Fosinopril Sodium (SQ28555)

别名: SQ-28,555;SQ 28,555; SQ 28555; SQ-28,555; SQ-28555; SQ28,555; SQ28555; Monopril; Staril; Dynacil; Fosinil; Tenso Stop; Tensocardil; Sodium, Fosinopril; Staril; 福辛普利钠; 4-环己基-1-[(2-甲基-1-(丙酰氧基)丙氧基)(4-苯基丁基)膦酰乙酰基]-L-脯氨酸钠; 福辛普利-D7钠盐; 福辛普利钠 EP标准品;福辛普利钠 USP标准品; 福辛普利钠盐; 蒙诺(福辛普利那)
目录号: V1796 纯度: ≥98%
福辛普利钠(也称为 SQ28555)是奥辛普利拉的酯前药,是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压和某些类型的慢性心力衰竭。
Fosinopril Sodium (SQ28555) CAS号: 88889-14-9
产品类别: RAAS
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • 福辛普利
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
福辛普利钠(也称为 SQ28555)是奥辛普利拉的酯前药,是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压和某些类型的慢性心力衰竭。 Fosinopril Sodium 是一种含次膦酸的 ACE 抑制剂,可有效治疗高血压。福辛普利通过其次膦酸部分靶向锌离子,与 ACE 的活性位点结合。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
福辛普利部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉降(0、1、10、33、100 μM;30 分钟)[1]。 LPLA2 的可溶性酯酶活性不受福辛普利 (250 nM) 的抑制 [1]。福辛普利(0.372、0.744、1.116 μM)的 Ki 值为 1.675 μM,以非竞争性方式抑制 ACE 活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)
通过降低乳酸脱氢酶 (LDH) 和肌酸激酶 (CK) 的水平,福辛普利(口服;4.67 mg/kg;4 周)可以抵消心脏功能障碍和结构改变 [3]。在急性心肌梗死大鼠模型中,福辛普利(口服;4.67 mg/kg;4 周)可减少 cleaved-caspase 3 的表达和心肌细胞凋亡。
动物实验
Animal/Disease Models: Acute myocardial infarction (AMI) rat model after heart failure (SPF grade SD (SD (Sprague-Dawley)) rat, 265±15g) [3]
Doses: 4.67mg/kg
Route of Administration: oral; 4-week
Experimental Results: Combats cardiac dysfunction and structural changes and inhibits apoptosis.
参考文献

[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.

[2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.

[3]. The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.

其他信息
Fosinopril sodium is the sodium salt of fosinopril. It is used for the treatment of hypertension and heart failure. A pro-drug, its phosphinate ester group is hydrolysed in vivo to give the corresponding phosphininc acid, fosinoprilat, which is the active metabolite. It has a role as an EC 3.4.15.1 (peptidyl-dipeptidase A) inhibitor, a prodrug and an antihypertensive agent. It contains a fosinopril(1-).
Fosinopril Sodium is the sodium salt of fosinopril, a phosphinic acid-containing angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Fosinopril sodium is an ester prodrug that is hydrolysed by esterases to its active metabolite fosinoprilat. Fosinoprilat specifically and competitively inhibits angiotensin-converting enzyme thereby decreasing the formation of the potent vasoconstrictor angiotensin II, resulting in diminished vasopressor activity. In addition, angiotensin II-mediated aldosterone secretion by adrenal cortex is decreased, which results in a decrease of sodium retention and an increase of serum potassium. (NCI05)
A phosphinic acid-containing angiotensin-converting enzyme inhibitor that is effective in the treatment of hypertension. It is a prodrug that is converted to its active metabolite fosinoprilat.
See also: Fosinopril (has active moiety); Fosinoprilat (has active moiety); Fosinopril sodium; hydrochlorothiazide (component of).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H45NO7P.NA
分子量
585.64
精确质量
563.301
CAS号
88889-14-9
相关CAS号
Fosinopril;98048-97-6
PubChem CID
23681451
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
705.7±70.0 °C at 760 mmHg
熔点
196-198ºC
闪点
380.6±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率
1.532
LogP
6.09
tPSA
122.85
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
15
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
857
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CCC(=O)OC(C(C)C)OP(=O)(CCCCC1=CC=CC=C1)CC(=O)N2C[C@@H](C[C@H]2C(=O)[O-])C3CCCCC3.[Na+]
InChi Key
TVTJZMHAIQQZTL-HREVRLCXSA-M
InChi Code
InChI=1S/C30H46NO7P.Na/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24;/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35);/q;+1/p-1/t25-,26+,30?,39?;/m1./s1
化学名
sodium;(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxypropoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylate
别名
SQ-28,555;SQ 28,555; SQ 28555; SQ-28,555; SQ-28555; SQ28,555; SQ28555; Monopril; Staril; Dynacil; Fosinil; Tenso Stop; Tensocardil; Sodium, Fosinopril; Staril;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:<1 mg/mL Water:117 mg/mL (199.8 mM) Ethanol:4 mg/mL (6.8 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (15.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7075 mL 8.5377 mL 17.0753 mL
5 mM 0.3415 mL 1.7075 mL 3.4151 mL
10 mM 0.1708 mL 0.8538 mL 1.7075 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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