| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Hep3B 细胞中，FG-2216（50-100 μM；24 小时）通过抑制 PHD2 增加促红细胞生成素 (Epo) 分泌[1]。在 Hep3B 细胞中，FG-2216（3-100 μM；24 小时）可稳定 HIF-1α 和 HIF-2α[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
恒河猴对 FG-2216（40–60 mg/kg；每周口服两次，持续 150 天）反应良好，导致红细胞生成和血红蛋白 (HbF) 表达略有增加 [2]。在小鼠中，FG-2216（50 mg/kg；每天口服一次，持续 4 或 12 天）可提高血红蛋白水平、红细胞计数和血细胞比容[1]。在恒河猴中，FG-2216（40–60 mg/kg；一次口服）可逆地产生内源性 Epo [2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male rhesus macaques (3-6 years; 4-7 kg) mice are treated with large-volume phlebotomy with iron supplementation[2]
Doses: 40, 60 mg/kg Route of Administration: Po (40 mg/ kg) twice a week for 6-8 weeks Po (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks Po (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks Experimental Results: demonstrated reticulocytosis within 1-2 weeks of dosing. Increased total hemoglobin levels at the end of the study duration. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
A orally active prolyl-hydroxylase inhibitor which can stabilize hypoxia-inducible transcription factor independent of oxygen availability.
Drug Indication Investigated for use/treatment in anemia and kidney disease. |
| 分子式 |
C12H9CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
280.6639
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| 精确质量 |
280.025
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| 元素分析 |
C, 51.35; H, 3.23; Cl, 12.63; N, 9.98; O, 22.80
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| CAS号 |
223387-75-5
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| 相关CAS号 |
223387-75-5
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| PubChem CID |
6914666
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.799
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| tPSA |
99.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
366
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(=C(C(N([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)N=1)O[H]
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| InChi Key |
OUQVKRKGTAUJQA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H9ClN2O4/c13-11-7-4-2-1-3-6(7)10(18)9(15-11)12(19)14-5-8(16)17/h1-4,18H,5H2,(H,14,19)(H,16,17)
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| 化学名 |
2-[(1-chloro-4-hydroxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
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| 别名 |
IOX3;IOX 3;IOX-3;FG-2216; FG 2216; FG2216; YM311; YM-311; YM 311.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 56 mg/mL (199.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.91 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5630 mL | 17.8152 mL | 35.6303 mL | |
| 5 mM | 0.7126 mL | 3.5630 mL | 7.1261 mL | |
| 10 mM | 0.3563 mL | 1.7815 mL | 3.5630 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00456053 | Completed | Drug: FG2216 | Renal Anemia | FibroGen | December 2005 | Phase 2 |
Epo-induction in rhesus macques. (A) Circulating plasma Epo levels after a single oral dose of FG-2216.Blood.2007 Sep 15;110(6):2140-7. |
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Hemoglobin increases by PHI. (A) Hemoglobin (g/dL) values are presented with respect to number of days on treatment in 1 rhesus macaque treated with FG-2216 (●) and 1 control animal (○). (B) Hemoglobin levels in treated and control rhesus macaques.Blood.2007 Sep 15;110(6):2140-7. |
MK-8617
罗沙司他
BAY 87-2243
IOX2
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COA
Blood. 2007 Sep 15;110(6):2140-7.
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