Fosamprenavir Calcium (GW433908G)

别名: Lexiva GW433908G Amprenavir phosphate calcium UNII-ID1GU2627N GW 433908 GW 433908G GW 908 GW-433908 GW-433908G GW-908 福沙那伟钙;夫沙那韦钙;[(3S)-氧杂环戊-3-基] N-[(2S,3R)-4-[(4-氨基苯基)磺酰-(2-甲基丙基)氨基]-1-苯基-3-磷酰氧基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯钙盐;福沙那伟钙盐标准品;福沙那韦钙
目录号: V13833 纯度: ≥98%
Fosamprenavir Calcium(Amprenavir 磷酸盐;GW-433908)是 Amprenavir 的磷酸酯前药,具有改善的溶解度。
Fosamprenavir Calcium (GW433908G) CAS号: 226700-81-8
产品类别: HIV Protease
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Fosamprenavir Calcium (GW433908G):

  • Fosamprenavir sodium
  • 福沙那韦
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Fosamprenavir Calcium(Amprenavir 磷酸盐;GW-433908)是 Amprenavir 的磷酸酯前药,具有改善的溶解度。它可以用作抗HIV药物。 Amprenavir(以前称为 VX-478;商品名 Agenerase 和 Prozei)是 FDA 批准的用于治疗 HIV 感染的药物,是一种有效的 PXR 选择性激动剂,也是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶的 IC50 为 0.6 nM,它还弱抑制 HIV-2 蛋白酶,IC50 值为 19 nM。此外,据报道它是一种细胞色素 P450 3A4 抑制剂。安普那韦已有效用于治疗原发性 HIV 感染患者的 HIV 疾病。它于 1999 年 4 月 15 日获得 FDA 批准,每天给药两次,而不需要每八小时服用一次。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
福沙那韦钙盐 (GW433908G)(前药的钙盐)被选择进行额外研究,因为它似乎最有希望创造新的药物制剂 [1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
No published information is available on the use of fosamprenavir during breastfeeding. Fosamprenavir is not recommended during breastfeeding. Achieving and maintaining viral suppression with antiretroviral therapy decreases breastfeeding transmission risk to less than 1%, but not zero. Individuals with HIV who are on antiretroviral therapy with a sustained undetectable viral load and who choose to breastfeed should be supported in this decision. If a viral load is not suppressed, banked pasteurized donor milk or formula is recommended.
◉ Effects in Breastfed Infants
Relevant published information was not found as of the revision date.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Gynecomastia has been reported among men receiving highly active antiretroviral therapy. Gynecomastia is unilateral initially, but progresses to bilateral in about half of cases. No alterations in serum prolactin were noted and spontaneous resolution usually occurred within one year, even with continuation of the regimen. Some case reports and in vitro studies have suggested that protease inhibitors might cause hyperprolactinemia and galactorrhea in some male patients, although this has been disputed. The relevance of these findings to nursing mothers is not known. The prolactin level in a mother with established lactation may not affect her ability to breastfeed.
参考文献

[1]. Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol. 2002 Aug;42(8):887-98.

其他信息
Fosamprenavir (brand name: Lexiva) is a prescription medicine approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of HIV infection in adults and children. Fosamprenavir is always used in combination with other HIV medicines.
Although fosamprenavir is FDA-approved for use in adults and children, it is no longer commonly used or recommended as an HIV treatment. The Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Adults and Adolescents with HIV and the Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection no longer contain detailed or updated information on the use of fosamprenavir. Please refer to the FDA drug label for additional information regarding the use of fosamprenavir in people with HIV.
HIV medicines cannot cure HIV/AIDS, but taking HIV medicines every day helps people with HIV live longer, healthier lives. HIV medicines also reduce the risk of HIV transmission. If you are taking HIV medicines, do not cut down on, skip, or stop taking them unless your health care provider tells you to.
Fosamprenavir Calcium is the calcium salt form of fosamprenavir, prodrug of amprenavir, and a human immunodeficiency virus (HIV) protease inhibitor with antiviral property. Fosamprenavir is converted to amprenavir by cellular phosphatases in the epithelial cells of the intestine. Then amprenavir binds to the active site of HIV-1 protease, thereby preventing the proteolytic cleavage of viral Gag-Pol polypeptide into individual functional proteins, thereby leading to the formation of immature non-infectious viral particles.
See also: Amprenavir (has active moiety).
Drug Indication
Telzir in combination with low-dose ritonavir is indicated for the treatment of human-immunodeficiency-virus-type-1-infected adults, adolescents and children of six years and above in combination with other antiretroviral medicinal products. , , In moderately antiretroviral-experienced adults, Telzir in combination with low-dose ritonavir has not been shown to be as effective as lopinavir / ritonavir. No comparative studies have been undertaken in children or adolescents. , , In heavily pretreated patients, the use of Telzir in combination with low-dose ritonavir has not been sufficiently studied. , , In protease-inhibitor-experienced patients, the choice of Telzir should be based on individual viral resistance testing and treatment history. ,
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H34CAN3O9PS
分子量
623.67
精确质量
623.137
CAS号
226700-81-8
相关CAS号
Fosamprenavir;226700-79-4
PubChem CID
131535
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
282-284ºC
LogP
5.449
tPSA
201.57
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
40
分子复杂度/Complexity
901
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CC(C)CN(C[C@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)O[C@H]2CCOC2)OP(=O)([O-])[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N.[Ca+2]
InChi Key
PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L
InChi Code
InChI=1S/C25H36N3O9PS.Ca/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/q+2/p-2/t21-,23-,24+/m0./s1
化学名
calcium[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate
别名
Lexiva GW433908G Amprenavir phosphate calcium UNII-ID1GU2627N GW 433908 GW 433908G GW 908 GW-433908 GW-433908G GW-908
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~80.17 mM)
H2O : ~0.25 mg/mL (~0.40 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6034 mL 8.0171 mL 16.0341 mL
5 mM 0.3207 mL 1.6034 mL 3.2068 mL
10 mM 0.1603 mL 0.8017 mL 1.6034 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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