| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GBF1
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Golgicide A 抑制志贺毒素对蛋白质合成的影响，IC50 为 3.3 μM。 Golgicide A 会导致 GBF1 介导的 Arf1 激活减少，阻止可溶性蛋白和膜锚定蛋白的分泌，然后损害逆行毒素转运。 Golgicide A 降低 FLRP1 细胞和 J6/JFH1 细胞中的 HCV RNA 水平。此外，Golgicide A 会导致 NS5A 重新分布以及 J6/JFH1 细胞中感染性病毒颗粒的积累。细胞测定：Golgicide A 抑制志贺毒素对 Vero 细胞中蛋白质合成的影响，IC50 为 3.3 μM。免疫荧光实验表明，Golgicide A 导致内侧高尔基体标记 Giantin 和顺式高尔基体标记 GM130 完全分散，并导致 COPI 从高尔基体快速重新分配。此外，Golgicide A 会导致 GBF1 介导的 Arf1 激活减少，损害逆行毒素转运并阻止可溶性蛋白和膜锚定蛋白的分泌。 Golgicide A 降低 HCV RNA 水平并导致 NS5A 在 FLRP1 细胞和 J6/JFH1 细胞中重新分布。此外，Golgicide A 会导致感染性病毒颗粒在 J6/JFH1 细胞中积聚。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
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| 细胞实验 |
Golgicide A 抑制志贺毒素对 Vero 细胞中蛋白质合成的影响，IC50 为 3.3 μM。免疫荧光实验表明，Golgicide A 会导致内侧高尔基体标记 Giantin 和顺式高尔基体标记 GM130 完全分散，并导致 COPI 从高尔基体快速重新分配。此外，Golgicide A 会导致 GBF1 介导的 Arf1 激活减少，损害逆行毒素转运并阻止可溶性蛋白和膜锚定蛋白的分泌。 Golgicide A 降低 HCV RNA 水平并导致 NS5A 在 FLRP1 细胞和 J6/JFH1 细胞中重新分布。此外，Golgicide A 会导致感染性病毒颗粒在 J6/JFH1 细胞中积聚。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Golgicide A is a diastereoisomeric mixture comprising racemic cis- and racemic trans-goglioside A in a 10:1 ratio. It is a potent and rapidly reversible GBF1 (Golgi-specific brefeldin A-resistance guanine nucleotide exchange factor 1) inhibitor. The (3aS,4R,9bR) isomer is the most active (see Bioorg. Med. Chem. Lett., 2012, 22, 5177-5181). It has a role as a cis-Golgi ArfGEF GBF inhibitor. It contains a cis-golgicide A and a trans-golgicide A.
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| 分子式 |
C17H14F2N2
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|---|---|---|
| 分子量 |
284.310
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| 精确质量 |
284.113
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| 元素分析 |
C, 71.82; H, 4.96; F, 13.36; N, 9.85
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| CAS号 |
1139889-93-2
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| 相关CAS号 |
Golgicide A-2;1394285-50-7;Golgicide A-1;1394285-49-4;(Rac)-Golgicide A;1005036-73-6
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| PubChem CID |
25113626
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.324
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| tPSA |
24.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
414
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C=CC2C1C(NC3=C2C=C(C=C3F)F)C4=CN=CC=C4
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| InChi Key |
NJZHEQOUHLZCOX-FTLRAWMYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14F2N2/c18-11-7-14-12-4-1-5-13(12)16(10-3-2-6-20-9-10)21-17(14)15(19)8-11/h1-4,6-9,12-13,16,21H,5H2/t12-,13+,16?/m0/s1
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| 化学名 |
(3aR,9bS)-6,8-difluoro-4-(pyridin-3-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 57~100 mg/mL ( 200.49~351.74 mM )
Ethanol : 4 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.5 mg/mL (8.79 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5173 mL | 17.5864 mL | 35.1729 mL | |
| 5 mM | 0.7035 mL | 3.5173 mL | 7.0346 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7586 mL | 3.5173 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06244069 | Not yet recruiting | Diagnostic Test: Temporal arterial biopsy Diagnostic Test: Whole exome sequencing |
Giant Cell Arteritis Temporal Arteritis |
ASST Fatebenefratelli Sacco | March 2024 | |
| NCT06271018 | Not yet recruiting | Giant Cell Arteritis Aortitis |
GMIOFrance | April 1, 2024 | ||
| NCT05749094 | Not yet recruiting | Diagnostic Test: Optic nerve ultrasound | Giant Cell Arteritis Anterior Ischemic Optic Neuropathy |
Hopital du Sacre-Coeur de Montreal | March 2024 | |
| NCT03725202 | Active, not recruiting | Drug: Upadacitinib Drug: Corticosteroid (CS) |
Giant Cell Arteritis (GCA) | AbbVie | January 24, 2019 | Phase 3 |
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BTA-188
AZ5385
2-Hydroxytetradecanoic acid
EV-A71-IN-2
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