KX1-004

别名: KX1004; KX 1004; KX1-004 5-氟-N-[(3-羟基苯基)甲基]-1H-吲哚-2-甲酰胺; KX1-004 ; KX1-004

目录号: V2889 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KX1-004 是一种新型、有效的 Src 蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂，可用于降低顺铂的耳毒性，同时保留其抗肿瘤作用。

KX1-004 CAS号: 518058-84-9
产品类别: Src

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

KX1-004 是一种新型、有效的 Src 蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂，可用于降低顺铂的耳毒性，同时保留其抗肿瘤作用。 KX1-004 还用于保护耳蜗免受有害噪音的影响。与对照盐水处理的动物相比，用 KX1-004 处理的动物在第 1 天的临时阈值偏移减少了 10 至 20 dB，到第 21 天的永久阈值偏移平均减少了 10 dB。没有与药物治疗相关的明显副作用（即：食欲减退、体重减轻、嗜睡等）。 KX1-004 产生的保护至少与 L-NAC 一样多，但浓度明显较低。

生物活性&实验参考方法

靶点

Src-PTK (IC50 = 40 μM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：KX1-004 是一种新型、有效的 Src 蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂，可用于降低顺铂的耳毒性，同时保留其抗肿瘤作用。 KX1-004 还用于保护耳蜗免受有害噪音的影响。与对照盐水处理的动物相比，用 KX1-004 处理的动物在第 1 天的临时阈值偏移减少了 10 至 20 dB，到第 21 天的永久阈值偏移平均减少了 10 dB。没有与药物治疗相关的明显副作用（即：食欲减退、体重减轻、嗜睡等）。 KX1-004 产生的保护至少与 L-NAC 一样多，但浓度明显较低。激酶测定：KX1-004 是一种有效的 Src-PTK 小分子抑制剂，可作为 NIHL 的潜在保护药物。

体内研究 (In Vivo)

Src-PTK抑制剂KX1-004、KX1-005和KX1-174作为NIHL的潜在保护药物。龙猫被用作实验对象。将 30 微升的 Src 抑制剂之一滴在麻醉的龙猫的圆窗膜上；将载体（DMSO和缓冲盐水）单独放置在另一只耳朵上。施用药物后，缝合中耳并将受试者暴露于噪音中。使用诱发反应在噪声暴露和治疗之前和之后多次测量听力。暴露后 20 天，将动物麻醉，提取耳蜗并制作耳蜗图。所有三种 Src 抑制剂均可针对 106 dB 的 4 小时、4 kHz 倍频程噪声提供保护。通过重复不同剂量的暴露以及替代脉冲噪声暴露，进一步评估了最有效的药物 KX1-004。 LNAC以325mg/kg的剂量腹膜内递送，而KX1-004以50mg/kg的剂量皮下施用。噪声暴露包括 4 kHz 倍频程噪声、100 dB SPL、每天 6 小时、持续 4 天。每天在噪声暴露开始前 30 分钟给药一次。使用通过手术植入下丘的慢性电极的诱发反应记录来估计动物的听力。与对照盐水处理的动物相比，用 LNAC 和 KX1-004 处理的动物在第 1 天的临时阈值偏移减少了 10 至 20 dB，到第 21 天的永久阈值偏移平均减少了 10 dB。

酶活实验

KX1-004 是一种很有前景的预防 NIHL 的药物，它是一种强效的 Src-PTK 小分子抑制剂。

动物实验

Administered subcutaneously at a dose of 50 mg/kg

N/A

参考文献

[1]. Prevention of noise-induced hearing loss with Src-PTK inhibitors. Hear Res. 2005 Oct;208(1-2):14-25.

[2]. A comparison of the protective effects of systemic administration of a pro-glutathione drug and a Src-PTK inhibitor against noise-induced hearing loss. Noise Health. 2005 Oct-Dec;7(29):24-30.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H13FN2O2

分子量

284.10

精确质量

284.10

元素分析

C, 67.60; H, 4.61; F, 6.68; N, 9.85; O, 11.26

CAS号

518058-84-9

相关CAS号

518058-84-9

PubChem CID

21014417

外观&性状

white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

628.2±50.0 °C at 760 mmHg

闪点

333.7±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.689

LogP

3.3

tPSA

78.88

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

379

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(C(N1)=CC2=C1C=CC(F)=C2)NCC3=CC=CC(O)=C3

InChi Key

TUIHIKXCMCXXJG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H13FN2O2/c17-12-4-5-14-11(7-12)8-15(19-14)16(21)18-9-10-2-1-3-13(20)6-10/h1-8,19-20H,9H2,(H,18,21)

化学名

5-fluoro-N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-1H-indole-2-carboxamide

别名

KX1004; KX 1004; KX1-004

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 40 mg/mL

Water: <1 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5199 mL	17.5994 mL	35.1989 mL
	5 mM	0.7040 mL	3.5199 mL	7.0398 mL
	10 mM	0.3520 mL	1.7599 mL	3.5199 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。