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HSP990 (NVP-HSP990)

别名: NVP HSP 990; NVP-HSP990;HSP990; HSP-990; HSP 990; NVP HSP-990 (R)-2-氨基-7-[4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基]-4-甲基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮
目录号: V0881 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NVP-HSP990 (NVP HSP 990; NVP-HSP-990;HSP990; HSP-990) 是一种口服生物可利用的 HSP90（热休克蛋白 90）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
HSP990 (NVP-HSP990) CAS号: 934343-74-5
产品类别: HSP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
NVP-HSP990 (NVP HSP 990; NVP-HSP-990; HSP990; HSP-990) 是一种口服生物可利用的 HSP90（热休克蛋白 90）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 HSP90α/β，IC50 为 0.6 nM/0.8 nM。 NVP-HSP990 对各种 Hsp90 异构体（Hsp90α、Hsp90β 和 GRP94）表现出低纳摩尔（个位数的 IC50 值）活性，并且对不相关的酶、受体和激酶具有高选择性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
NVP-HSP990 对 Hsp90 具有强效和特异性，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值依次为 0.6、0.8 和 8.5 nM。拓扑异构酶 II 是一种 GHKL（旋转酶、Hsp90、组氨酸激酶、MutL）家族 ATP 酶，与 Hsp90 密切相关，当暴露于 10 μM NVP-HSP990 时，ATP 酶活性没有变化。在 CTL-16 细胞中，NVP-HSP990 还可有效影响 c-Met、Hsp70、p-ERK 和 p-AKT，EC50 值为 37 ± 4、20 ± 2、11 ± 1 和 6 ± 1 nM。那个订单。 NVP-HSP990 抑制 BT474、A549、H1975 和 MV4;11 细胞增殖，GI50 值分别为 7 ± 2、28 ± 5、35 ± 4 和 4 ± 1 nM[1]。 NVP-HSP990 的 EC50 为 14 nM，可抑制 GTL-16 的细胞生长[2]。 NVP-HSP990 (5-500 nM) 可抑制多发性骨髓瘤细胞系，72 小时治疗后的 IC50 为 27-49 nM。 NVP-HSP990 导致细胞周期停滞在 G2/M 期 (25-200 nM)，通过 caspase-8 产生细胞凋亡，随后激活 caspase-3 (100 nM)，并导致多发性骨髓瘤细胞系凋亡 (0-100 nM) ）。 NVP-HSP990 与 Akt 和 ERK 信号传导相互作用并上调 HSP70 表达。此外，NVP-HSP990 (100 nM) 和马法兰一起对多发性骨髓瘤细胞生长抑制具有协同作用。它们还促进 caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 裂解并激活 caspase-2[3]。 NVP-
体内研究 (In Vivo)
在 GTL-16 荷瘤小鼠中，NVP-HSP990（每周两次 2.5 至 5 mg/kg，或每周 5 至 15 mg/kg，口服）可产生与剂量成比例的抗癌效果，且没有明显的损失或明显的毒性迹象。在 BT-474 乳腺癌模型中，NVP-HSP990（每周 5 或 10 mg/kg，口服）同样显着抑制肿瘤的生长。在 MV4;11 异种移植模型中，NVP-HSP990（5 mg/kg 每周两次，或 15 mg/kg 每周口服）可减缓肿瘤的生长。此外，在 H1975 和 A549 肿瘤模型中，NVP-HSP990（每天 0.5 mg/kg，每周两次 14、5 mg/kg，或每周 15 mg/kg，口服）表现出抗肿瘤功效[1]。 NVP-HSP990（5、15 mg/kg，口服）在 GTL-16 肿瘤异种移植物中表现出抗癌活性，并能长期抑制 c-Met 水平，降低 30% 和 50%[2]。
动物实验
Dissolved in 100% polyethylene glycol (PEG400); 15 mg/kg; oral gavage
GTL-16, NCI-H1975, BT474, and MV4;11 tumor xenografted nude and SCID mice models
参考文献

[1]. The novel oral Hsp90 inhibitor NVP-HSP990 exhibits potent and broad-spectrum antitumor activities in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):730-9.

[2]. Design, structure-activity relationship, and in vivo characterization of the development candidate NVP-HSP990. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9124-9.

[3]. The novel, orally bioavailable HSP90 inhibitor NVP-HSP990 induces cell cycle arrest and apoptosis in multiple myeloma cells and acts synergistically with melphalan by increased cleavage of caspases. Eur J Haematol. 2012 May;88(5):406-15.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H18FN5O2
分子量
379.39
精确质量
379.144
CAS号
934343-74-5
相关CAS号
934343-74-5
PubChem CID
46216556
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
折射率
1.627
LogP
1.44
tPSA
107.24
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
567
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC1=C2C(=NC(=N1)N)C[C@@H](NC2=O)C3=C(C=C(C=C3)F)C4=NC(=CC=C4)OC
InChi Key
WSMQUUGTQYPVPD-OAHLLOKOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H18FN5O2/c1-10-18-16(26-20(22)23-10)9-15(25-19(18)27)12-7-6-11(21)8-13(12)14-4-3-5-17(24-14)28-2/h3-8,15H,9H2,1-2H3,(H,25,27)(H2,22,23,26)/t15-/m1/s1
化学名
(7R)-2-amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one
别名
NVP HSP 990; NVP-HSP990;HSP990; HSP-990; HSP 990; NVP HSP-990
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 75 mg/mL (197.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6358 mL 13.1791 mL 26.3581 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6358 mL 5.2716 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6358 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01064089 Terminated Drug: HSP990 Advanced Solid Tumors Novartis Pharmaceuticals February 2010 Phase 1
NCT00879905 Completed Drug: HSP990 Advanced Solid Malignancies Novartis Pharmaceuticals May 2009 Phase 1
生物数据图片

  • HSP990 (NVP-HSP990)

    Chemical structure (A) and cellular activity (B–D) of NVP-HSP990. B, in vitro effects of NVP-HSP990 on p23-Hsp90 complex.Mol Cancer Ther.2012 Mar;11(3):730-9.

  • HSP990 (NVP-HSP990)

    Pharmacokinetic–pharmacodynamic relationship of various Hsp90 inhibitors in vivo.Mol Cancer Ther.2012 Mar;11(3):730-9.

  • HSP990 (NVP-HSP990)

    Efficacy and pharmacodynamics of NVP-HSP990 in BT-474 and MV4;11 tumor models.Mol Cancer Ther.2012 Mar;11(3):730-9.

  • HSP990 (NVP-HSP990)

    Efficacy and pharmacodynamics of NVP-HSP990 in GTL-16 tumor model.Mol Cancer Ther.2012 Mar;11(3):730-9.

  • HSP990 (NVP-HSP990)

    Efficacy and pharmacodynamics of NVP-HSP990 in H1975 and A549 tumor models.Mol Cancer Ther.2012 Mar;11(3):730-9.
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