规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
human chymase enzyme (IC50 = 4 nM); hamster chymase enzyme (IC50 = 3 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Fulacimstat 抑制人类和仓鼠的食糜酶,IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM[1][2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在仓鼠中,异丙肾上腺素导致 24.4±1.8% 的心脏纤维化,依那普利(20 mg/kg 时为 17.7±1.5%)和 Fulacimstat(20 mg/kg 时为 16.4±1.2%、12.4 ± 1.3% 和 10.9±1.4%)呈剂量依赖性降低。分别为 1、3 和 10 毫克/千克)。心肌梗死后四个星期,仓鼠的心脏表现出松弛和收缩力降低,舒张末压增加。在不影响血压或心率的情况下,与安慰剂(19.3±2 mmHg)相比,10 mg/kg fulacimstat 显着降低了舒张末压(13.2±1.4 mmHg)。此外,Fulacimstat 治疗可改善心脏对肾上腺素能刺激的反应并减少纤维化面积[1]。
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动物实验 |
Male Syrian hamstersC
10 mg/kg p.o. |
参考文献 |
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分子式 |
C23H16F3N3O6
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分子量 |
487.38485622406
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精确质量 |
487.099
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元素分析 |
C, 56.68; H, 3.31; F, 11.69; N, 8.62; O, 19.70
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CAS号 |
1488354-15-9
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相关CAS号 |
1488354-15-9
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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沸点 |
605.8±65.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
320.2±34.3 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.650
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LogP |
1.97
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tPSA |
108
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SMILES |
FC(C1=CC=CC2=C1CC[C@H]2N1C(C(C(=O)O)=CN(C2=CC=C3C(=C2)OC(N3C)=O)C1=O)=O)(F)F
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InChi Key |
JDARDSVOVYVQST-MRXNPFEDSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H16F3N3O6/c1-27-17-7-5-11(9-18(17)35-22(27)34)28-10-14(20(31)32)19(30)29(21(28)33)16-8-6-12-13(16)3-2-4-15(12)23(24,25)26/h2-5,7,9-10,16H,6,8H2,1H3,(H,31,32)/t16-/m1/s1
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化学名 |
1-(3-methyl-2-oxo-1,3-benzoxazol-6-yl)-2,4-dioxo-3-[(1R)-4-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]pyrimidine-5-carboxylic acid
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别名 |
BAY1142524; BAY 1142524; BAY-1142524; Fulacimstat
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50~97 mg/mL (102.6~199.0 mM)
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0518 mL | 10.2589 mL | 20.5179 mL | |
5 mM | 0.4104 mL | 2.0518 mL | 4.1036 mL | |
10 mM | 0.2052 mL | 1.0259 mL | 2.0518 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03412006 | Completed | Drug: Fulacimstat (BAY1142524) Drug: Placebo |
Diabetic Kidney Disease | Bayer | February 2, 2018 | Phase 2 |
NCT02976467 | Completed | Drug: Fulacimstat (BAY1142524) Drug: Placebo |
Myocardial Infarction | Bayer | December 30, 2016 | Phase 2 |
NCT03402438 | Completed | Drug: Fulacimstat (BAY1142524) |
Clinical Trial, Phase I | Bayer | February 12, 2018 | Phase 1 |