规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
伊曲康唑抑制 HUVEC 增殖(IC50 为 0.16 μM)[2]。在体外,伊曲康唑抑制内皮细胞周期的 G1 期[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠同种异体移植模型中,替那唑治疗(75-100 mg/kg;口服灌胃;每天两次;持续 18 天;雌性远交无胸腺裸鼠)抑制髓母细胞瘤的生长和 Hh 通路活性[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Female outbred athymic nude mice (6-7weeks old) injected with Ptch+/− cells[1]
Doses: 75 mg/kg, 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); twice per day; for 18 days Experimental Results: Suppressed Hh pathway activity and the growth of medulloblastoma in a mouse allograft model. |
参考文献 |
[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.
[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70. [3]. Pace JR, et al. Repurposing the Clinically Efficacious Antifungal Agent Itraconazole as an Anticancer Chemotherapeutic. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3635-49. [4]. Albulescu L, et al. Uncovering oxysterol-binding protein (OSBP) as a target of the anti-enteroviral compound TTP-8307. Antiviral Res. 2017;140:37-44. |
分子式 |
C35H38CL2N8O4
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分子量 |
705.65
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精确质量 |
704.239
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CAS号 |
84625-61-6
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相关CAS号 |
Hydroxy Itraconazole;112559-91-8;Hydroxy Itraconazole-d8;Itraconazole-d5;1217510-38-7;Itraconazole-d3;1217512-35-0;Itraconazole-d9;1309272-50-1
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
850.0±75.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
166°C
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闪点 |
467.9±37.1 °C
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蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.678
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LogP |
4.35
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tPSA |
104.7
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SMILES |
CCC(C)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OC[C@H]5CO[C@](O5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)Cl)Cl
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InChi Key |
VHVPQPYKVGDNFY-ZPGVKDDISA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C35H38Cl2N8O4/c1-3-25(2)45-34(46)44(24-40-45)29-7-5-27(6-8-29)41-14-16-42(17-15-41)28-9-11-30(12-10-28)47-19-31-20-48-35(49-31,21-43-23-38-22-39-43)32-13-4-26(36)18-33(32)37/h4-13,18,22-25,31H,3,14-17,19-21H2,1-2H3/t25?,31-,35-/m0/s1
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化学名 |
2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one
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别名 |
R51211, Orungal, Oriconazole, Sporanox, R 51211; R-51211, Itraconazole, Itraconazolum, Itraconazol, Itrizole
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 6.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+70% PEG 300+ddH2O: 9mg/mL 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (28.34 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4171 mL | 7.0857 mL | 14.1713 mL | |
5 mM | 0.2834 mL | 1.4171 mL | 2.8343 mL | |
10 mM | 0.1417 mL | 0.7086 mL | 1.4171 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05563766 | Not yet recruiting | Drug: Itraconazole | Esophageal Adenocarcinoma Esophageal Squamous Cell Carcinoma |
VA Office of Research and Development | May 1, 2024 | Phase 2 |
NCT05609253 | Recruiting | Drug: Itraconazole in capsule form Drug: Itraconazole in solution form |
Barrett Oesophagitis With Dysplasia | University of Kansas Medical Center | September 14, 2022 | Phase 1 |
NCT04018872 | Recruiting | Drug: Itraconazole | Esophagus Adenocarcinoma Esophagus Squamous Cell Carcinoma |
Dallas VA Medical Center | June 24, 2019 | Phase 2 |
NCT03572049 | Completed Has Results | Drug: SUBA itraconazole Drug: Conventional itraconazole |
Invasive Fungal Infections | University of Alabama at Birmingham | September 17, 2018 | Phase 2 Phase 3 |