Gabapentin HCl (Neurontin)

别名:
目录号: V1284 纯度: ≥98%
加巴喷丁盐酸盐(Neurontin)是加巴喷丁的盐酸盐,是一种 GABA 类似物,是一种口服生物可利用且经批准的药物,用于治疗癫痫和神经性疼痛。
Gabapentin HCl (Neurontin) CAS号: 60142-95-2
产品类别: GABA Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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  • 加巴喷丁
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纯度: ≥98%

产品描述
加巴喷丁盐酸盐(Neurontin)是加巴喷丁的盐酸盐,是一种 GABA 类似物,是一种口服生物可利用且经批准的药物,用于治疗癫痫和神经性疼痛。加巴喷丁是一种主要的抑制性神经递质,通过与脊髓中的 GABA 受体结合发挥作用。加巴喷丁还与电压敏感 Ca2+ 通道上的一个新位点结合。此外,加巴喷丁可抑制尾状核释放多巴胺,防止神经元细胞死亡,并具有镇痛作用。它在结构上与 GABA 相似,据各种研究报道,它可以增加大脑内 GABA 的浓度。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
盐酸加巴喷丁 (0-300 μM) 对 K+ 诱导的突触体 [Ca2+]i 增加产生浓度依赖性抑制作用(IC50=14 μM;最大抑制 36%)[1]。在新皮质切片中,盐酸加巴喷丁 (100 μM) 分别减少 K+ 触发的内源性天冬氨酸和谷氨酸释放 16% 和 18%[1]。盐酸加巴喷丁(0-1000 μM;最大抑制率为 46%)可减少新皮质切片中 K+ 诱发的 [3H]-去甲肾上腺素释放,但突触体则不会减少 [1]。
体内研究 (In Vivo)
盐酸加巴喷丁(5 和 10 毫克/千克;腹膜内;一次;一次;1 次;注射)可改善初始小鼠在莫里斯水迷宫 (MWM)、被动回避 (PA) 和改良高架十字迷宫 (mEPM) 任务中的空间和情感认知表现。雄性 BALB/c 小鼠)[2]。盐酸加巴喷丁(1–100 mg/kg;腹腔注射;一次;雄性小鼠)提供剂量依赖性镇痛作用并减轻扭体[3]。
动物实验
Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse ( 35-45 g)[2]
Doses: 5 and 10 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; once
Experimental Results: Increased the time spent in target quadrant and diminished the distance to platform in MWM test . diminished the transfer latency on second day in mEPM test . Prolonged retention latency in PA test .

Animal/Disease Models: Male mice (26-30 g)[3]
Doses: 1, 5, 10, 50 and 100 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; once
Experimental Results: Produced 45-70% inhibition of writhing.
参考文献

[1]. Inhibition of neuronal Ca(2+) influx by gabapentin and subsequent reduction of neurotransmitter release from rat neocortical slices. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(4):900-6.

[2]. Gabapentin, A GABA analogue, enhances cognitive performance in mice. Neurosci Lett. 2011 Apr 1;492(2):124-8.

[3]. Gabapentin action and interaction on the antinociceptive effect of morphine on visceral pain in mice. Eur J Anaesthesiol. 2008 Feb;25(2):129-34.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H17NO2.HCL
分子量
207.7
精确质量
207.103
CAS号
60142-95-2
相关CAS号
60142-96-3
PubChem CID
6453919
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
314.4ºC at 760mmHg
熔点
148-151℃ (ethanol )
闪点
144ºC
LogP
2.872
tPSA
63.32
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
162
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XBUDZAQEMFGLEU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H17NO2.ClH/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9;/h1-7,10H2,(H,11,12);1H
化学名
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid HCl
别名

Gabapentin hydrochloride;Neurontin

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:<1 mg/mL
Water: 42 mg/mL (202.2 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (48.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8146 mL 24.0732 mL 48.1464 mL
5 mM 0.9629 mL 4.8146 mL 9.6293 mL
10 mM 0.4815 mL 2.4073 mL 4.8146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Gabapentin HCI

    (a) Time-course showing gabapentin inhibition of peak IBa. (b) Whole-cell current trace of peak HVA IBa activated under control conditions (con) and following a 10 min application of gabapentin (GBP). (c) Dose-response of GBP-mediated inhibition of peak HVA IBa.Br J Pharmacol.2002 Jan;135(1):257-65.

  • Gabapentin HCI

    Gabapentin inhibited Ca2+ influx into cultured DRG as measured using fura-2 fluorescence imaging.Br J Pharmacol.2002 Jan;135(1):257-65.
  • Gabapentin HCI

    (a) Trace showing changes in fluorescence ratio produced by changes in KCl in imaging experiments. (b) Graph showing linear correlation between change in fluorescence ratio and membrane potential at varying concentrations of K+.

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