| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JTE-607 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM，抑制 LPS 刺激的人 PBMC 产生炎性细胞因子，包括 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL- 8、IL-10。 JTE-607 对这些细胞因子的 mRNA 表达也有抑制作用 [1]。 JTE-607 的 IC 50 约为 10 nM，可抑制 LPS 刺激的人 PBMC 释放炎症细胞因子 [1]。 JTE607 的 IC50 分别为 59、780、1600 和 19000 nM，可抑制小鼠和大鼠 PBMC 中 TNF-α 的产生以及猴和兔 PBMC 中 LPS 刺激的 IL-8 的产生 [1]。此外，JTE607 还能抑制 IL-1RA 和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子，IC50 值分别为 5.4±0.4 nM 和 2.4±0.8 nM[1]。在猴、兔、小鼠和大鼠中，JTE-607 抑制细胞因子的产生，IC50 值分别为 59±26、780±120、1600±650 和 19000±3200 nM[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
C 中暴露 LPS 后，JTE-607 (0.3–10 mg/kg, iv) 剂量依赖性地降低死亡率。小鼠对细小病毒敏感，同时降低小鼠血浆中的 TNF-α [1]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型：人外周血单核细胞 (PBMC) 测试浓度： 100 nM 孵育时间：20小时 实验结果：减少TNF-α、IL-1b、IL-6和IL-8 mRNA水平的增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice (5 to 6 weeks old) are sensitized by injecting Corynebacterium parvum[1]
Doses: 0.3, 1, 3, 10 mg/kg Route of Administration: Administered intravenously (iv)10 min before the LPS challenge. Experimental Results: demonstrated dose dependent inhibition of the mortality at 0.3 to 10 mg/kg and significant effect at 3 and 10 mg/kg. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JTE-607 dihydrochloride is the dihydrochloride salt of JTE-607. It is a cytokine inhibitor which suppresses the production of proinflammatory cytokines such as interleukin (IL-1beta), IL-6, IL-8, granulocyte macrophage colony stimulating factor (GM-CSF), and tumor necrosis factor (TNF-alpha). It acts as a pro-drug which is cleaved by carboxylesterase 1 (CES1) to its active free acid form, which then binds to cleavage and polyadenylation specificity factor 3 (CPSF3). It has a role as an anti-inflammatory agent, an antineoplastic agent, an apoptosis inducer, a prodrug, a cardioprotective agent and a CPSF3 inhibitor. It contains a JTE-607(2+).
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| 分子式 |
C22H29CL4N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
525.292
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| 精确质量 |
595.117
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| 元素分析 |
C, 50.27; H, 5.57; Cl, 23.74; N, 7.03; O, 13.39
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| CAS号 |
188791-09-5
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| 相关CAS号 |
188791-71-1;188791-09-5 (HCl);
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| PubChem CID |
9938544
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.284
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
674
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
ClC1=C(C(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)=C([H])C(=C1OC([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])Cl)O[H].Cl[H].Cl[H]
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| InChi Key |
JUJAUEQJEWIWCQ-FJSYBICCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H31Cl2N3O5.2ClH/c1-3-34-25(33)20(15-17-7-5-4-6-8-17)28-24(32)18-16-19(26)23(21(27)22(18)31)35-14-13-30-11-9-29(2)10-12-30/h4-8,16,20,31H,3,9-15H2,1-2H3,(H,28,32)2*1H/t20-/m0../s1
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| 化学名 |
N-[3,5-Dichloro-2-hydroxy-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]benzoyl]-L-phenylalanine ethyl ester dihydrochloride
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| 别名 |
TO-207; TO 207; TO207; JTE-607; JTE 607; JTE 607; JTE-607 HCl; JTE-607 dihydrochloride.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~418.51 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~33.48 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (167.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9037 mL | 9.5186 mL | 19.0371 mL | |
| 5 mM | 0.3807 mL | 1.9037 mL | 3.8074 mL | |
| 10 mM | 0.1904 mL | 0.9519 mL | 1.9037 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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