GW1929

别名: GW 1929; GW1929; GW-1929 N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸

目录号: V4936 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GW1929是一种新型、有效、选择性的PPAR-γ激动剂，对人PPAR-γ的pKi为8.84，对人PPAR-γ和鼠PPAR-γ的pEC50分别为8.56和8.27。

GW1929 CAS号: 196808-24-9
产品类别: PPAR

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

GW1929 是一种新型、有效、选择性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为 8.84，对人 PPAR-γ 和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。 GW-1929 的结合 Ki 值为 1.4 nM，选择性比其他 PPAR 亚型高 1,000 倍以上。 GW1929 通过 PPARγ 独立的 p38 MAPK 激活和 PI3-K/mTOR 失活抑制 α7 nAChR 表达：Egr-1 的作用。 GW1929 通过减少炎症和 DNA 碎片来改善全脑缺血再灌注损伤中的神经损伤。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPAR-γ (pEC50 = 8.56)
体外研究 (In Vitro)	GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人、PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84、<5.5 和 <6.5，对人和小鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值。当将 TBBPA 添加到新鲜激活的细胞培养物中时，它会抑制 caspase-3 的升高和 LDH 的释放，如 GW1929 (10 μM) 所证明的。 8.56 和 8.27[1]。
体内研究 (In Vivo)	治疗 14 天后，GW1929（0.5、1、5 mg/kg，面粉）具有抗脂肪分解作用、一定的非空腹胸部血糖水平，并显着降低 Zucker 糖尿病 (ZDF)。在较高的 ZDF 中，GW1929（1.5 mg/kg，口服）会增加 β 细胞死亡 [1]。
酶活实验	闪烁邻近分析 (SPA) 用于测量配体与 hPPAR-γ 细菌表达的配体结合域 (LBD) 的结合。该测试评估潜在配体取代受体结合的 [³H]BRL 49653 的能力。检测在 96 孔板中进行。孔中含有不同浓度的曲格列酮或 GW1929；链霉亲和素修饰的 SPA 珠预先结合了生物素化物 PPAR-γ LBD；以及 100 µL 体积中 10 nM 的特定放射性配体 [³H]BRL 49653。每个数据点都减去了其非特异性结合量，如通过含有 50 μM 相应未标记配体的对照孔测定的。假设简单的竞争性结合，表观 K_i 值是根据每种测试化合物数据的非线性最小二乘拟合来估计的。然后创建配体浓度与放射性配体结合的计数/分钟的关系图。为了表达结果，我们使用 pK_i，其中 pK_i = -log10(K_i)[1]。
细胞实验	在实验中，细胞以 2 × 10⁵ 细胞/cm² 在 96 孔板中。将 TBBPA 溶解在 DMSO 中后，载体浓度降至 0.1% (v/v)。实验设计包括无载体对照孔和 DMSO 处理孔，以确定 DMSO 的影响。为了研究 PPAR-γ 在 TBBPA 神经毒性作用中的潜在作用，将细胞用 10 μM GW1929 或 GW9662 与 10 μM TBBPA 共同处理。培养六小时或二十四小时后，取出 100 微升培养基进行 LDH 分析，取出细胞并冷冻在 -70°C 下以测量 caspase-3 的活性[2]。
动物实验	The animals live in housing with a 12-hour light and dark cycle, 50% relative humidity, and 72°F temperature. They are fed Formulab Diet 5008. Male Zucker diabetic fatty rats that are age- and glucose-matched are gavaged twice a day for 14 days with either vehicle (0.05 M N-methylglucamine), GW1929 (0.5, 1.0, or 5.0 mg/kg), or troglitazone (as the milled extrudate in a methylcellulose suspension, 50, 150, and 500 mg/kg). A combination of humulin N and humulin R is injected subcutaneously twice a day into another set of animals. Nonfasted measurements of glucose, lactate, insulin, total cholesterol, TGs, F FAs, and hematocrit are taken on days 7 and 14 of dosing. Samples for glycosylated hemoglobin measurements and serum drug levels are also taken on day 14 of dosing, two hours after the dose. Furthermore, three animals from each group are put in metabolic chambers for 48 hours once a week to measure how much food and water they consume in a 24-hour period. Body weight is tracked for the duration of the research. In order to directly assess the effects of treatment on basal and glucose-stimulated insulin secretion, perfused pancreas experiments are carried out on 12 animals (n = 4 per group) that have received either GW1929 (1 and 5 mg/kg) or vehicle at the end of the study.
参考文献	[1]. A novel N-aryl tyrosine activator of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma reverses the diabetic phenotype of the Zucker diabetic fatty rat. Diabetes. 1999 Jul;48(7):1415-24. [2]. PPAR-γ agonist GW1929 but not antagonist GW9662 reduces TBBPA-induced neurotoxicity in primary neocortical cells. Neurotox Res. 2014 Apr;25(3):311-22.
其他信息	GW 1929 is a member of benzophenones.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H29N3O4
分子量	495.56896
精确质量	495.215
元素分析	C, 72.71; H, 5.90; N, 8.48; O, 12.91
CAS号	196808-24-9
相关CAS号	196808-24-9
PubChem CID	6518171
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	749.2±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	406.9±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率	1.657
LogP	5.73
tPSA	91.76
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	705
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O=C(O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OCCN(C)C2=NC=CC=C2)NC3=CC=CC=C3C(C4=CC=CC=C4)=O
InChi Key	QTQMRBZOBKYXCG-MHZLTWQESA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H29N3O4/c1-33(28-13-7-8-18-31-28)19-20-37-24-16-14-22(15-17-24)21-27(30(35)36)32-26-12-6-5-11-25(26)29(34)23-9-3-2-4-10-23/h2-18,27,32H,19-21H2,1H3,(H,35,36)/t27-/m0/s1
化学名	(2S)-2-(2-benzoylanilino)-3-[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]propanoic acid
别名	GW 1929; GW1929; GW-1929
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 35 mg/mL (~70.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 35 mg/mL (~70.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0179 mL	10.0894 mL	20.1788 mL
	5 mM	0.4036 mL	2.0179 mL	4.0358 mL
	10 mM	0.2018 mL	1.0089 mL	2.0179 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Representative Western blot of PPAR-γ protein levels in neocortical neurons treated with TBBPA (10μM); GW1929 (10μM); cells co-treated with GW1929 (10μM) and TBBPA (10μM); GW9662 (10μM); cells co-treated with GW9662 (10μM) and TBBPA (10μM) (a). PPAR-γ bands were quantified by densitometry.Neurotox Res.2014 Apr;25(3):311-22.

The effect of 10μM of TBBPA on the caspase-3aand LDHbactivity in the presence of PPAR-γ agonist GW1929 in neocortical neuron cultures after 6 and 24h of exposure.Neurotox Res.2014 Apr;25(3):311-22.

The effect of TBBPA on Hoechst 33342 staining in neocortical neuron cell cultures, examined 24h post treatment,acontrol cells;bTBBPA-treated cells (10μM);cGW1929-treated cells;dcells co-treated with GW1929 (10μM) and TBBPA (10μM);eGW9662-treated cells;fcells co-treated with GW9662 (10μM) and TBBPA (10μM).Neurotox Res.2014 Apr;25(3):311-22.