IDF-11774

别名: IDF11774; IDF 11774; IDF-11774

目录号: V4797 纯度: ≥98%

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IDF-11774 (IDF11774) 是一种新型、有效、口服生物可利用的 HIF-1α（缺氧诱导因子 1α）抑制剂，具有抗癌活性。

IDF-11774 CAS号: 1429054-28-3
产品类别: HIF

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

IDF-11774 (IDF11774) 是一种新型、有效、口服生物可利用的 HIF-1α（缺氧诱导因子 1α）抑制剂，具有抗癌活性。它抑制 HIF-1α，IC50 为 3.65 μM。 HIF-1 与癌症患者的不良预后和治疗耐药性相关。 IDF-11774 在体外和体内低氧条件下抑制结直肠癌 HCT116 细胞中 HIF-1α 的积累。此外，IDF-11774治疗通过减少HIF-1靶基因的表达来抑制癌细胞的血管生成，减少葡萄糖摄取，从而使细胞在低糖条件下敏感生长，并降低细胞外酸化率（ECAR）和耗氧率。癌细胞。 IDF-11774 处理的细胞的代谢分析显示，NAD+、NADP+ 和乳酸以及糖酵解和三羧酸循环中的中间体水平较低。此外，还观察到 AMP 水平升高和 ATP 水平降低，导致 AMP/ATP 比率升高。 AMP 激活的蛋白激酶磷酸化水平也增加，导致处理细胞中 mTOR 信号传导受到抑制。体内异种移植试验表明，IDF-11774 在含有 KRAS、PTEN 或 VHL 突变（这些突变通常发生在恶性肿瘤中）的小鼠模型中表现出显着的抗癌功效。总的来说，这些数据表明 IDF-11774 通过靶向能量产生相关的癌症代谢来抑制缺氧诱导的 HIF-1α 积累并抑制肿瘤生长。

生物活性&实验参考方法

靶点

IC50: 3.65 μM (HIF-1α)

体外研究 (In Vitro)

在癌细胞系中，IDF-11774 是一种新型缺氧诱导因子 (HIF)-1 抑制剂，IC50 为 3.65 μM。 I 期研究已批准 IDF-11774 作为候选治疗药物。 IDF-11774 处理人脐带血管内皮细胞 (HUVEC) 导致基质胶上毛细血管网络发育减少。 IDF-11774 治疗导致 GLUT1 和丙酮酸脱氢酶激酶 1 (PDK1) mRNA 表达减少。此外，当 IDF-11774 存在时，细胞内 ATP 水平显着降低，并且当存在低葡萄糖水平 (5.5 mM) 时，效果更加明显 [1]。

体内研究 (In Vivo)

当口服 IDF-11774 治疗的小鼠患有肿瘤时，与对照组相比，荧光素酶活性和 HIF-1α 积累显着降低。在小鼠模型中，口服 IDF-11774 治疗两周可导致显着的剂量依赖性肿瘤缩小 [1]。

参考文献

[1]. The novel hypoxia-inducible factor-1α inhibitor IDF-11774 regulates cancer metabolism, thereby suppressing tumor growth. Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H32N2O2
分子量	368.512386322021
精确质量	368.246
CAS号	1429054-28-3
PubChem CID	71542096
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.6
tPSA	32.8
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	505
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(CC(N1CCN(C)CC1)=O)C1C=CC(=CC=1)C12CC3CC(CC(C3)C1)C2
InChi Key	QGBBBLPWBSWERZ-KIOFGVERSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H32N2O2/c1-24-6-8-25(9-7-24)22(26)16-27-21-4-2-20(3-5-21)23-13-17-10-18(14-23)12-19(11-17)15-23/h2-5,17-19H,6-16H2,1H3/t17-,18-,19-,23?
化学名	2-(4-((3r,5r,7r)-adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)ethan-1-one
别名	IDF11774; IDF 11774; IDF-11774
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~60 mg/mL (~162.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~60 mg/mL (~162.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7136 mL	13.5682 mL	27.1363 mL
	5 mM	0.5427 mL	2.7136 mL	5.4273 mL
	10 mM	0.2714 mL	1.3568 mL	2.7136 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of IDF-11774 on energy metabolism.
Effect of IDF-11774 on glycolytic energy metabolism and cell growth.Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.
Antitumor efficacy of IDF-11774 in HCT116 xenograft models.
Metabolic profile of cells treated with IDF-11774 under hypoxic conditions.Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.

IDF-11774 inhibits HIF-1αaccumulation in HCT116 cells.(a) Structure of IDF-11774 and its effect on HIF-1αaccumulation, as determined by western blot analysis. (b)In vivobioluminescence imaging of HIF-1 activity. (c) Quantitative real-time PCR analysis of the mRNA expression levels of HIF-1αtarget genes in HCT116 cells treated with IDF-11774 for 18 h. (d)In vitrotube formation: HUVECs were treated with DMSO, IDF-11774, or sunitinib under 1% O2for 24 h.Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.