规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Bcl-2 (Ki < 0.01 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Gambogic Acid 是一种从 Garcinia hanburyi 中提取的笼状氧杂蒽酮,可抑制人类 Bcl-2 家族蛋白并激活半胱天冬酶,从而有效诱导多种癌细胞类型凋亡。此外,藤黄酸抑制 Kir2.1 通道,EC50 ≤ 100 nM。[1][2][3]在 nM 浓度下,藤黄酸可显着降低人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移、侵袭、管形成和微血管生长。 [4]
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体内研究 (In Vivo) |
使用藤黄酸进行节律化疗,藤黄酸可有效抑制肿瘤血管生成并抑制肿瘤生长,且副作用低。 [4]藤黄酸具有多种有用的特性,例如诱导细胞凋亡、抑制增殖以及预防肿瘤血管生成和癌症转移。 [5]在动物肿瘤模型和人体临床试验中藤黄酸均能有效抑制肿瘤生长,且不良反应少,对免疫和造血系统毒性小。藤黄酸有可能引起肿瘤特异性毒性和组织特异性蛋白酶体抑制。 [6] 45 mg/kg (ip) 是小鼠的 LD50。 [7]
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细胞实验 |
MTT 测定用于评估藤黄酸、CDDP 单独或两者一起等处理如何影响体外细胞活力。在 96 孔培养板中,接种细胞(2×104 个细胞/mL)。过夜孵育后,将藤黄酸按以下浓度应用于 NCI-H460、A549 和 NCI-H1299 细胞:0.125、0.25、0.25、0.5、1、2 和 4 μM、0.44、0.88、1.75、3.5、分别为 7、10.5 和 14 μM,以及 0.44、0.88、1.75、4、8、12 和 16 μM。在 NSCLC 细胞中,测试了三个序列的联合治疗:(a)藤黄酸,然后 CDDP 将细胞暴露于藤黄酸 48 小时,然后在洗去藤黄酸后,用 CDDP 处理细胞另外 48 小时; (b) CDDP,随后藤黄酸将细胞暴露于 CDDP 48 小时,然后在洗去 CDDP 后,用藤黄酸再处理细胞 48 小时; (c)同时处理的细胞暴露于藤黄酸和ADM 48小时。使用组合指数(CI)[2]分析药物相互作用的性质。
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动物实验 |
Mice: A549 viable cells (5×106/100 μL PBS per mouse) are subcutaneously injected into the right flank of male SCID mice that are 7 to 8 weeks old in order to assess the in vivo antitumor activity of gambogic acid combined with CDDP. The mice are randomly assigned to one of four treatment groups when the tumor volume reaches 100 mm3, including control (saline only, n=5), gambogic acid (3.0 mg/kg every two days, intravenously; n=6), CDDP (4 mg/kg every week, intravenously; n=6), and sequential combination (CDDP treatment one day before gambogic acid treatment, n=6). To help detect any additive effects of combination therapy with platinum-based agents and gambogic acid, CDDP (4 mg/kg, weekly) is typically administered at doses lower than the maximum tolerated dose. Once every two days, a caliper is used to measure the tumor's size. Once every two days, body weight is measured. The tumors are removed after 14 days, and the mice are then put to death. They are then kept at -80°C for future research.
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参考文献 |
分子式 |
C38H44O8
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分子量 |
628.75
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精确质量 |
628.30362
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元素分析 |
C, 72.59; H, 7.05; O, 20.36
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CAS号 |
2752-65-0
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Yellow solid powder
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SMILES |
CC(=CCC[C@@]1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)O[C@@]45[C@H]6C[C@@H](C=C4C3=O)C(=O)[C@@]5(OC6(C)C)C/C=C(/C)\C(=O)O)O)C)C
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InChi Key |
GEZHEQNLKAOMCA-RRZNCOCZSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C38H44O8/c1-20(2)10-9-15-36(8)16-14-24-29(39)28-30(40)26-18-23-19-27-35(6,7)46-37(33(23)41,17-13-22(5)34(42)43)38(26,27)45-32(28)25(31(24)44-36)12-11-21(3)4/h10-11,13-14,16,18,23,27,39H,9,12,15,17,19H2,1-8H3,(H,42,43)/b22-13-/t23-,27+,36-,37+,38-/m1/s1
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化学名 |
(Z)-4-[(1S,2S,8R,17S,19R)-12-hydroxy-8,21,21-trimethyl-5-(3-methylbut-2-enyl)-8-(4-methylpent-3-enyl)-14,18-dioxo-3,7,20-trioxahexacyclo[15.4.1.02,15.02,19.04,13.06,11]docosa-4(13),5,9,11,15-pentaen-19-yl]-2-methylbut-2-enoic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 4mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5905 mL | 7.9523 mL | 15.9046 mL | |
5 mM | 0.3181 mL | 1.5905 mL | 3.1809 mL | |
10 mM | 0.1590 mL | 0.7952 mL | 1.5905 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。