规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 B16F10 细胞表面,JQ-1 羧酸可降低 PD-L1 的表达 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
(+)-JQ1 (50 mg/kg) 抑制 NMC 797 异种移植小鼠的肿瘤生长。 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 导致 NMC 797 异种移植小鼠中 NUT 核斑点的消失,这与与核染色质的竞争性结合一致。 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 在 NMC 797 异种移植物中诱导强(31 级)角蛋白表达。 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 促进 NMC 异种移植小鼠模型的分化、肿瘤消退和延长生存期。与媒介物处理的动物相比,静脉注射 MM.1S-luc+ 细胞后,(+)-JQ1 (50 mg/kg) 导致原位异种移植的 SCID 米色小鼠的总生存期显着延长。 (+)-JQ1 (50 mg/kg ip) 导致带有 Raji 异种移植物的小鼠的存活率显着增加。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Huang Y, et, al. Design, Synthesis, and Evaluation of Trivalent PROTACs Having a Functionalization Site with Controlled Orientation. Bioconjug Chem. 2022 Jan 19;33(1):142-151.
[2]. Chen W, et, al. Dual drugs decorated bacteria irradiate deep hypoxic tumor and arouse strong immune responses. Biomaterials. 2022 Jul;286:121582. |
分子式 |
C19H17CLN4O2S
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分子量 |
400.88
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CAS号 |
202592-23-2
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相关CAS号 |
(+)-JQ-1;1268524-70-4;(R)-(-)-JQ1 Enantiomer;1268524-71-5
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外观&性状 |
Typically exists as solids (or liquids in special cases) at room temperature
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SMILES |
O=C(O)C[ C@H]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
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InChi Key |
LJOSBOOJFIRCSO-AWEZNQCLSA-N | |
化学名 |
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 13.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 13.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4945 mL | 12.4726 mL | 24.9451 mL | |
5 mM | 0.4989 mL | 2.4945 mL | 4.9890 mL | |
10 mM | 0.2495 mL | 1.2473 mL | 2.4945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Leukemia and lymphoma cell lines are broadly sensitive to BET-bromodomain inhibition.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. th> |
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Gene expression profiling of LP-1 and Raji cells treated with active or inactive BET inhibitors.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
Small molecule BET-bromodomain inhibition suppressesMYCtranscription.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
MYC reconstitution significantly protects cells from BET-mediated effects.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. th> |
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BET-bromodomain inhibition decreases tumor load in vivo.Proc Natl Acad Sci U S A.2011 Oct 4;108(40):16669-74. td> |
Integrated genomic rationale for BET bromodomains as therapeutic targets in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Inhibition of Myc-dependent transcription by theJQ1BET bromodomain inhibitor.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. th> |
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BET inhibition suppressesMYCtranscription in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Regulation ofMYCtranscription by BET bromodomains.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Anti-myeloma activity ofJQ1in vitro.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. th> |
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JQ1induces cell cycle arrest and cellular senescence in MM cells.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |
Translational implications of BET bromodomain inhibition in MM.Cell.2011 Sep 16;146(6):904-17. td> |