规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
用 HTHQ(0-100 μM;24 小时)处理 PC12 细胞可以剂量依赖性方式增强细胞活力 [1]。 HTHQ(10 μM;0.6-24 小时;PC12 细胞)抑制 p38 有丝分裂原激活 蛋白激酶 (MAPK)、c-Jun N 末端激酶 (JNK1/2) 和 3,4-L-二羟基苯丙氨酸 (L-DOPA) 的磷酸化)诱导持续的细胞外信号调节激酶(ERK1/2)。此外,HTHQ 通过使 L-DOPA 降低的 Bcl-2 相关 X 蛋白 (Bax) 表达和 Bcl-2 相关死亡蛋白 (Bad) 磷酸化正常化来促进细胞活力 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
口服 HTHQ 治疗(50-200 mg/kg)4 周后,雄性 Sprague Dawley 大鼠(无特定病原体)的血清化学水平和肝脏重量显着改善。 HTHQ 降低肝脏中的丙二醛和羟脯氨酸水平。 HTHQ 治疗还可减少纤维化隔膜。当 HTHQ 给予 DMN 诱导的肝纤维化小鼠时,TGF-β(转化生长因子-β)、α-SMA(α-平滑肌肌动蛋白)和 PDGF(血小板衍生生长因子)的 mRNA 量增加肝组织减少[2]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: PC12 细胞 测试浓度: 0 μM、1 μM、10 μM 和 100 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:100 和 200 μML L-DOPA 在 24 小时时诱导细胞活力显着下降小时))被减弱。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: PC12 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间:0.6-24小时 实验结果:抑制L-DOPA诱导的持续细胞外信号调节激酶(ERK1/2)、p38丝裂原-激活蛋白激酶磷酸化 (MAPK) 和 c-Jun N 末端激酶 (JNK1/2)。并且还使 L-DOPA 减少的 Bcl-2 相关死亡蛋白 (Bad) 磷酸化和 Bcl-2 相关 X 蛋白 (Bax) 表达正常化。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 48 specific pathogen-free male Sprague Dawley (SD) rats (6 weeks old) were given dimethylnitrosamine (DMN) [2]
Doses: 50 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg /kg Doses: po (po (oral gavage)) lasted for 4 weeks. Experimental Results: Improved DMN-induced liver fibrosis in male SD rats. |
参考文献 |
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其他信息 |
Hx 1171 is under investigation in clinical trial NCT01548391 (A Phase I Clinical Study Study of the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of HX-1171 in Healthy Male Subjects).
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分子式 |
C15H24O2
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分子量 |
236.355
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精确质量 |
236.177
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CAS号 |
148081-72-5
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相关CAS号 |
148081-72-5
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PubChem CID |
119193
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
0.971g/cm3
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沸点 |
357.8ºC at 760mmHg
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熔点 |
72.5-73ºC
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闪点 |
154.4ºC
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蒸汽压 |
1.29E-05mmHg at 25°C
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折射率 |
1.507
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LogP |
3.609
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tPSA |
29.46
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
6
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重原子数目 |
17
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分子复杂度/Complexity |
205
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
ATMNQRRJNBCQJO-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H24O2/c1-5-6-7-8-9-17-14-10-11(2)15(16)13(4)12(14)3/h10,16H,5-9H2,1-4H3
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化学名 |
4-(hexyloxy)-2,3,6-trimethylphenol
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别名 |
HX-1171 HX-1171 HX-1171 HTHQ
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~423.10 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (105.78 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 250.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.2308 mL | 21.1542 mL | 42.3083 mL | |
5 mM | 0.8462 mL | 4.2308 mL | 8.4617 mL | |
10 mM | 0.4231 mL | 2.1154 mL | 4.2308 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。