| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
伊曲康唑 (ITZ) 的活性代谢物是羟基伊曲康唑（伊曲康唑代谢物羟基伊曲康唑；R-63373）。尽管有体外抗真菌功效的报道，但羟基伊曲康唑的人体药代动力学研究并不像 ITZ 那样广泛。由于 ITZ 和羟基伊曲康唑包含三唑环，因此它们会阻断 CYP3A。可重复使用药物的半衰期比一次性药物长 26-60% [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
羟基伊曲康唑被吸收的方法很可能是导致羟基伊曲康唑浓度的原因，它仅受 ITZ 剂量的轻微影响。 ITZ和羟基伊曲康唑的药代动力学可能受血清白蛋白和GFR的影响。在谈论抗真菌活性时，重要的是要考虑 ITZ 的静脉注射浓度和羟基伊曲康唑的浓度。然而，在接受药物静脉注射溶液的免疫功能低下个体中，羟基伊曲康唑的药代动力学与 ITZ 的药代动力学相同。鉴于 ITZ 和羟基伊曲康唑静脉浓度之间的密切关系，临床测量的 Marathon 浓度应该足够了 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
Hydroxy-iteraconazole is a known human metabolite of itraconazole. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
See also: Hydroxyitraconazole (annotation moved to).
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| 分子式 |
C35H38CL2N8O5
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|---|---|
| 分子量 |
721.64
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| 精确质量 |
720.234
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| CAS号 |
112559-91-8
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| 相关CAS号 |
Hydroxy Itraconazole-d8;(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5;1217524-77-0;Itraconazole;84625-61-6;(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d8;1217516-26-1
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| PubChem CID |
108222
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.44g/cm3
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| 沸点 |
884.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
76-78ºC
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| 闪点 |
488.8ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.687
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| LogP |
4.967
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| tPSA |
103.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ISJVOEOJQLKSJU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H38Cl2N8O5/c1-24(25(2)46)45-34(47)44(23-40-45)29-6-4-27(5-7-29)41-13-15-42(16-14-41)28-8-10-30(11-9-28)48-18-31-19-49-35(50-31,20-43-22-38-21-39-43)32-12-3-26(36)17-33(32)37/h3-12,17,21-25,31,46H,13-16,18-20H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-(3-hydroxybutan-2-yl)-1,2,4-triazol-3-one
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| 别名 |
R-63373; R 63373; Hydroxyitraconazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~115.47 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3857 mL | 6.9287 mL | 13.8573 mL | |
| 5 mM | 0.2771 mL | 1.3857 mL | 2.7715 mL | |
| 10 mM | 0.1386 mL | 0.6929 mL | 1.3857 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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