| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过选择性杀死 MM 细胞，(E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 会导致细胞内 NAD+ 大幅减少。 MM 细胞中的基线 NAD+ 水平高于正常 PBMC，从而产生 (E)-Daporinad (FK866) 敏感性。 (E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与 Nampt 活性的抑制有关，而不是与蛋白质表达有关。 (E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境的生存优势[1]。 (E)-Daporinad (FK866) 降低 Jurkat 和激活的 PBL 中 TG 响应性 Ca2+ 储存的 Ca2+ 含量，并抑制各种有丝分裂原引起的 [Ca2+]i 升高。 (E)-Daporinad (FK866) 会降低 Jurkat 细胞中 TG 响应性 Ca2+ 储备的 Ca2+ 含量，但在 Bcl2-Jurkat 细胞中不会降低 [2]。使用 p53 乙酰化途径，通过 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 NAMPT 或通过烟酰胺抑制 SIRT 可减少增殖并导致 293T 细胞死亡[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 CB17-SCID 小鼠中，(E)-Daporinad (FK866)（30 mg/kg，腹腔注射）可减轻肿瘤负荷，并显着降低肿瘤组织中 ERK 磷酸化和 LC3 的蛋白水解裂解[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
FK-866 is a member of benzamides and a N-acylpiperidine.
Daporinad has been used in trials studying the treatment of Melanoma, Cutaneous T-cell Lymphoma, and B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia. Daporinad is a small molecule with potential antineoplastic and antiangiogenic activities. Daporinad binds to and inhibits nicotinamide phosphoribosyltransferase (NMPRTase), inhibiting the biosynthesis of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) from niacinamide (vitamin B3), which may deplete energy reserves in metabolically active tumor cells and induce tumor cell apoptosis. In addition, this agent may inhibit tumor cell production of vascular endothelial growth factor (VEGF), resulting in the inhibition of tumor angiogenesis. The coenzyme NAD+ plays an essential role in cellular redox reactions, including the redox reaction linking the citric acid cycle and oxidative phosphorylation. |
| 分子式 |
C24H29N3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
391.51
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| 精确质量 |
391.225
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| CAS号 |
658084-64-1
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| 相关CAS号 |
658084-64-1;201034-75-5;1785666-54-7 (HCl);1198425-96-5 (deleted);
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| PubChem CID |
6914657
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
629.9±51.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
334.8±30.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.589
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| LogP |
2.45
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| tPSA |
62.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
534
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(CCC1CCCCNC(=O)/C=C/C2=CN=CC=C2)C(=O)C3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N3O2/c28-23(12-11-21-8-6-15-25-19-21)26-16-5-4-7-20-13-17-27(18-14-20)24(29)22-9-2-1-3-10-22/h1-3,6,8-12,15,19-20H,4-5,7,13-14,16-18H2,(H,26,28)/b12-11+
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| 化学名 |
(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 45% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O: 15mg/mL 配方 5 中的溶解度: 4 mg/mL (10.22 mM) in 20% SBE-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5542 mL | 12.7711 mL | 25.5421 mL | |
| 5 mM | 0.5108 mL | 2.5542 mL | 5.1084 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2771 mL | 2.5542 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00435084 | Completed | Drug: APO866 | B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia | Valerio Therapeutics | February 2007 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT00432107 | Completed | Drug: APO866 | Melanoma | Valerio Therapeutics | July 2006 | Phase 2 |
| NCT00431912 | Completed | Drug: APO866 | Cutaneous T-cell Lymphoma | Valerio Therapeutics | February 2007 | Phase 2 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号