规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
福辛普利部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉降(0、1、10、33、100 μM;30 分钟)[1]。 LPLA2 的可溶性酯酶活性不受福辛普利 (250 nM) 的抑制 [1]。福辛普利(0.372、0.744、1.116 μM)的 Ki 值为 1.675 μM,以非竞争性方式抑制 ACE 活性 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
通过降低乳酸脱氢酶 (LDH) 和肌酸激酶 (CK) 的水平,福辛普利(口服;4.67 mg/kg;4 周)可以抵消心脏功能障碍和结构改变 [3]。在急性心肌梗死大鼠模型中,福辛普利(口服;4.67 mg/kg;4 周)可减少 cleaved-caspase 3 的表达和心肌细胞凋亡。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Acute myocardial infarction (AMI) rat model after heart failure (SPF grade SD (SD (Sprague-Dawley)) rat, 265±15g) [3]
Doses: 4.67mg/kg Route of Administration: oral; 4-week Experimental Results: Combats cardiac dysfunction and structural changes and inhibits apoptosis. |
参考文献 |
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其他信息 |
Fosinopril sodium is the sodium salt of fosinopril. It is used for the treatment of hypertension and heart failure. A pro-drug, its phosphinate ester group is hydrolysed in vivo to give the corresponding phosphininc acid, fosinoprilat, which is the active metabolite. It has a role as an EC 3.4.15.1 (peptidyl-dipeptidase A) inhibitor, a prodrug and an antihypertensive agent. It contains a fosinopril(1-).
Fosinopril Sodium is the sodium salt of fosinopril, a phosphinic acid-containing angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Fosinopril sodium is an ester prodrug that is hydrolysed by esterases to its active metabolite fosinoprilat. Fosinoprilat specifically and competitively inhibits angiotensin-converting enzyme thereby decreasing the formation of the potent vasoconstrictor angiotensin II, resulting in diminished vasopressor activity. In addition, angiotensin II-mediated aldosterone secretion by adrenal cortex is decreased, which results in a decrease of sodium retention and an increase of serum potassium. (NCI05) A phosphinic acid-containing angiotensin-converting enzyme inhibitor that is effective in the treatment of hypertension. It is a prodrug that is converted to its active metabolite fosinoprilat. See also: Fosinopril (has active moiety); Fosinoprilat (has active moiety); Fosinopril sodium; hydrochlorothiazide (component of). |
分子式 |
C30H45NO7P.NA
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分子量 |
585.64
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精确质量 |
563.301
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CAS号 |
88889-14-9
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相关CAS号 |
Fosinopril;98048-97-6
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PubChem CID |
23681451
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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沸点 |
705.7±70.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
196-198ºC
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闪点 |
380.6±35.7 °C
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蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.532
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LogP |
6.09
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tPSA |
122.85
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氢键供体(HBD)数目 |
0
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氢键受体(HBA)数目 |
7
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可旋转键数目(RBC) |
15
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重原子数目 |
40
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分子复杂度/Complexity |
857
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定义原子立体中心数目 |
2
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SMILES |
CCC(=O)OC(C(C)C)OP(=O)(CCCCC1=CC=CC=C1)CC(=O)N2C[C@@H](C[C@H]2C(=O)[O-])C3CCCCC3.[Na+]
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InChi Key |
TVTJZMHAIQQZTL-HREVRLCXSA-M
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InChi Code |
InChI=1S/C30H46NO7P.Na/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24;/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35);/q;+1/p-1/t25-,26+,30?,39?;/m1./s1
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化学名 |
sodium;(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxypropoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylate
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别名 |
SQ-28,555;SQ 28,555; SQ 28555; SQ-28,555; SQ-28555; SQ28,555; SQ28555; Monopril; Staril; Dynacil; Fosinil; Tenso Stop; Tensocardil; Sodium, Fosinopril; Staril;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO:<1 mg/mL
Water:117 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol:4 mg/mL (6.8 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (15.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7075 mL | 8.5377 mL | 17.0753 mL | |
5 mM | 0.3415 mL | 1.7075 mL | 3.4151 mL | |
10 mM | 0.1708 mL | 0.8538 mL | 1.7075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。