Fadrozole HCl (CGS-16949A) 中文名称: 盐酸法倔唑

别名: Fadrozole hydrochloride; CGS 16949A; CGS-16949A; FADROZOLE HYDROCHLORIDE; 102676-31-3; Afema; Fadrozole HCl; CGS 16949A; 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile hydrochloride; Fadrozole.HCl; Benzonitrile, 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)-, hydrochloride (1:1); CGS16949A 盐酸法倔唑;法倔唑盐酸盐

目录号: V20900 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fadrozole(CGS 16949A) 是一种高效、选择性非甾体芳香酶抑制剂（IC50 为 6.4 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。

Fadrozole HCl (CGS-16949A) CAS号: 102676-31-3
产品类别: Cytochrome P450

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Fadrozole HCl (CGS-16949A):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

Fadrozole (CGS 16949A) 是一种高效、选择性非甾体芳香酶抑制剂（IC50 为 6.4 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。芳香酶是细胞色素 P-450 超家族的成员，存在于许多组织中。过度表达与乳腺组织的癌前和肿瘤变化的发展有关。检查使用该药物的活跃临床试验或封闭临床试验。法屈唑特异性抑制芳香酶，阻止雄烯二酮和睾酮分别芳香化为雌酮和雌二醇，这是雌激素生物合成的最后一步；雌激素水平的降低可能会抑制雌激素依赖性癌症的生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	Aromatase (IC50 = 6 nM)
体外研究 (In Vitro)	盐酸法屈唑的 IC50 为 6.4 nM，是一种非常有效且特异的非甾体芳香酶抑制剂。 Fadrozole HydroHClide 的 IC50 为 0.03 μM，可抑制仓鼠卵巢切片中雌激素的合成。抑制孕酮产生的 IC50 值为 120 μM。高剂量的盐酸法屈唑可以不同程度地抑制额外细胞色素 P-450 依赖性激素的产生 [1]。
体内研究 (In Vivo)	口服盐酸苯二氮卓的 ED50 为 0.03 mg/kg，可抑制未成熟雌性大鼠芳香酶介导的子宫肥大。口服氨基鲁米特剂量在同一模型中产生相同的结果，ED50 为 30 mg/kg [1]。在雌性斯普拉格道利大鼠中，盐酸法屈唑可抑制自发性乳腺肿瘤（良性和恶性）的生长。此外，它还能降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发生率，并抑制雌性大鼠远端垂体腺瘤的自发形成[2]。用盐酸法屈唑治疗的雄性和雌性小鼠的寄生虫负担减少了 70%。在雄性小鼠中，这种保护与特定细胞免疫反应的恢复有关。受感染的雄性小鼠睾丸中白介素6（IL-6）的表达增加了十倍，而该物质的血清水平和脾细胞合成增加了80%。用盐酸法屈唑治疗后，这些水平恢复至基线量[3]。
酶活实验	对于体外试验，将培养级Fadrozole 溶解在cRPMI中至所需的原液浓度，并通过0.2 mm Millipore过滤器进行灭菌。实验设计如下:采用24孔培养板，6孔作为未处理对照，6孔补充稀释Fadrozole 的培养液，6孔用不同浓度Fadrozole 处理。Fadrozole 的浓度随机分布在不同的盘子上。Fadrozole 制至终体积为100 μl，每孔加入2 ml培养基。对照囊肿用Fadrozole 稀释后的溶剂处理，每孔加入等体积的溶剂(100 μl)。繁殖以每个囊肿在处理后产生的芽的数量来测量，并在光学倒置显微镜下直接计数。囊肿的发病表现为内部组织逐渐紊乱，细胞质中出现朗讯区，运动能力逐渐丧失。死囊肿外观不透明，被盖细胞质内有透光区，并伴有特征性肿胀。生存能力是基于粒度，身体扭曲和亚甲基蓝吸收。当未染色的囊肿缺乏运动性和/或呈特征性颗粒状时，认为已死亡。所有存活观察都是在显微镜下进行的，基于前部和后部完全失去运动能力，以及内部失去食物摄入的运动能力，认为囊肿死亡。这些观察是在倒置显微镜下使用10倍和100倍的放大倍率进行的。[3]
动物实验	Fadrozole was administered in the form of sub-dermal long-term release pellets (20 mg/wt kg, in three-week-release pellets), starting 1 week prior to the infection, using a 10-gauge needle Trochar. Three pellets were administrated during the study. Placebo pellets were administered to another group of infected mice, in the same fashion as the inhibitor. After 1 week, mice were infected as described above and killed 8 weeks later.[3] Rats are treated with daily dosing with fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) in purified water by gavage for 2 years. There are 60 rats in each of four groups given 0, 0.05, 0.25 or 1.25 mg/kg daily. Control rats receive only water. Clinical signs are recorded weekly and the animals are examine for palpable masses every 4 weeks for the first 9 months, then every 2 weeks for the remainder of the study[2]. Mice: Fadrozole is administered in the form of sub-dermal long-term release pellets (20 mg/wt kg, in three-week-release pellets), starting 1 week prior to the infection, using a 10-gauge needle. Three pellets are administrated during the study. Placebo pellets are administered to another group of infected mice, in the same fashion as the inhibitor. After 1 week, mice are infected and killed 8 weeks later[3].
参考文献	[1]. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36. [2]. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5. [3]. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.
其他信息	Fadrozole hydrochloride is an imidazopyridine. Fadrozole Hydrochloride is the hydrochloride salt of the nonsteroidal aromatase inhibitor fadrozole with potential antineoplastic activity. Fadrozole specifically inhibits aromatase, blocking the aromatization of androstenedione and testosterone into estrone and estradiol, respectively, the final step in estrogen biosynthesis; the reduction in estrogen levels may inhibit growth in estrogen-dependent cancers. Aromatase, a member of the cytochrome P-450 superfamily, is found in many tissues; overexpression has been linked to the development of preneoplastic and neoplastic changes in breast tissue. A selective aromatase inhibitor effective in the treatment of estrogen-dependent disease including breast cancer.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H14CLN3
分子量	259.73406
精确质量	259.088
元素分析	C, 64.74; H, 5.43; Cl, 13.65; N, 16.18
CAS号	102676-31-3
相关CAS号	Fadrozole;102676-47-1;Dexfadrostat;102676-87-9;Fadrozole hydrochloride hemihydrate;176702-70-8;
PubChem CID	59694
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	481.7ºC at 760mmHg
闪点	245.1ºC
蒸汽压	1.95E-09mmHg at 25°C
LogP	3.482
tPSA	41.61
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	311
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UKCVAQGKEOJTSR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H13N3.ClH/c15-8-11-4-6-12(7-5-11)14-3-1-2-13-9-16-10-17(13)14/h4-7,9-10,14H,1-3H21H
化学名	Benzonitrile, 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo(1,5-a)pyridin-5-yl)-, monohydrochloride
别名	Fadrozole hydrochloride; CGS 16949A; CGS-16949A; FADROZOLE HYDROCHLORIDE; 102676-31-3; Afema; Fadrozole HCl; CGS 16949A; 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile hydrochloride; Fadrozole.HCl; Benzonitrile, 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)-, hydrochloride (1:1); CGS16949A
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~385.02 mM) DMSO : ~100 mg/mL (~385.02 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (385.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~385.02 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~385.02 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (385.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8502 mL	19.2508 mL	38.5015 mL
	5 mM	0.7700 mL	3.8502 mL	7.7003 mL
	10 mM	0.3850 mL	1.9251 mL	3.8502 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。