| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在从人血液中分离的 LPS 刺激的单核细胞中，酮洛芬抑制 COX，IC50 值为 2 nM (COX-1) 和 26 nM (COX-2)[1]。在 LPS 刺激的牛乳腺上皮细胞中，酮洛芬（2.5 mg/mL，3-24 小时）可降低免疫因子（TNFα、IL-8、SAA 和 COX-2）和 PTGES 的 mRNA 水平[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 HFD 诱导的肥胖 C57BL/6 小鼠中，酮洛芬（口服治疗，10 mg/kg，每周 3 次，持续 10 周）降低了相对体重（15.41%）、iWAT 质量（约 41%）和瘦素水平（58.68%）和抵抗素（12.88%）[2]。在接触脂多糖 (LPS) 的奶牛中，酮洛芬 (50 mg/kg) 可降低牛奶中体细胞计数 (SCC)、血清白蛋白 (SA)、免疫球蛋白 G (IgG) 和乳酸脱氢酶 (LDH) 活性的升高。 3]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[3]
细胞类型： LPS (0.2 μg/mL) 刺激的牛乳腺上皮细胞 测试浓度： 2.5 mg /mL 孵育时间：3、6、24小时 实验结果：降低了TNFα、IL-8、SAA、COX-2和PTGES的mRNA水平。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: HFD-induced obese C57BL/6 mice[2]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: Oral administration, three times a week for 10 weeks Experimental Results: diminished in relative body weight, the iWAT mass, and the level of leptin and resistin. Animal/Disease Models: LPS (0.2 μg/mL)-treated dairy cows [3] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: Injection (Milk samples were taken every 30 min until 6 and 9 h ) Experimental Results: Lowered the increase of somatic cell count (SCC), serum albumin (SA), IgG and lactate dehydrogenase (LDH) activity in milk. |
| 参考文献 |
[1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.
[2]. NamHyeon Kang Ketoprofen alleviates diet-induced obesity and promotes white fat browning in mice via the activation of COX-2 through mTORC1-p38 signaling pathway. Pflugers Arch. 2020 May;472(5):583-596. [3]. Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329. |
| 分子式 |
C16H14O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
254.28
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| 精确质量 |
254.094
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| CAS号 |
22071-15-4
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| 相关CAS号 |
Ketoprofen-d3;159490-55-8;Ketoprofen-d4;1219805-29-4;S-(+)-Ketoprofen;22161-81-5;Ketoprofen (lysinate);57469-78-0;Ketoprofen-13C,d3;1189508-77-7;Dexketoprofen (trometamol);156604-79-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
431.3±28.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
93-96°C
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| 闪点 |
228.8±20.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
2.81
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| tPSA |
54.37
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| InChi Key |
DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O3/c1-11(16(18)19)13-8-5-9-14(10-13)15(17)12-6-3-2-4-7-12/h2-11H,1H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9327 mL | 19.6634 mL | 39.3267 mL | |
| 5 mM | 0.7865 mL | 3.9327 mL | 7.8653 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9663 mL | 3.9327 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04678076 | Completed | Drug: Ketoprofen Lysine Drug: Ketoprofen Oral Product |
Healthy | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A | July 23, 2018 | Phase 1 |
| NCT03514810 | Completed | Combination Product: Combined Sertraline & Ketoprofen Other: Interleukins in MDD after treatment |
Major Depressive Disorder | Kufa University | January 10, 2017 | Phase 1 |
| NCT02730026 | Completed | Drug: Ketoprofen Drug: Ketoprofen and Omeprazole |
Pain Other Surgical Procedures |
Luis Fernando Simoneti | June 2015 | Phase 4 |
| NCT02350296 | Completed Has Results | Drug: KSL 40 mg Drug: OKi® 80 mg | Pain Disorders | Dompé Farmaceutici S.p.A | November 26, 2014 | Phase 1 |
| NCT02491879 | Unknown † | Drug: Ketoprofen Other: Placebo |
Mechanical Low Back Pain | Akdeniz University | June 2015 | Phase 4 |
iNOS/COX-2-IN-1
Prostaglandin E2 Ethanolamide
Isoscoparin-7-O-glucoside
COX-2-IN-41
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