Indoximod (NLG 8189) 中文名称: 吲哚莫德

别名: NLG 8189;1-Methyl-D-tryptophan; Indoximod; NLG8189; NLG-8189; D1MT; 1-甲基-D-色氨酸; 1-甲基-D-色氨酸; 1-甲基-D-L-色胺酸; 1-甲基色氨酸; 吲哚莫德;1-METHYL-D-TRYPTOPHAN1-甲基-D-色氨酸

目录号: V0941 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Indoximod (1-Mmethyl-D-tryptophan) 是一种口服生物活性吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 途径抑制剂。

Indoximod (NLG 8189) CAS号: 110117-83-4
产品类别: IDO

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Indoximod (1-Mmethyl-D-tryptophan) 是一种口服生物活性吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 途径抑制剂。 Indoximod 作为色氨酸模拟物发挥作用，调节 mTOR。 Indoximod 是一种免疫代谢佐剂，可用于癌症相关研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

单甲基色氨酸是一种 IDO 抑制剂，有两种立体异构体，每种异构体可能具有不同的药理学特征。在利用 HeLa 细胞和纯酶的研究中，L 异构体作为 IDO 活性抑制剂表现出更大的效力。另一方面，D 异构体可以更有效地逆转表达 IDO 的树突状细胞引起的 T 细胞抑制。观察到 L 异构体 (Ki=19 μM) 具有 1-甲基-色氨酸的竞争性抑制作用，而 d 异构体的功效明显较低。 DL 组合的 Ki 为 35 μM，处于中间状态[1]。

体内研究 (In Vivo)

在可移植黑色素瘤和可移植原发性乳腺癌小鼠模型中进行测试，D 异构体在使用 NSC-26271、NSC 125973 或 LY 188011 的化学免疫治疗方案中作为抗癌剂更有效。 -基因敲除小鼠）完全失去了d-1-甲基-色氨酸的抗肿瘤作用，1-甲基-色氨酸的D异构体专门针对IDO基因。当与 NSC 125973 联合使用时，口服 dl-1-甲基色氨酸已被证明可引起乳腺肿瘤原发性消退 [1]。

动物实验

Dissolved in 0.5% Tween 80/0.5% Methylcellulose (v/v) in water; 400 mg/kg; p.o. administration

Mouse B16F10 and 4T1 tumor models

参考文献

[1]. Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in dendritic cells by stereoisomers of 1-methyl-tryptophancorrelates with antitumor responses. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):792-801.

[2]. IDO inhibits a tryptophan sufficiency signal that stimulates mTOR: A novel IDO effector pathway targeted by D-1-methyl-tryptophan. Oncoimmunology. 2012;1(9):1460-1468.

其他信息

Indoximod is an indolyl carboxylic acid.
Indoximod has been used in trials studying the treatment of Glioma, Melanoma, Ependymoma, Gliosarcoma, and Lung Cancer, among others.
Indoximod is a methylated tryptophan with immune checkpoint inhibitory activity. Indoximod inhibits the enzyme indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), which degrades the essential amino acid tryptophan, and may increase or maintain tryptophan levels important to T cell function. Tryptophan depletion is associated with immunosuppression involving T cell arrest and anergy.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C12H14N2O2

分子量

218.25

精确质量

218.105

CAS号

110117-83-4

相关CAS号

(Rac)-Indoximod;26988-72-7;(S)-Indoximod;21339-55-9

PubChem CID

405012

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

429.3±35.0 °C at 760 mmHg

熔点

242-245 â„ƒ(lit.)

闪点

213.4±25.9 °C

蒸汽压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.625

LogP

1.43

tPSA

68.25

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

270

定义原子立体中心数目

SMILES

CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C[C@H](C(=O)O)N

InChi Key

ZADWXFSZEAPBJS-SNVBAGLBSA-N

InChi Code

InChI=1S/C12H14N2O2/c1-14-7-8(6-10(13)12(15)16)9-4-2-3-5-11(9)14/h2-5,7,10H,6,13H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m1/s1

化学名

(2R)-2-amino-3-(1-methylindol-3-yl)propanoic acid

别名

NLG 8189;1-Methyl-D-tryptophan; Indoximod; NLG8189; NLG-8189; D1MT;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 1 mg/mL (4.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (4.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.5819 mL	22.9095 mL	45.8190 mL
	5 mM	0.9164 mL	4.5819 mL	9.1638 mL
	10 mM	0.4582 mL	2.2910 mL	4.5819 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01560923	Completed Has Results	Biological: Indoximod Biological: Sipuleucel-T	Metastatic Prostate Cancer	Masonic Cancer Center, University of Minnesota	October 1, 2012	Phase 2
NCT02835729	Completed	Drug: Cytarabine Drug: Indoximod Freebase	Acute Myeloid Leukemia	NewLink Genetics Corporation	July 2016	Phase 1
NCT02502708	Completed	Drug: Indoximod Drug: Temozolomide	Glioblastoma Multiforme Glioma	NewLink Genetics Corporation	October 2015	Phase 1
NCT02077881	Completed	Drug: Gemcitabine Drug: Indoximod	Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma	NewLink Genetics Corporation	August 2014	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

mTOR activity is inhibited by IDO and relieved by either D-1MT (Indoximod (NLG-8189）) or L-1MT.Oncoimmunology.2012 Dec 1;1(9):1460-1468.
mTOR stimulation by D-1MT relies specifically on Trp depletion and not GCN2. (A) D-1MT specificity.Oncoimmunology.2012 Dec 1;1(9):1460-1468.
IDO-mediated deprivation of Trp triggers autophagy that is relieved by D-1MT.Oncoimmunology.2012 Dec 1;1(9):1460-1468.