| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Irsogladine 通过调节 PKA 途径上调 PC 细胞之间的 GJIC。它还表明伊索拉定是胰腺癌治疗的有用佐剂。伊索拉定通过非选择性抑制 PDE 同工酶增加细胞内 cAMP 含量，这可能是其胃保护作用的关键机制
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
伊索拉定治疗（300 和 500 mg/kg/天）导致野生型小鼠血管生成剂量依赖性减少 21% 和 45.3%（P < 0.02，P < 0.001），tPA 缺陷小鼠血管生成减少 42.6% 和 46% %（P < 0.001，P < 0.001），uPA 缺陷小鼠中分别为 27.2 和 46%（P < 0.05，p < 0.001）。 Irsogladine 可抑制野生型、tPA 敲除和 uPA 敲除小鼠中 bFGF 诱导的血管生成。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
J Surg Res.1998 Jul 1;77(2):126-31;Pancreas.2002 Nov;25(4):373-7.
|
||
| 其他信息 |
6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine is a dichlorobenzene.
Irsogladine is under investigation in clinical trial NCT02581696 (The Drug-drug Interaction and Safety of Lafutidine and Irsogladine Maleate in Healthy Adult Volunteers). |
| 分子式 |
C9H7CL2N5
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
256.09
|
|
| 精确质量 |
255.007
|
|
| CAS号 |
57381-26-7
|
|
| 相关CAS号 |
Irsogladine maleate;84504-69-8
|
|
| PubChem CID |
3752
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
552.2±60.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
268-269°C
|
|
| 闪点 |
287.8±32.9 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.706
|
|
| LogP |
2.08
|
|
| tPSA |
90.71
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
|
| 重原子数目 |
16
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
232
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
ATCGGEJZONJOCL-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-4-1-2-6(11)5(3-4)7-14-8(12)16-9(13)15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,15,16)
|
|
| 化学名 |
6-(2,5-dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (11.71 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (11.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9049 mL | 19.5244 mL | 39.0488 mL | |
| 5 mM | 0.7810 mL | 3.9049 mL | 7.8098 mL | |
| 10 mM | 0.3905 mL | 1.9524 mL | 3.9049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02581696 | Completed | Drug: Lafutidine Drug: Irsogladine maleate |
Peptic Ulcer | Boryung Pharmaceutical Co., Ltd | August 2015 | Phase 1 |
| NCT02759224 | Completed | Drug: Lafutidine Drug: Irsogladine maleate |
Gastric Ulcer | Boryung Pharmaceutical Co., Ltd | April 15, 2016 | Phase 1 |
FCPR-16
Mardepodect盐酸盐
盐酸阿那格雷
己酮可可碱
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
NMR
粤公网安备 44011102003439号