| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TrkA (IC50 = 2 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：GW441756 可以以剂量依赖性方式特异性阻断 TrkA 诱导的细胞死亡。 GW441756 可以阻断 TrkA 过表达细胞中 TrkA 介导的 γH2AX 产生和细胞凋亡。激酶测定：GW 441756 是一种特异性原肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，IC50 值为 2 nM； c-Raf1 和 CDK2 几乎没有活性。 IC50 值：2 nM。细胞测定：GW441756 以剂量依赖性方式特异性阻断 TrkA 诱导的细胞死亡，但对未诱导的细胞没有作用。在缺乏 DNA 损伤诱导剂的情况下，K-252a 和 GW441756 均显着下调 TrkA 诱导 γH2AX 产生的能力。此外，在阿霉素处理 DNA 损伤期间，它也被 K-252a 抑制，但不被 GW441756 抑制
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| 酶活实验 |
GW 441756 是原肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的特殊抑制剂，IC50 值为 2 nM；它对 CDK2 和 c-Raf1 的影响很小。 2 nM 是 IC50 值。
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| 细胞实验 |
GW441756 以剂量依赖性方式特异性抑制 TrkA 诱导的细胞死亡；然而，在未诱导的细胞中没有观察到效果。在缺乏 DNA 损伤诱导剂的情况下，K-252a 和 GW441756 显着降低了 TrkA 诱导 γH2AX 产生的能力。此外，K-252a 在阿霉素治疗诱导的 DNA 损伤过程中抑制了它，但 GW441756 却没有。
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| 动物实验 |
Wistar male rats
10 mg/kg i.p. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-[(1-methyl-3-indolyl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one is a member of indoles.
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| 分子式 |
C17H13N3O
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|---|---|---|
| 分子量 |
275.3
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| 精确质量 |
275.105
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| 元素分析 |
C, 74.17; H, 4.76; N, 15.26; O, 5.81
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| CAS号 |
504433-23-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
9943465
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
568.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
297.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.708
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
46.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1/C(/C2=C(C([H])=C([H])C([H])=N2)N1[H])=C(\[H])/C1=C([H])N(C([H])([H])[H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12
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| InChi Key |
NXNQLECPAXXYTR-LCYFTJDESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13N3O/c1-20-10-11(12-5-2-3-7-15(12)20)9-13-16-14(19-17(13)21)6-4-8-18-16/h2-10H,1H3,(H,19,21)/b13-9-
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| 化学名 |
(3Z)-3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6324 mL | 18.1620 mL | 36.3240 mL | |
| 5 mM | 0.7265 mL | 3.6324 mL | 7.2648 mL | |
| 10 mM | 0.3632 mL | 1.8162 mL | 3.6324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibition of TrkA-induced cell death by its specific inhibitor GW441756. Exp Mol Med. 2008 Jun 30; 40(3): 276–285. |
TrkA overexpression induces γH2AX production and PARP cleavage. Exp Mol Med. 2008 Jun 30; 40(3): 276–285. |
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