KN-93

别名: KN93; KN 93; KN-93 N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐;N-[2-[[[3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-基]甲基氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺;N-[2-[[[3-(4-氯苯基)烯丙基](甲基)氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺

目录号: V2580 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

KN-93 是一种有效的、细胞渗透性的、可逆的、特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 活性没有显着的抑制作用。

KN-93 CAS号: 139298-40-1
产品类别: CaMK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

KN-93 是一种强效、细胞渗透性、可逆性、特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+- 无明显抑制作用。偏微分方程活动。 KN-93 抑制 LQT2 诱导的室性心律失常，而不降低 TDR。 KN-93 抑制雄激素受体活性并诱导细胞死亡，无论前列腺癌中 p53 和 Akt 状态如何。 KN-93 可改善帕金森病大鼠模型中左旋多巴引起的运动障碍。 KN-93 保护大鼠大脑皮层神经元免受 N-甲基-D-天冬氨酸诱导的损伤。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

KN-93 处理两天后，95% 的细胞表现出 G1 期停滞。 G1 逮捕是可逆的； KN-93 释放一天后，细胞高峰进入 S 期和 G2-M 期。在 NIH 3T3 成纤维细胞中，KN-93 还抑制受碱性成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子-BB 和表皮生长因子刺激的细胞发育[1]。 KN-93抑制H+、K+-ATP酶活性，但胃膜囊泡中产生的质子梯度强烈消散，管腔空间体积减少[2]。 KN-93 (0.5 μM) 可防止动作电位扩展和早期后除极过程中左心室产生的压力增加。早期后去极化会导致独立于 Ca2+ 的 CaM 激酶活性升高，而 KN -93 会阻断这种活性[3]。 KN-93 (10 μM) 显着抑制葡萄糖诱导的 CaMKII/NF-κB 信号传导增强，进而减少 Müller 细胞 VEGF、iNOS 和 ICAM-1 的产生[4]。

体内研究 (In Vivo)

KN-93（1 mg/kg/天，腹膜内注射）可降低糖尿病视网膜中 CaMKII 和 NF-κB 的磷酸化，并抑制糖尿病引起的视网膜血管渗漏[4]。

动物实验

Dissolved in 4 μL of 0.9% physiological saline containing 0.02% ascorbic acid; 5 μg; Intrastriatal administration

Sprague Dawley female rats

参考文献

[1]. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70.

[2]. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitorKN-93. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Sep 15;195(2):608-15.

[3]. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.

[4]. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208.

其他信息

KN-93 is a sulfonamide resulting from the formal condensation of p-methoxybenzenesulfonic acid with the anilino nitrogen of 2-(aminomethyl)-N-(2-hydroxyethyl)aniline in which the hydrogens of the primary amino group have been replaced by methyl and p-chlorocinnamyl groups. KN-93 is a selective inhibitor of Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase II. It has a role as an EC 2.7.11.17 (Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase) inhibitor and a geroprotector. It is a sulfonamide, a tertiary amino compound, a primary alcohol, a member of monochlorobenzenes and a monomethoxybenzene.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H29CLN2O4S

分子量

501.04

精确质量

500.153

CAS号

139298-40-1

相关CAS号

KN-93 hydrochloride;1956426-56-4;KN-93 phosphate;1913269-12-1

PubChem CID

5312122

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

657.6±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

351.5±34.3 °C

蒸汽压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.627

LogP

4.71

tPSA

78.46

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

713

定义原子立体中心数目

SMILES

CN(C/C=C/C1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

InChi Key

LLLQTDSSHZREGW-AATRIKPKSA-N

InChi Code

InChI=1S/C26H29ClN2O4S/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3/b6-5+

化学名

(E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide

别名

KN93; KN 93; KN-93

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 50 mg/mL

Water: N/A

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9958 mL	9.9792 mL	19.9585 mL
	5 mM	0.3992 mL	1.9958 mL	3.9917 mL
	10 mM	0.1996 mL	0.9979 mL	1.9958 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

KN-93 had no antiparkinsonian effect on PD rats.

KN-93 treatment reduced levodopa-induced dyskinesia in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
Intrastriatal KN-93 treatment reduced pGluR1S845 levels in PD rats. Total protein levels and membrane levels of GluR1 were decreased in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
Intrastriatal KN-93 treatment reduced the expression of Gad1 (A) and Nur77 (B) in PD rats. 6-OHDA lesions induced increased Gad1 and Nur77 in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.