| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
PLK1
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：HMN-214 是一种口服前药，可迅速转化为 HMN-176。 HMN-214的体外数据很少。然而，HMN-176（HMN-214 的活性代谢物）对多种癌细胞（包括 HeLa、PC-3、DU-145、MIAPaCa-2、U937、MCF-7、A549、和 WiDr，平均 IC50 值为 118 nM。 HMN-176 对耐药人和鼠细胞系也具有细胞毒性，包括 P388/CDDP、P388/VCR、K2/CDDP 和 K2/VP-16，IC50 值范围为 143 nM–265 nM。在 HeLa 细胞中，HMN-176 (3 μM) 阻断 G2/M 期的细胞周期。在多柔比星耐药的 K2/ARS 细胞中，HMN-176 抑制细胞生长，IC50 值为 2 μM。由于 NF-Y 转录因子与 MDR1 启动子的结合受到干扰，HMN-176 (3 μM) 下调多药耐药基因 (MDR1) 的表达。在人 RPE1 和 CFPAC-1 细胞中，HMN-176 (2.5 μM) 延迟了纺锤体组装检查点的满足。 HMN-176 (250 nM–2.5 μM) 抑制 Spisula 卵母细胞减数分裂纺锤体组装和 aster 形成。 HMN-176 (2.5 μM) 还抑制人类中心体的 aster 微管形成。这些结果表明 HMN-176 的抗肿瘤活性至少部分是通过破坏有丝分裂期间中心体介导的 MT 组装而实现的。激酶测定：HMN-214 是 HMN-176 的一种有效且具有口服活性的前药，可改变 Plk1 的细胞空间方向。细胞测定：将细胞以 3 × 103–1 × 104 个细胞/孔的密度接种到 96 孔微孔板中。第二天添加 HMN-214 或 HMN-176 的稀释液，并将板孵育 72 小时。通过MTT测定测量生长抑制，然后获得IC50值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
HMN-214 是 HMN-176 的口服前药，具有改善的口服吸收。 HMN-214 (30 mg/kg) 对小鼠没有引发明显的神经毒性。在 PC-3、A549 和 WiDr 细胞的小鼠异种移植模型中，HMN-214 (10 mg/kg–20 mg/kg) 抑制肿瘤生长。在携带多药耐药 KB-A.1 细胞的裸鼠模型中，HMN-214 (10 mg/kg–20 mg/kg) 显着抑制 MDR1 mRNA 表达。
|
| 酶活实验 |
HMN-214 是 HMN-176 的有效口服活性前药，可改变 Plk1 的细胞空间方向。
|
| 细胞实验 |
细胞密度以 3 × 103–1 × 104 细胞/孔接种在 96 孔微孔板中。第二天添加 HMN-214 或 HMN-176 稀释液后，将板孵育 72 小时。 MTT 测定后，获得 IC50 值，表明生长抑制程度。
|
| 动物实验 |
Using an agate pestle, progressively add 0.5% methylcellulose 4000 solution to the ground HMN-214 to create a 3 mg/mL suspension. To get suspensions with the right concentration, this is further diluted with methylcellulose 4000 solution. By s.c. transplantation into naked mice, tumor tissue is grown beforehand. The resulting tumors are excised, cut into 8 mm3 cubic fragments, and then surgically transplanted subcutaneously using a trocar into the right axillary region of naked mice. On day 1, oral administration of HMN-214 is initiated once the tumor's theoretical volume has reached approximately 145 mm3.
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
N-(4-methoxyphenyl)sulfonyl-N-[2-[2-(1-oxido-4-pyridin-1-iumyl)ethenyl]phenyl]acetamide is a sulfonamide.
|
| 分子式 |
C22H20N2O5S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
424.47
|
|
| 精确质量 |
424.109
|
|
| 元素分析 |
C, 62.25; H, 4.75; N, 6.60; O, 18.85; S, 7.55
|
|
| CAS号 |
173529-46-9
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
9888590
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
663.1±65.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 闪点 |
354.8±34.3 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.598
|
|
| LogP |
1.85
|
|
| tPSA |
97.52
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
|
| 重原子数目 |
30
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
689
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])(N(C(C([H])([H])[H])=O)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=C([H])[N+](=C([H])C=1[H])[O-])(=O)=O
|
|
| InChi Key |
OCKHRKSTDPOHEN-BQYQJAHWSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H20N2O5S/c1-17(25)24(30(27,28)21-11-9-20(29-2)10-12-21)22-6-4-3-5-19(22)8-7-18-13-15-23(26)16-14-18/h3-16H,1-2H3/b8-7+
|
|
| 化学名 |
N-(4-methoxyphenyl)sulfonyl-N-[2-[(E)-2-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)ethenyl]phenyl]acetamide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 0.5% methylcellulose: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3559 mL | 11.7794 mL | 23.5588 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3559 mL | 4.7118 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1779 mL | 2.3559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
BI2536-PEG2-Halo
CD 10899
PLK1-IN-10
PLK1-IN-9
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号