| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CHS-828 (GMX1778) 对重组 NAMPT 的磷酸核糖基转移酶活性抑制阈值小于 25 nM，但对重组 NMNAT1 的腺苷酸转移酶活性则不然。使用荧光标签 (CHS-828 (GMX1778)-Alexa Fluor)，GMX1778 的重组 NAMPT 的 Kd 为 120 nM。为了应对 3 nM GMX1778 攻击，野生型 NAMPT 的过度表达能够维持一定水平的 NAD+；然而，当细胞接受 300 nM CHS-828 (GMX1778) 处理时，这种效应被消除。通过增加超氧化物和减少细胞内 NAD(+)，CHS-828 (GMX1778) 可以提高癌细胞中的细胞内 ROS。有趣的是，CHS-828 (GMX1778) 处理后正常细胞不会产生 ROS。烟酸 (NA) 可以通过依赖 NA 磷酸核糖基转移酶 1 (NAPRT1) 的方式减少 CHS-828 (GMX1778) 产生的 ROS[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 NAPRT1 缺陷的异种移植试验中，以 150 mg/kg 或 650 mg/kg 的剂量 24 小时静脉输注 CHS-828 (GMX1778) 不会对 4 小时静脉输注 NA 的抗肿瘤功效产生负面影响（120毫克/公斤体重）。在 650 mg/kg 时，CHS-828 (GMX1778) 超过了可耐受的最高剂量。用 750 mg/kg CHS-828 (GMX1778) 治疗后，4 小时静脉输注 NA 降低了与 GMX1777 危险水平相关的死亡率[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine is an aromatic ether.
CHS-828 has been used in trials studying the treatment of Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific. Pyridyl Cyanoguanidine CHS 828 is a pyridyl cyanoguanidine that exhibits antitumor activity by an unknown mechanism. (NCI) |
| 分子式 |
C19H22CLN5O
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|---|---|---|
| 分子量 |
371.86
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| 精确质量 |
371.151
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| CAS号 |
200484-11-3
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| 相关CAS号 |
1160589-73-0 (nicotinate);200484-11-3 (free);
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| PubChem CID |
148198
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
526.9±58.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
272.4±32.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
4.95
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| tPSA |
82.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
450
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BOIPLTNGIAPDBY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-7-18(8-6-16)26-14-4-2-1-3-11-23-19(24-15-21)25-17-9-12-22-13-10-17/h5-10,12-13H,1-4,11,14H2,(H2,22,23,24,25)
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| 化学名 |
2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6892 mL | 13.4459 mL | 26.8918 mL | |
| 5 mM | 0.5378 mL | 2.6892 mL | 5.3784 mL | |
| 10 mM | 0.2689 mL | 1.3446 mL | 2.6892 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00457574 | Withdrawn | Drug: GMX1777 | Solid Tumors and Lymphomas | Gemin X | March 2007 | Phase 1 |
| NCT00724841 | Terminated | Drug: Obatoclax Mesylate Drug: Temozolomide |
Metastatic Melanoma | Gemin X | June 2008 | Phase 1 Phase 2 |
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Nampt-IN-14
Nampt-IN-15
Nampt-IN-13
NAMPT activator-8
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