Fatostatin HBr

别名: 脂肪抑制素氢溴酸盐;固醇调节元件结合蛋白(SREBP)抑制剂
目录号: V4227 纯度: ≥98%
Fatostatin HBr 是 fatostatin A 的氢溴酸盐,是一种新型、有效、细胞渗透性的 SREBP(甾醇调节元件结合蛋白)激活抑制剂,通过直接结合 SCAP 并阻断其 ER 至高尔基体转运,IC50 分别为 2.5 和 10 μM在哺乳动物细胞中。
Fatostatin HBr CAS号: 298197-04-3
产品类别: Fatty Acid Synthase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Fatostatin HBr:

  • 脂肪抑制素A
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Fatostatin HBr 是 fatostatin A 的氢溴酸盐,是一种新型、有效、细胞渗透性的 SREBP(甾醇调节元件结合蛋白)激活抑制剂,通过直接结合 SCAP 并阻断其 ER 至高尔基体的转运,IC50 为 2.5 和哺乳动物细胞中为 10 μM。 Fatostatin 阻断 SCAP 的 ER 退出,并表明这种抑制独立于胰岛素诱导的基因蛋白,其功能是将 SCAP-SREBP 复合物保留在 ER 中。脂肪抑素有效抑制细胞生长,但出乎意料的是,外源脂质未能挽救脂肪抑素处理的细胞的增殖。此外,fatostatin 抑制缺乏 SCAP 的细胞的生长。总之,fatostatin 抑制 SREBP 激活,但 fatostatin 还通过脂质独立和 SCAP 独立机制(可能是通过全面抑制 ER 至高尔基体转运)抑制细胞增殖。甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 转录因子是细胞脂质稳态的中心调节因子,可激活脂肪酸、甘油三酯和胆固醇合成和摄取所需基因的表达。 SREBP 裂解激活蛋白 (SCAP) 通过介导内质网 (ER) 至高尔基体的 SREBP 转运,在 SREBP 激活中发挥重要作用。在高尔基体中,膜结合的 SREBP 依次被位点 1 和位点 2 蛋白酶切割。最近的研究表明,脂肪肝疾病和肿瘤生长需要 SREBP 通路,这使得 SCAP 成为药物开发的目标。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Fatostatin Hydrobromide (0.1-1 μM;3 d) 抑制雄激素非关键悬浮幅度 (IC50=0.1 μM),与已知的 IGF1 信号反馈无关。 Fatostatin Hydrobromide 抑制 3T3-L1 细胞中的激素脂肪生成[1]
体内研究 (In Vivo)
通过降低甘油三酯 (TG) 储存,氢溴酸 Fatostatin(30 mg/kg;150 mL;腹膜内注射;每日一次,持续 28 天)可降低肥胖个体的体重、改善脂肪肝疾病并降低高血压[2]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型: DU-145 细胞
测试浓度: 0.1, 1 μM
孵育时间: 3 天
实验结果: 损害 IGF1 诱导的生长,IC50 为 0.1 μM。
动物实验
Animal/Disease Models: Homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J), 4 to 5 weeks old [2]
Doses: 30 mg/kg; 150 mL
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; one time/day for 28 days
Experimental Results: Body weight, blood glucose, and hepatic fat accumulation are prevented in obese ob/ob mice even without controlling food intake.
参考文献

[1]. Identification of bioactive molecules by adipogenesis profiling of organic compounds. J Biol Chem. 2003 Feb 28;278(9):7320-4.

[2]. A small molecule that blocks fat synthesis by inhibiting the activation of SREBP. Chem Biol. 2009 Aug 28;16(8):882-92.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H19BRN2S
分子量
375.3259
精确质量
374.045
CAS号
298197-04-3
相关CAS号
Fatostatin;125256-00-0
PubChem CID
2850562
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
6.091
tPSA
54.02
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
314
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
RJCFNQZVFUMORB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18N2S.BrH/c1-3-4-16-11-15(9-10-19-16)18-20-17(12-21-18)14-7-5-13(2)6-8-14;/h5-12H,3-4H2,1-2H3;1H
化学名
4-(4-methylphenyl)-2-(2-propylpyridin-4-yl)-1,3-thiazole;hydrobromide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~66.61 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (2.66 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6643 mL 13.3216 mL 26.6432 mL
5 mM 0.5329 mL 2.6643 mL 5.3286 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3322 mL 2.6643 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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