| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
C-Raf (IC50 = 9 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW5074 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；它在体外对 MKK6、MKK7、p38 MAP 激酶或 cdks 没有影响。然而，在神经元培养物中使用 GW5074 进行处理会导致 c-Raf 和 B-Raf 上激活修饰的累积。在小脑颗粒神经元中，GW5074 不需要 MEK 或 ERK 来防止 LK 诱导的细胞凋亡。尽管 GW5074 通过 Akt 独立机制抑制细胞凋亡，但在此过程中 Akt 活性被延迟。核因子-kappa B、c-jun 和 Ras 均受到 GW5074 的影响。在颗粒细胞和其他神经元类型中，GW5074 可防止神经毒素导致细胞死亡。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
GW5074 在亨廷顿病体内实验模型中具有预防作用。在小鼠中，GW5074 (5 mg/Kg) 完全阻止了 3-NP 诱导的广泛双侧纹状体损伤。 [1]在小鼠中，GW5074 可降低侧流烟雾引起的气道高反应性。[3]
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| 酶活实验 |
Upstate Biotechnology 的激酶分析服务通常在标准条件下使用纯化的激酶和合成底物来进行体外激酶测定。简而言之，每次检测使用 5–10 mU 的纯化激酶。对于 GSK3β、cdk1、cdk2、cdk3 和 cdk5，将激酶与 1 μM GW5074 在含有 8 mM MOPS、pH 7.2、0.2 mM EDTA、10 mM 醋酸镁和 [c- 33P-ATP]。将等分试样点在 P30 过滤器上，用 50 mM 磷酸洗涤，并进行闪烁计数，测量 33P 掺入量以确定激酶活性的量。对于 [c- 33P-ATP]、50 mM Tris pH 7.5、0.1 mM EGTA、10 mM 乙酸镁和 [c- Raf、JNK1、JNK2、JNK3、MEK1、MKK6 和 MKK7，缓冲液的组成部分是。使用的肽底物如下：c-Raf 的 MBP 浓度为 0.66 mg/mL，cdks 为 0.1 mg/mL，JNK 为 3 μM ATF2，MEK1 为 1 μM MAPK2，MKK6 为 1 μM SAPK2a，MKK7 为 2 μM JNK1α 。
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| 细胞实验 |
HCA 由 100 倍浓缩溶液稀释而成，pH 值为 7.5。当皮质神经元暴露于 HCA 时，添加 GW5074 以评估其对 HCA 引起的细胞毒性的影响。 24小时后，评估活力。
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| 动物实验 |
On the sixth day after receiving injections of saline, 3-NP, or a combination of 3-NP and GW5074 over the previous five days, the locomotor activity of mice is measured using the Tru-Scan® activity monitoring system (7 mice per group). The animal is put in a Perspex arena that measures 25.9 x 25.9 cm and has infrared beams that are spaced 0.6 inches apart in the X-Y plane. A second infrared beam system at the Z plane, positioned 2.54 cm above the X-Y plane, is also installed in the arena. In this system, interruptions in the 1717-grid system caused by the infrared beams in both the X-Y and Z planes are used to accurately measure animal movement. The animal is allowed to stay in the arena for 15 minutes, during which time data is collected using a Pentium PC running Tm Scan 99 software and the Tru Scan Line interface box. We choose the following behavioral criteria: (i) Total movement distance: the total of all vectored A-Y coordinate changes in the floor plane; (ii) mean velocity: the mean velocity of all X-Y coordinate change defined movements; and (iii) total vertical plane entries: the total number of times any part of the animal entered the vertical plane (Z plane). Each movement in the floor plane is a series of coordinate changes with no rest for at least one sample interval.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H8BR2INO2
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|---|---|---|
| 分子量 |
520.94
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| 精确质量 |
518.796
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| 元素分析 |
C, 34.58; H, 1.55; Br, 30.68; I, 24.36; N, 2.69; O, 6.14
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| CAS号 |
220904-83-6
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| 相关CAS号 |
(Z)-GW 5074;1233748-60-1
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| PubChem CID |
5924208
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
2.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
561.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
293.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.790
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| LogP |
6.36
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
447
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])/C(=C(\[H])/C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])Br)O[H])Br)/C(N2[H])=O
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| InChi Key |
LMXYVLFTZRPNRV-KMKOMSMNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H8Br2INO2/c16-11-4-7(5-12(17)14(11)20)3-10-9-6-8(18)1-2-13(9)19-15(10)21/h1-6,20H,(H,19,21)/b10-3-
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| 化学名 |
(3Z)-3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylidene]-5-iodo-1H-indol-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9196 mL | 9.5980 mL | 19.1961 mL | |
| 5 mM | 0.3839 mL | 1.9196 mL | 3.8392 mL | |
| 10 mM | 0.1920 mL | 0.9598 mL | 1.9196 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03406364 | Completed | Drug: MG005 | Solid Tumor | Metagone Biotech Inc. | June 6, 2018 | Phase 1 |
Effect of kinase inhibitors on cell surface expression of DF508-CFTR analyzed by flow cytometry. Summary of increase in cell surface expression of DF508-CFTR (% change in fluorescence intensity) of the hits analyzed by flow cytometry (two independent experiments, 10,000 live cells per treatment per experiment). |
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Flezurafenibum
Brimarafenibum
SJ-C1044
IHMT-RAF-128
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