规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Adrenergic Receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Ivabradine HCl(也称为 S 16257-2)是一种新型 If 抑制剂,IC 50 为 2.9 μM,特异性作用于窦房结的起搏器活性,是一种纯心率降低剂。伊伐布雷定是一种用于稳定型心绞痛症状治疗的新药。伊伐布雷定通过特异性抑制滑稽通道来降低心率,这种机制不同于β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂(两种常用的抗心绞痛药物)。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸伊伐布雷定治疗(10 mg/kg/d)可诱导长期 HRR,并改善左室舒张功能,可能涉及减弱缺氧、减少重塑和/或保留一氧化氮生物利用度,这是由 HRR 启动后早期触发的过程引起的:血管生成和/或保留内皮一氧化氮合酶表达。盐酸伊伐布雷定可使心率持续降低 15-20%,但对血压没有影响。虽然伊伐布雷定对血管紧张素 II 治疗的大鼠的内皮功能和血管活性氧的产生没有影响,但它改善了 ApoE 基因敲除小鼠的这两个参数。盐酸伊伐布雷定治疗会导致 ApoE 敲除小鼠中血管紧张素 II 信号传导减弱并增加端粒稳定蛋白的表达,这可能解释了其对脉管系统的有益作用。血管紧张素 II 输注大鼠中伊伐布雷定缺乏这些保护作用可能与治疗持续时间或动脉高血压的存在有关。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C27H37CLN2O5
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分子量 |
505.05
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精确质量 |
504.239
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元素分析 |
C, 64.21; H, 7.38; Cl, 7.02; N, 5.55; O, 15.84
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CAS号 |
148849-67-6
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相关CAS号 |
Ivabradine metabolite N-Demethyl Ivabradine hydrochloride; 1246638-08-3; Ivabradine-d6 hydrochloride; 2070009-63-9; Ivabradine; 155974-00-8; Ivabradine-d3 hydrochloride; 1217809-61-4; Ivabradine-d6; 1202000-62-1 (sulfate); 1086026-42-7 (oxalate); 1422274-66-5 (hemisulfate)
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外观&性状 |
Solid powder
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沸点 |
626.9ºC at 760mmHg
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熔点 |
193-196?C
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闪点 |
332.9ºC
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蒸汽压 |
1.24E-15mmHg at 25°C
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LogP |
4.049
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tPSA |
60.47
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SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C(=C1[H])[C@@]([H])(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(C([H])([H])C3=C([H])C(=C(C([H])=C3C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)C2([H])[H])OC([H])([H])[H]
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InChi Key |
HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H36N2O5.ClH/c1-28(17-21-11-20-14-25(33-4)26(34-5)16-22(20)21)8-6-9-29-10-7-18-12-23(31-2)24(32-3)13-19(18)15-27(29)30;/h12-14,16,21H,6-11,15,17H2,1-5H3;1H/t21-;/m1./s1
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化学名 |
3-[3-[[(7S)-3,4-dimethoxy-7-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (99.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9800 mL | 9.9000 mL | 19.8000 mL | |
5 mM | 0.3960 mL | 1.9800 mL | 3.9600 mL | |
10 mM | 0.1980 mL | 0.9900 mL | 1.9800 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05973591 | Active Recruiting |
N/A | Dilated Cardiomyopathy Ventricular Remodeling |
Yonsei University | July 15, 2023 | N/A |
NCT05882708 | Recruiting | Drug: Ivabradine | Sepsis Ivabradine Hemodynamics |
Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University |
June 1, 2023 | Phase 4 |
NCT03168529 | Recruiting | Drug: Placebo Drug: Ivabradine |
Heart Failure | Phillip Levy | July 1, 2018 | Phase 4 |
NCT05348057 | Recruiting | Drug: Ivabradine | Cardiovascular Diseases | Qian geng | August 1, 2021 | Phase 4 |
NCT05481177 | Recruiting | Drug: Ivabradine | Long Haul COVID Postural Orthostatic Tachycardia Syndrome |
Uniformed Services University of the Health Sciences |
June 14, 2023 | Phase 4 |