| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPR120
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：GSK137647A 是一种二芳基磺酰胺类似物，是一种新型、有效、选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。 GSK137647A 对 GPR120 的选择性高于 61 个其他靶标（包括其他 FFAR）。游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 是 G 蛋白偶联受体家族的成员，是一种潜在的 7TM（跨膜）受体，参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1 (GLP) -1）分泌。 FFA4 在肠内分泌细胞系 STC-1 和肠道中高表达。激酶测定：GSK137647A 是一种选择性 FFA4 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。人、小鼠和大鼠 FFA1/2/3 的 pEC50 ＜ 4.5。在全曲线功能和结合测定中，GSK137647A 针对一组 65 个靶标进行了评估，结果显示，该组对包括 41 个 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的靶标提供至少 100 倍的选择性，其中还包括游离受体的其他成员。脂肪酸受体（FFA1、FFA2 和 FFA3）。 GSK137647A 在高葡萄糖条件下 (25 mM) 会产生浓度依赖性的葡萄糖刺激胰岛素分泌增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GSK137647A (GSK 137647)（1 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 7 天）可减少给予 TNBS 和 DSS 的 C57BL/6 小鼠的结肠炎[1]。
GSK137647A (GSK 137647)（1 mg/kg；腹腔注射） ；每天两次，持续 7 天；C57BL/6 小鼠）增加体内肠道通透性[1]。 |
| 细胞实验 |
细胞系：Caco-2 细胞
浓度：30 µM 孵育时间：12 小时 结果：与对照相比，FFAR1、FFAR2 和 FFAR4 下调。 |
| 动物实验 |
Male C57BL/6 mice
1 mg/kg Intraperitoneal injection; twice daily, for 7 days |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C₁₆H₁₉NO₃S
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|---|---|---|
| 分子量 |
305.39
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| 精确质量 |
305.109
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| 元素分析 |
C, 62.93; H, 6.27; N, 4.59; O, 15.72; S, 10.50
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| CAS号 |
349085-82-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
743974
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.575
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| tPSA |
63.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
411
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])(N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1C([H])([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
FQUAFMNPXPXOJE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19NO3S/c1-11-9-12(2)16(13(3)10-11)17-21(18,19)15-7-5-14(20-4)6-8-15/h5-10,17H,1-4H3
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| 化学名 |
4-methoxy-N-(2,4,6-trimethylphenyl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2745 mL | 16.3725 mL | 32.7450 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2745 mL | 6.5490 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6373 mL | 3.2745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Bioorg Med Chem Lett.2014 Jul 15;24(14):3100-3. |
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GprA
GPR41 modulator 1
GPR120 Agonist 4
CPL207280
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