| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
hCOX-1 (IC50 = 18 nM in CHO cells); hCOX-2 (IC50 = 26 nM in CHO cells)
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| 体外研究 (In Vitro) |
据报道，吲哚美辛钠（0-150 μM；24 小时；3LL-D122 细胞）具有体外抗癌活性[2]。当吲哚美辛钠 (0-1000 μM) 激活 PKR 并磷酸化 eLF2α 时，病毒蛋白翻译停止，病毒复制受到抑制，从而保护宿主细胞免受病毒损伤 (IC50=2μM) [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，吲哚美辛钠（0.01–10 mg/kg；口服；3 小时）会引起痛觉过敏和爪水肿，并以剂量依赖性方式逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏 [1]。吲哚美辛钠(10 mg/mL)在体内可抑制肿瘤生长；口服;每天一次，持续 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）[2]。
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| 酶活实验 |
测定Ki和k2值对COX-2的时间依赖性抑制作用[1]
纯化的COX-2 (2.3 μg)与抑制剂在180 μl的反应缓冲液中预孵育0-15 min，然后用花生四烯酸和TMPD的混合物开始反应。用上述分光光度法测定环加氧酶活性。在没有抑制剂预孵育的情况下进行的实验中，将含有酶的测定混合物加入抑制剂和花生四烯酸/TMPD乙醇溶液中引发反应。通过使用Sigmaplot软件将数据拟合到形式为y=a + b.exp(-kobst)的一阶方程中，计算出每种抑制剂浓度下随时间变化的活性损失的速率常数(kobs)。根据Rome and Lands(1975)开发的模型分析了绵羊COX-1的时间依赖性抑制。在该模型(方案1)中，酶和抑制剂的初始可逆结合(以解离常数Ki为特征)之后是一级失活过程(以一级速率常数k2为特征)。该过程的逆转速率(k-2)可以忽略不计。 抑制剂结合的化学计量学测定[1] 等分纯化的COX-2 (0.25 mg ml-1，亚基浓度为3.4 μm)在不同浓度的抑制剂(0-8 μm)存在的缓冲液(100 mm Tris-HCl, pH 8.0, 5 mm EDTA, 1 mm苯酚)中孵育15或30分钟。然后去除等分(20 μl)，通过吸氧测定剩余的环加氧酶活性，如上所述。酶的浓度由酸水解后的氨基酸浓度决定(Percival et al.， 1994)。 花生四烯酸对COX-2抑制的时间依赖性竞争[1] 将纯化的COX-2 (3.6 μg)稀释到含有60 mm二乙基二硫代氨基甲酸的预孵化液(0.03 ml, 100 mm Tris-HCl, pH 8.0, 5 mm EDTA, 2 mm苯酚)中，以防止底物氧化(Lands et al.， 1974)和10 μm抑制剂，或10 μm抑制剂加5 μm花生四烯酸，或10 μm抑制剂加30 μm花生四烯酸。预孵育0-4分钟后，在30°C条件下用耗氧量测定总酶的酶活性，如上所述。 |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 3LL-D122 细胞（小鼠 LL 癌细胞的高度转移变体） 测试浓度： 0、20、 50、100和150μM 孵育时间：24小时 实验结果：细胞活力在20 mM时受到抑制，抑制率在 60 nM 时达到 50%。 细胞周期分析[2] 细胞类型： 3LL-D122 细胞（小鼠 LL 癌细胞的高度转移变体） 测试浓度： 0、30 和 80μM 孵育时间： 24 小时 实验结果：G2/M 期细胞百分比减少并增加了G1期细胞的百分比。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat[1]
Doses: 0.01-10 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) 3 hrs (hrs (hours)) Experimental Results: Inhibited carrageenan-induced rat paw edema in a dose-dependent manner (ED50=2.0 mg/kg) and hyperalgesia (ED50=1.5mg/kg). Animal/Disease Models: Male C57BL/6J mice [2] Doses: 10 mg/mL Route of Administration: po (po (oral gavage)) one time/day for 29 days Experimental Results: Delayed the onset of tumor growth and the initial growth rate of footpad tumors. |
| 参考文献 |
[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404. [3]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71. |
| 其他信息 |
Indomethacin Sodium is the sodium salt of indomethacin, a methylated indole derivative with anti-inflammatory, analgesic-antipyretic and tocolytic effects. Indomethacin is a non-selective, reversible, and competitive inhibitor of cyclooxygenases 1 and 2, thereby blocking the conversion of arachidonic acid into prostaglandin precursors. Consequently, prostaglandin synthesis is decreased, and prostaglandin-mediated activities are prevented, including pain, inflammation, fever and uterine contraction.
A non-steroidal anti-inflammatory agent (NSAID) that inhibits CYCLOOXYGENASE, which is necessary for the formation of PROSTAGLANDINS and other AUTACOIDS. It also inhibits the motility of POLYMORPHONUCLEAR LEUKOCYTES. |
| 分子式 |
C19H15NO4CL-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
379.7695
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| 精确质量 |
379.058
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| 元素分析 |
C, 60.09; H, 3.98; Cl, 9.33; N, 3.69; Na, 6.05; O, 16.85
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| CAS号 |
7681-54-1
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| 相关CAS号 |
Indomethacin;53-86-1;Indomethacin sodium hydrate;74252-25-8
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| PubChem CID |
23675763
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
162ºC
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| LogP |
2.592
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| tPSA |
71.36
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| SMILES |
O=C([O-])CC1=C(C)N(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C3=C1C=C(OC)C=C3.[Na+]
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| InChi Key |
JMHRGKDWGWORNU-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16ClNO4.Na/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12;/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate
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| 别名 |
INDOMETHACIN SODIUM; 7681-54-1; Sodium indomethacin; Osmosin; Indomethacin (sodium); Indocin I.V.; EINECS 231-670-4; Indomethacin sodium anhydrous;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体外实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6332 mL | 13.1659 mL | 26.3317 mL | |
| 5 mM | 0.5266 mL | 2.6332 mL | 5.2663 mL | |
| 10 mM | 0.2633 mL | 1.3166 mL | 2.6332 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
Atracurium
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