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I-CBP112

别名: I-CBP 112; I-CBP-112; I-CBP112.
目录号: V2998 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
I-CBP112 (I-CBP-112) 是一种特异性、有效的乙酰基赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂 (PPI)，具有抗癌活性。
I-CBP112 CAS号: 1640282-31-0
产品类别: Histone Acetyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
I-CBP112 (I-CBP-112) 是一种特异性、有效的乙酰基赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂 (PPI)，具有抗癌活性。它抑制含溴结构域的转录因子 CREBBP (CBP) 和 EP300，IC50 分别为 0.142 和 0.625 μM。它显着增强 p300 在组蛋白 H3K18 和 H3K23 位点的乙酰化。 I-CBP112 刺激 H3K18ac 约 3 倍，I-CBP112 诱导增强 CBP 以及 H4K5 对这些相同位点的乙酰化。 I-CBP112 对 p300 和 CBP 介导的 H3K18 乙酰化的激活 EC50 约为 2 μM。将人和小鼠白血病细胞系暴露于 I-CBP112 会导致集落形成显着受损并诱导细胞分化，但没有明显的细胞毒性。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓性白血病细胞的白血病起始潜力。有趣的是，I-CBP112 增加了 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。 I-CBP112和当前标准疗法（阿霉素）以及新兴治疗策略（BET抑制）的协同效应为白血病和其他潜在癌症的联合治疗提供了新的机会。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
I-CBP112 显着增强组蛋白 H3K18 和 H3K23 位点 p300 的乙酰化。 H3K18ac 被 I-CBP112 刺激约三倍，并且这些相同位点也经历了 CBP 和 H4K5 乙酰化的增加。 I-CBP112 的 EC50 小于 2 μM，可激活 p300 和 CBP 介导的 H3K18 乙酰化 [1]。 I-CBP112 治疗人和鼠白血病细胞系显着减少集落形成并诱导细胞分化，且似乎无害。 BioMAP 原代细胞组在暴露于 I-CBP112 后对细胞因子和标记蛋白的产生表现出不同的反应 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在体外和体内环境中，I-CBP112 均以剂量依赖性方式显着降低 mLL-AF9+ AML 细胞引发白血病的能力。 I-CBP112 与既定标准疗法（阿霉素）和新的治疗方法（BET 抑制）的协同作用为白血病和可能的其他癌症的联合治疗开辟了新途径 [2]。
动物实验
5 μM of I-CBP112
Mice with Leukemic blasts expressing MLL-AF9
参考文献

[1]. Modulation of p300/CBP Acetylation of Nucleosomes by Bromodomain LigandI-CBP112. Biochemistry. 2016 Jul 12;55(27):3727-34.

[2]. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-19.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H36N2O5
分子量
468.59
精确质量
468.262
CAS号
1640282-31-0
相关CAS号
1640282-31-0
PubChem CID
90488984
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
623.5±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
330.9±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.547
LogP
3.29
tPSA
60.5
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
649
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OC[C@H]3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC
InChi Key
YKNAKDFZAWQEEO-IBGZPJMESA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H36N2O5/c1-5-26(30)29-11-12-33-27-22(17-29)13-21(20-8-9-23(31-3)24(14-20)32-4)15-25(27)34-18-19-7-6-10-28(2)16-19/h8-9,13-15,19H,5-7,10-12,16-18H2,1-4H3/t19-/m0/s1
化学名
1-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-[[(3S)-1-methylpiperidin-3-yl]methoxy]-3,5-dihydro-2H-1,4-benzoxazepin-4-yl]propan-1-one
别名
I-CBP 112; I-CBP-112; I-CBP112.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 32 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1341 mL 10.6703 mL 21.3406 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2681 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • I-CBP112
    In vitro characterization of I-CBP112.2015 Dec 1;75(23):5106-5119
  • I-CBP112
    Recognition of acetylated peptide by CBP and structural features of I-CBP112 interaction with the CBP bromodomain.2015 Dec 1;75(23):5106-5119


  • I-CBP112
    I-CBP112 displaces the CBP bromodomain from chromatin.2015 Dec 1;75(23):5106-5119
  • I-CBP112


    Nucleosome acetylation by p300.2016 Jul 12;55(27):3727-34.

  • I-CBP112


    Effects of I-CBP112 on full-length p300-mediated nucleosome acetylation.2016 Jul 12;55(27):3727-34.

  • I-CBP112


    Effects of CBP30 on full-length p300-mediated nucleosome acetylation.2016 Jul 12;55(27):3727-34.

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