GW1100

别名: GW 1100; GW-1100; GW1100 4-[5-[(2-乙氧基-5-嘧啶)甲基]-2-[[(4-氟苯基)甲基]硫代]-4-氧代-1(4H)-嘧啶]-苯甲酸乙酯

目录号: V4937 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GW-1100 是一种新型、有效、选择性的 GPR40 拮抗剂，apIC50 为 6.9。

GW1100 CAS号: 306974-70-9
产品类别: Free Fatty Acid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
100mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

GW-1100 是一种新型、有效、选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9。据报道，GPR40 可被长链脂肪酸（例如二十二碳六烯酸 (DHA)）激活。然而，缺乏研究 GPR40 在大脑中功能作用的报道。

生物活性&实验参考方法

靶点	GPR40 ( pIC50 = 6.9 )
体外研究 (In Vitro)	GW-1100 (GW1100) 剂量抑制地抑制由 GW9508 和亚油酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (pIC50 值分别为 5.99±0.03 和 5.99±0.06).浓度为 1 μM 的 GW-1100 使 GW9508的浓度-响应曲线发生显着右移(pEC50=7.17±0.08，在不存在和pEC50=存在1μM GW-1100时为6.79±0.09；P<0.05；n=3)。当GW-1100浓度为3时μM 或更高时，观察到最大响应显着降低，pEC50 响应[2]持续漂移。GW-1100 (GW1100) 减少 CHO-K1/bFFAR1 细胞和中性粒细胞中 FFAR1 配体感应的细胞内CHO-K1/bFFAR1 细胞与 10 μM GW1100 或载体 (0.1% DMSO) 一起 15 分钟，然后用载体、油酸、亚油酸或 GW9508 刺激。GW-1100 因 300 μM 油酸 (AUC) 显着降低(60-150 s) ，p<0.05)、100 μM 亚油酸 (AUC (60-150 s) ，p<0.05) 和 10 μM GW9508 (AUC (60-150 s) ，p<0.05)[3] 。
体内研究 (In Vivo)	脑室内注射 DHA (50 μg) 和 GW9508 (1.0 μg)，一种 GPR40 选择性止血剂，在 CFA 注射后第 7 天明显减少机械异常疼痛和热痛过敏，但在第 1 天没有使用 GW。 -1100 (10 μg) (一种 GPR40 拮抗剂) 进行脑室内休止可抑制这些作用[4]。
细胞实验	CHO-K1/pcDNA3 或 CHO-K1/bFFAR1。在记录缓冲液中（10 mM HEPES、140 mM NaCl、2 mM CaCl₂、21 mM MgCl₂、25 mM KCl，10 mM 葡萄糖，pH 7.4），1 个细胞（2×10⁶ 细胞/2 mL）上样 2.5 μM Fura-2AM 荧光指示剂染料，静置 30 分钟。然后用记录缓冲液冲洗细胞 3 次，然后放回培养箱中 10 分钟。丙酸（1、10和30 mM）、油酸（0-500 μM）、亚油酸（0-200 μM）、GW9508（0-100 μM）、离子霉素（2 μM）、毒胡萝卜素（2 μM）和媒介物 (0.1% DMSO) 均与细胞一起孵育。每个实验中使用的脂肪酸浓度都在健康围产期奶牛通常的范围内。在另外一系列测试中，与 10 μM GW-1100 孵育 15 分钟、与 2 μM U73122 孵育 3 分钟或与媒介物 (0.1% DMSO) 孵育 15 分钟后，用 300 μM 油酸、100 μM 亚油酸刺激细胞酸，或 10 μM GW9508。通过 340/380 nm 双波长激发，使用 LS55 分光荧光计在 509 nm 发射处测量细胞荧光 (Ca²⁺)。连续搅拌比色皿以维持 37°C 的温度[3]。
动物实验	Mice: Male ddY mice, four weeks of age, are kept in cages at 23–24°C with a 12-hour light–dark cycle (lights on from 8 am to 8 pm), as well as unlimited access to food and drink. Before conducting the von Frey test (with a final concentration of 1% DMSO), the following substances are dissolved in 1% DMSO: DHA (50 µg/mouse), the selective GPR40-agonist GW9508 (1.0-25 µg/mouse), and the GPR40 antagonist GW1100 (1-10 µg/mouse). The dosages of GW9508 are determined by our earlier publication, while the selection of GW-1100 is based on our preliminary experiments and earlier reports. DHA and GW9508 are given intracerebroventricular (i.c.v.) 10 minutes prior to CFA injection, and GW1100 is given via the same route 10 minutes prior to GW9508 injection in a non-anesthetized state. After CFA treatment, mice receive intraperitoneal injections of flavopiridol (5 and 15 nmol/mouse), a cyclin-dependent kinase inhibitor, twice daily (at 9:00 and 19:00) into their left lateral ventricle.
参考文献	[1]. Uncovering the pharmacology of the G protein-coupled receptor GPR40: high apparent constitutive activity in guanosine 5'-O-(3-[35S]thio)triphosphate binding studies reflects binding of an endogenous agonist. Mol Pharmacol. 2007 Apr;71(4):994-1005. [2]. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28. [3]. Cloning, identification and functional characterization of bovine free fatty acid receptor-1 (FFAR1/GPR40) in neutrophils. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0119715. [4]. Hypothalamic GPR40 signaling activated by free long chain fatty acids suppresses CFA-induced inflammatorychronic pain. PLoS One. 2013 Dec 12;8(12):e81563.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H25FN4O4S
分子量	520.5752
精确质量	520.158
元素分析	C, 62.30; H, 4.84; F, 3.65; N, 10.76; O, 12.29; S, 6.16
CAS号	306974-70-9
PubChem CID	11692123
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	690.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	371.2±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.625
LogP	4.96
tPSA	121.5
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	832
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(CC2=CN=C(N=C2)OCC)=CN(C(SCC3=CC=C(C=C3)F)=N1)C4=CC=C(C(OCC)=O)C=C4
InChi Key	PTPNCCWOTBBVJR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H25FN4O4S/c1-3-35-25(34)20-7-11-23(12-8-20)32-16-21(13-19-14-29-26(30-15-19)36-4-2)24(33)31-27(32)37-17-18-5-9-22(28)10-6-18/h5-12,14-16H,3-4,13,17H2,1-2H3
化学名	ethyl 4-[5-[(2-ethoxypyrimidin-5-yl)methyl]-2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxopyrimidin-1-yl]benzoate
别名	GW 1100; GW-1100; GW1100
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~96.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 50% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 0.06 mg/mL (0.12 mM) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~96.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 50% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: 0.06 mg/mL (0.12 mM) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9209 mL	9.6047 mL	19.2093 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9605 mL	1.9209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Antinociceptive effect of GW9508 and DHA on CFA-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia.GW9508 (1.0 µg) and DHA (50 µg) i.c.v. administered in CFA-injected mice, whereas GW1100 (10 µg) was administered via the i.c.v. route 10 min before GW9508 or DHA injection;PLoS One. 2013; 8(12): e81563.