Doses: 2 mM L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (BSO), 20 mM BSO, 2 mM BSO and 20 mM NAC, 20 mM NAC or unsupplemented water for 18 days from 0.5 to 18.5 d.p.c. The pH of supplemented water is as follows: 6.88, 20 mM BSO; 3.37, 2 mM BSO; 2.65, 2 mM BSO plus 20 mM NAC; and 2.58, 20 mM NAC. The pH of regular water used in our facility is ~4. Route of Administration: Drinking water Experimental Results: The average number of eye-spots (mean±SEM) is 5.36±0.29 (n=46), 7.79±0.45 (n=34) and 8.78±0.61 (n=32) in untreated controls, 2 mM L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (BSO) and 20 mM BSO treated mice, respectively. The 2 mM BSO treatment results in ~30% more eye-spots, and the 20 mM treatment results in 40% more eye-spots compared with untreated mice. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
L-buthionine-(S,R)-sulfoximine is a 2-amino-4-(S-butylsulfonimidoyl)butanoic acid which has S-configuration. It is a inhibitor of gamma-glutamylcysteine synthetase and glutathione (GSH) biosynthesis and is capable of enhancing the apoptotic effects of several chemotherapeutic agents. It has a role as a ferroptosis inducer and an EC 6.3.2.2 (glutamate--cysteine ligase) inhibitor.
Buthionine Sulfoximine is a synthetic amino acid. Buthionine sulfoximine irreversibly inhibits gamma-glutamylcysteine synthase, thereby depleting cells of glutathione, a metabolite that plays a critical role in protecting cells against oxidative stress, and resulting in free radical-induced apoptosis. Elevated glutathione levels are associated with tumor cell resistance to alkylating agents and platinum compounds. By depleting cells of glutathione, this agent may enhance the in vitro and in vivo cytotoxicities of various chemotherapeutic agents in drug-resistant tumors. Buthionine sulfoximine may also exhibit antiangiogenesis activity. (NCI04) |
| 分子式 |
C8H18N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
222.3051
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| 精确质量 |
222.103
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| CAS号 |
83730-53-4
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| 相关CAS号 |
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine;5072-26-4;L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride
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| PubChem CID |
119565
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
382.3±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
224-228ºC (dec.)
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| 闪点 |
185.0±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
0.22
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| tPSA |
112.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCS(=N)(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
KJQFBVYMGADDTQ-CVSPRKDYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H18N2O3S/c1-2-3-5-14(10,13)6-4-7(9)8(11)12/h7,10H,2-6,9H2,1H3,(H,11,12)/t7-,14?/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4-(butylsulfonimidoyl)butanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~18.33 mg/mL (~82.45 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (449.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4982 mL | 22.4911 mL | 44.9822 mL | |
| 5 mM | 0.8996 mL | 4.4982 mL | 8.9964 mL | |
| 10 mM | 0.4498 mL | 2.2491 mL | 4.4982 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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