| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDK1 (IC50 = 10 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在含有 PtdIns(3,4,5)P3 的脂质囊泡或缺乏 PH 结构域的 Akt1 突变体 (ΔPH-Akt1) 存在的情况下，GSK2334470 抑制 PDK1 激活全长 Akt1，IC50 约为 10 nM。 GSK2334470 的 IC50 小于 10 nM，同样可以防止 PDK1 磷酸化 PDKtide 肽底物。在 HEK-293 细胞中，GSK2334470 (0.1 M-0.3 M) 对内源性 NDRG1 产生显着的剂量依赖性抑制，磷酸化降低超过 50%。在 HEK-293 细胞中，GSK2334470 (30 nM) 对每种 SGK 亚型的 T 环磷酸化产生显着的剂量依赖性抑制。 GSK2334470 (30 µM) 抑制 U46619 在 α-毒素透化的兔肺动脉 SM 中诱导的 Ca2+ 敏化力。 GSK2334470 (30 µM) 导致响应 [Ca2+] 的收缩力显着降低。 [2]GSK2334470 (1 μM) 导致 MDA-MB-231 细胞中 EGF 诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇积累完全消失。 GSK2334470 (1 μM) 抑制 MDA-MB-231 细胞中的 PLCγ1 Tyr783 磷酸化。 [3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
GSK2334470 是一种高度特异性且有效的 PDK1 抑制剂。
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| 酶活实验 |
使用 0.1 mg 至 1 mg 细胞裂解液中的 3 g 至 5 g 指定抗体，在振动平台上于 4 °C 下对内源 Akt、S6K 和 RSK 进行免疫沉淀两小时。为了测量 SGK 活性，将 150 g 转染裂解物与 5 g 谷胱甘肽-Sepharose 在 4 °C 下孵育 3 小时。然后用激酶缓冲液洗涤免疫沉淀物两次，并用含有 0.5 mM NaCl 的裂解缓冲液洗涤两次。使用反应混合物启动激酶反应，最终浓度为 0.1 mM [-32P]ATP (200 cpm/pmol)、5 mM 乙酸镁、0.1% 2-巯基乙醇和 30 mM Crosstide 肽 (GRRPRTSSFAEGKK)。
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| 细胞实验 |
使用前将 GSK2334470 溶解在 DMSO 中并用适当的介质稀释。将 GSK2334470 在含有/不含 MK-2206 (5 M) 的 10% FBS 培养基中给予非耐药细胞和耐药亚系 1.5 和 12 小时，以研究其对 mTOR-S6K 通路的抑制作用。
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| 动物实验 |
In order to dilute the mice, DMSO is first dissolved in PBS or saline. As previously mentioned, BrafV600E::Pten are generated. Each experimental group utilizes cohorts of six animals. Based on previous studies[3], GSK2334470 is administered by IP injection (100 mg/kg) three times per week beginning on the day that 4-hydroxytamoxifen is topically applied and ending at the time of mouse collection.
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide is a member of indazoles.
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| 分子式 |
C25H34N8O
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|---|---|---|
| 分子量 |
462.5905
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| 精确质量 |
462.285
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| 元素分析 |
C, 64.91; H, 7.41; N, 24.22; O, 3.46
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| CAS号 |
1227911-45-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
46215815
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
2.31
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| tPSA |
132.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
688
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C([C@]1([H])C([H])([H])N(C2C([H])=C(C3C([H])=C([H])C4C(N([H])[H])=NN([H])C=4C=3[H])N=C(N([H])C([H])([H])[H])N=2)[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
QLPHOXTXAKOFMU-WBVHZDCISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H34N8O/c1-15-8-9-17(24(34)28-18-6-4-3-5-7-18)14-33(15)22-13-20(29-25(27-2)30-22)16-10-11-19-21(12-16)31-32-23(19)26/h10-13,15,17-18H,3-9,14H2,1-2H3,(H,28,34)(H3,26,31,32)(H,27,29,30)/t15-,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide
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| 别名 |
GSK 2334470; GSK2334470; GSK-2334470
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~90 mg/mL (194.6 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: 90 mg/mL (194.6 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1617 mL | 10.8087 mL | 21.6174 mL | |
| 5 mM | 0.4323 mL | 2.1617 mL | 4.3235 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0809 mL | 2.1617 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PDK1-IN-3
PDK1-IN-1
PDKtide
PKD-IN-1 dihydrochloride
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COA
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