JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 中文名称: JNK抑制剂VIII

别名: TCS-JNK-6o; TCS-JNK 6o; TCS JNK-6o; JNK Inhibitor VIII; c-Jun N-terminal Kinase Inhibitor VIII

目录号: V28892 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JNK 抑制剂 VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N 末端激酶（JNK-1、-2 和 -3）的选择性 ATP 竞争性抑制剂，Kis 分别为 2 nM、4 nM、52 nM， JNK-1 和 -2 的 IC50 分别为 45 nM 和 160 nM。

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) CAS号: 894804-07-0
产品类别: JNK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 JNK-1、-2 和 -3 c-Jun N 末端激酶的选择性 ATP 竞争性抑制剂，Kis 为 2 nM、4 nM 和 52 nM JNK-1 和 -2 的 IC50 值分别为 45 nM 和 160 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	JNK1 (Ki = 2 nM); JNK1 (IC50 = 45 nM); JNK2 (Ki = 4 nM); JNK2 (Ki = 160 nM); JNK3 (Ki = 52 nM)
体外研究 (In Vitro)	TCS-JNK-6a 以竞争性和可逆的方式与 ATP 位点结合。这种物质表现出令人印象深刻的选择性。在 hepG2 细胞中，它还表现出对 c-Jun 磷酸化的一定抑制作用。 TCS-JNK-6o 是 TCS-JNK-6a 的 2,5-二甲氧基类似物，其中苯环已被二甲氧基取代。 TCS-JNK-6o 的效力进一步增强。 [1]
体内研究 (In Vivo)	在 Sprague-Dawley 大鼠中建立了 JNK 抑制剂 VIII (TCS-JNK-6o) 药代动力学特征。 JNK 抑制剂 VIII (TCS-JNK-6o) 具有约 1 小时的短暂半衰期、快速清除和几乎检测不到的生物利用度。微粒体孵育研究表明，该化合物具有非常快的氧化代谢。 [1]
酶活实验	放射性 FlashPlates 用作 Ser/Thr 激酶测定的测定平台。在此格式中，生物素化底物肽 (2 μM)、γ-[33P]-ATP (5 μM，2 mCi/μmol)、抑制剂（2% DMSO 中的 3-10000 nM）和酶在缓冲液中孵育 1 小时含有 25 mM Hepes、pH 7.5、1 mM DTT、10 mM MgCl2、100 μM Na3VO4 和 0.075 mg/mL Triton X-100，用 80 μL 含有 100 mM EDTA 和 4 M NaCl 的终止缓冲液终止，转移至链霉亲和素-包被的 384 孔 FlashPlates，然后洗涤 3 次并使用 TopCount 酶标仪读取。
细胞实验	HepG2 人肝癌细胞 (ATCC) 在低葡萄糖 MEM 中生长，并添加 1×NEAA、1×丙酮酸钠和 10% FBS 作为膳食补充剂。将细胞以 5×104 个细胞/孔接种在 500 μL 完全培养基中，置于 24 孔胶原蛋白包被的板上进行 Pc-Jun 测定，并将板孵育过夜。最终的抑制剂浓度是通过在 DMSO 中以 100 倍进行系列化合物稀释后，直接将 5 μL 添加到细胞上的培养基中来提供的。 1小时后用TNFR或载体对照刺激细胞30分钟，在70 μL裂解缓冲液（TBS（54 mM Tris-HCl，pH 7.6，150 mM NaCl），1% TritonX-100，0.5% Nonidet P-中收获） 40、0.25% 脱氧胆酸钠、1 mM EDTA、1 mM EGTA、0.5 mM 氟化钠、1 mM 过钒酸盐、1 μM 微囊藻毒素、1 mM AEBSF、1 片完整的 EDTA Free-Mini 抑制剂混合物），然后冷冻在 -80 度用于 Pc-Jun 测定的摄氏度。
动物实验	Sprague-Dawley rat 5 mg/kg IV, Oral gavage
参考文献	[1]. Aminopyridine-based c-Jun N-terminal kinase inhibitors with cellular activity and minimal cross-kinase activity. J Med Chem. 2006 Jun 15;49(12):3563-80.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₈H₂₀N₄O₄
分子量	356.38
精确质量	356.148
元素分析	C, 60.66; H, 5.66; N, 15.72; O, 17.96
CAS号	894804-07-0
相关CAS号	894804-07-0
PubChem CID	11624601
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	658.6±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	352.1±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.599
LogP	4.86
tPSA	122.72
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	509
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N#CC1C(N)=CC(NC(CC2C(OC)=CC=C(OC)C=2)=O)=NC=1OCC
InChi Key	KQMPRSZTUSSXND-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H20N4O4/c1-4-26-18-13(10-19)14(20)9-16(22-18)21-17(23)8-11-7-12(24-2)5-6-15(11)25-3/h5-7,9H,4,8H2,1-3H3,(H3,20,21,22,23)
化学名	N-(4-amino-5-cyano-6-ethoxypyridin-2-yl)-2-(2,5-dimethoxyphenyl)acetamide
别名	TCS-JNK-6o; TCS-JNK 6o; TCS JNK-6o; JNK Inhibitor VIII; c-Jun N-terminal Kinase Inhibitor VIII
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 71~250 mg/mL (199.2~701.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 71~250 mg/mL (199.2~701.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8060 mL	14.0300 mL	28.0599 mL
	5 mM	0.5612 mL	2.8060 mL	5.6120 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4030 mL	2.8060 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。