GW9662

别名: GW-9662; GW 9662; GW9662; 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺; 2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺

目录号: V0826 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GW9662 (GW-9662; GW 9662) 是一种不可逆的选择性 PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

GW9662 CAS号: 22978-25-2
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of GW9662:

GW9662-d5

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

GW9662 (GW-9662; GW 9662) 是一种不可逆的选择性 PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。在无细胞测定中，它抑制 PPARγ，IC50 为 3.3 nM，并且对 PPARγ 的选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 100 倍。 GW9662 阻止 PPARgamma 的激活并抑制人乳腺肿瘤细胞系的生长。 GW9662 可能允许使用抗 ER 策略来抑制 ER 患者的乳腺癌。 GW9662 抑制细胞活力，IC50 值范围为 20-30μM。

生物活性&实验参考方法

靶点

PPARγ: (IC50 = 3.3 nM)
PPARα: (IC50 = 32 nM)
PPARδ: (IC50 = 2000 nM)

体外研究 (In Vitro)

GW9662能够抑制放射性配体与PPARγ、PPARα和PPARδ的结合，相应的pIC50值为8.48±0.27（IC50=3.3nM；n=10）、7.49±0.17（IC50=32nM；n=9），和5.69±0.17（IC50=2000nM；n=3）。与 PPARα 和 PPARδ 的结合研究表明，GW9662 对 PPARγ 的作用分别低 10 倍和 600 倍，IC50 为纳摩尔级。 GW9662 在基于细胞的报告基因检测中有效且选择性地阻断全长 PPARγ[1]。当单独与 50 μM BRL 49653 (P=0.001) 或 10 μM GW9662 (P=0.01) 配对时，与 50 μM BRL 49653 和 10 μM GW9662 共同处理 7 天后，活细胞数量显着减少[2 ]。

体内研究 (In Vivo)

BADGE 和 GW9662（1 mg/kg，ip）治疗的小鼠的骨髓（BM）有核细胞计数均显着高于再生障碍性贫血（AA）组[3]。在大鼠中，GW9662（1 mg/kg，腹腔注射）显着降低脂多糖 (LPS) 的肾脏保护作用[4]。

酶活实验

Binding Assay。[1]
所有三种PPAR的SPAs均按照先前对PPARγ的描述进行。简言之，人PPARα、PPARγ和PPARδ配体结合结构域（LBD）在大肠杆菌中作为多组氨酸标记的融合蛋白表达。通过将所需受体（15nM）加入到测定缓冲液中的链霉亲和素修饰的SPA珠（0.5mg/mL）的浆液中，将受体固定在SPA珠（Amersham Pharmacia）上。使混合物在室温下平衡至少1小时，并通过以1000g离心使珠粒化。弃去上清液，将珠粒轻轻混合再悬浮在原始体积的新鲜测定缓冲液中。重复离心/再悬浮程序，立即使用得到的受体包被珠的浆液，或在使用前在4°C下储存长达1周。[3H]GW2331、[3H]罗格列酮和[3H]GW 2443分别用作测定与PPARα、PPARγ和PPARδ竞争结合的放射性配体。除非另有说明，用于所有测定的缓冲液为50mM HEPES（pH 7）、50mM NaCl、5mM CHAPS、0.1mg/mL BSA和10mM DTT。对于一些实验，用50mM Tris（pH 8）代替HEPES（pH 7）。

用于质谱分析的GW9662改性PPARγ的制备。[1]
将GW9662在二甲基亚砜中的储备溶液添加到PPARγ在50mM Tris（pH 8）、50mM NaCl、5mM CHAPS、0.1mg/mL BSA和10mM DTT中的20μM溶液中。GW9662的最终浓度为40μM。将溶液在4°C下孵育，然后进行如下所述的质谱分析。

细胞实验

基于细胞的报告者分析。[1]
GW9662激活PPAR介导的报告基因转录的能力是使用人类受体的GAL4嵌合体和先前描述的PPARγ、PPARα和PPARδ的（UAS）5-tk-SPAP报告质粒来评估的。如前所述测量GW9662对配体诱导的基因转录的拮抗作用。通过在恒定浓度的活化配体存在下滴定不同浓度的GW9662来拮抗激动剂诱导的报告基因转录。所用的活化配体分别为100 nM罗格列酮用于PPARγ、8 nM GW7647用于PPARα和0.55μM GW2433用于PPARδ。
GW9662对PPARγ、PPARα和PPARδ激活的影响也使用全长人类受体和报告基因构建体（L-FABP）4-tk-Dual-LUC进行了评估，该构建体包含最小疱疹病毒胸苷激酶启动子上游的四个拷贝的L-FABP PPRE和荧光素酶报告基因。受体质粒包含合适的全长PPAR cDNA加上克隆到pcDNA3.1-TOPO的TOPO位点的9个碱基对的Kozak共有序列。简言之，HEK293细胞在37°C的加湿培养箱（空气中5%CO2）中，在含有10%胎牛血清、1%青霉素/链霉素和1%菌唑的最低必需培养基中培养。在测定执行前一天，将细胞以每孔2×104个细胞的速度接种在96孔培养板中。根据制造商的说明，使用PolyFect完成转染。每个孔的转染混合物含有0.167μg PPAR质粒、0.167μgLFABP报告子和0.167μg/renilla萤光素酶质粒作为转染对照。在用化合物或载体处理48小时之前，将细胞与转染混合物孵育5小时。根据制造商的说明，使用双荧光素酶测定系统测定培养板。

动物实验

Treatment of mice[3]
PPARγ antagonists, BADGE or GW9662, were dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO) and stored at −20°C. The aliquots were diluted with PBS to a final concentration of 10% DMSO and administrated by daily intraperitoneal injection at 30 mg/kg for BADGE, or at 1 mg/kg for GW9662, from one day prior to the experiment and continued for up to 2 weeks. In the FVB AA model, some mice were injected with cyclosporine A (CsA, 50 mg/kg/day) starting 1 hour after the LN injection, and continued for 5 days as immunosuppression. At the end of the experiments, the mice were euthanized by CO2 inhalation.
Methods, including peripheral blood (PB) and BM cell counting, flow cytometry, RNA isolation and gene expression analysis by PCR array, protein extraction and immunoblotting, cytokine measurement, histology using confocal microscopy, calcium flux assay and cell culture are detailed in the Online Supplementary Methods.

Dissolved in 10% (v/v) DMSO; 1 mg/kg; i.p. injection

Male Wistar rats

参考文献

[1]. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50.

[2]. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumor cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist BRL 49653, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[3]. PPARγ antagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function.Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67.

[4]. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

其他信息

GW 9662 is a member of benzamides.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H9CLN2O3
分子量	276.68
精确质量	276.03
元素分析	C, 56.43; H, 3.28; Cl, 12.81; N, 10.13; O, 17.35
CAS号	22978-25-2
相关CAS号	GW9662-d5;2117730-84-2
PubChem CID	644213
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	360.9±32.0 °C at 760 mmHg
熔点	171-175 °C(lit.)
闪点	172.0±25.1 °C
蒸汽压	0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率	1.676
LogP	2.76
tPSA	74.92
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	339
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H9ClN2O3/c14-12-7-6-10(16(18)19)8-11(12)13(17)15-9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,15,17)
化学名	2-Chloro-5-nitro- N -phenylbenzamide
别名	GW-9662; GW 9662; GW9662;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 55 mg/mL (198.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.81 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6143 mL	18.0714 mL	36.1428 mL
	5 mM	0.7229 mL	3.6143 mL	7.2286 mL
	10 mM	0.3614 mL	1.8071 mL	3.6143 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of GW9662 on renal/glomerular dysfunction mediated by I/R in rats pretreated with lipopolysaccharide.Kidney Int.2005 Aug;68(2):529-36.
Effect of GW9662 on reperfusion injury mediated by I/R in rats pretreated with lipopolysaccharide.Kidney Int.2005 Aug;68(2):529-36.

GW9662

Large image of Figure 2. — Effect of GW9662 on tubular dysfunction subsequent to I/R in rats pretreated with lipopolysaccharide.

Large image of Figure 3.

GW9662

Effect of GW9662 on urine flow subsequent to I/R in rats pretreated with lipopolysaccharide.Kidney Int.2005 Aug;68(2):529-36.