| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Aromatase (IC50 = 6 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用较大剂量的盐酸法屈唑半水合物可以不同程度地抑制其他细胞色素P-450依赖性激素的合成[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服时，盐酸法屈唑半水合物的 ED50 为 0.03 mg/kg，可预防未成熟雌性大鼠芳香酶介导的子宫肥大[1]。在雌性 Sprague-Dawley 大鼠中，fadrozole HydroHClide half所述可抑制良性和恶性自发性乳腺肿瘤的生长。此外，它还能降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发生率，并抑制雌性大鼠远端垂体腺瘤的自发形成[2]。给予雄性和雌性小鼠盐酸法屈唑半水合物后，它们的寄生虫负担降低了 70%。在雄性小鼠中，这种保护作用与特定细胞免疫反应的恢复有关[3]。
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| 酶活实验 |
对于体外试验，将培养级Fadrozole 溶解在cRPMI中至所需的原液浓度，并通过0.2 mm Millipore过滤器进行灭菌。实验设计如下:采用24孔培养板，6孔作为未处理对照，6孔补充稀释Fadrozole 的培养液，6孔用不同浓度Fadrozole 处理。Fadrozole 的浓度随机分布在不同的盘子上。Fadrozole 制至终体积为100 μl，每孔加入2 ml培养基。对照囊肿用Fadrozole 稀释后的溶剂处理，每孔加入等体积的溶剂(100 μl)。繁殖以每个囊肿在处理后产生的芽的数量来测量，并在光学倒置显微镜下直接计数。囊肿的发病表现为内部组织逐渐紊乱，细胞质中出现朗讯区，运动能力逐渐丧失。死囊肿外观不透明，被盖细胞质内有透光区，并伴有特征性肿胀。生存能力是基于粒度，身体扭曲和亚甲基蓝吸收。当未染色的囊肿缺乏运动性和/或呈特征性颗粒状时，认为已死亡。所有存活观察都是在显微镜下进行的，基于前部和后部完全失去运动能力，以及内部失去食物摄入的运动能力，认为囊肿死亡。这些观察是在倒置显微镜下使用10倍和100倍的放大倍率进行的。[3]
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| 动物实验 |
Fadrozole was administered in the form of sub-dermal long-term release pellets (20 mg/wt kg, in three-week-release pellets), starting 1 week prior to the infection, using a 10-gauge needle Trochar. Three pellets were administrated during the study. Placebo pellets were administered to another group of infected mice, in the same fashion as the inhibitor. After 1 week, mice were infected as described above and killed 8 weeks later.[3]
Rats are treated with daily dosing with fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) in purified water by gavage for 2 years. There are 60 rats in each of four groups given 0, 0.05, 0.25 or 1.25 mg/kg daily. Control rats receive only water. Clinical signs are recorded weekly and the animals are examine for palpable masses every 4 weeks for the first 9 months, then every 2 weeks for the remainder of the study[2]. Mice: Fadrozole is administered in the form of sub-dermal long-term release pellets (20 mg/wt kg, in three-week-release pellets), starting 1 week prior to the infection, using a 10-gauge needle. Three pellets are administrated during the study. Placebo pellets are administered to another group of infected mice, in the same fashion as the inhibitor. After 1 week, mice are infected and killed 8 weeks later[3]. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
A selective aromatase inhibitor effective in the treatment of estrogen-dependent disease including breast cancer.
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| 分子式 |
C28H30CL2N6O
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|---|---|
| 分子量 |
537.483403682709
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| 精确质量 |
536.186
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| 元素分析 |
C, 62.57; H, 5.63; Cl, 13.19; N, 15.64; O, 2.98
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| CAS号 |
176702-70-8
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| 相关CAS号 |
Fadrozole hydrochloride;102676-31-3;Fadrozole;102676-47-1;Dexfadrostat;102676-87-9
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| PubChem CID |
11954367
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
212 °C
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| LogP |
6.9
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| tPSA |
92.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
311
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.Cl.O.N12C=NC=C1CCCC2C1C=CC(C#N)=CC=1.N12C=NC=C1CCCC2C1C=CC(C#N)=CC=1
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| InChi Key |
RBNOZCGLHXZRLF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C14H13N3.2ClH.H2O/c2*15-8-11-4-6-12(7-5-11)14-3-1-2-13-9-16-10-17(13)14/h2*4-7,9-10,14H,1-3H22*1H1H2
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| 化学名 |
4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile hydrochloride hemihydrate
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| 别名 |
CGS 16949A; CGS-16949A ;CGS16949A; Fadrozole hydrochloride hemihydrate; Fadrozole hydrochloride hemihydrate; Fadrozole HCl hydrate; 176702-70-8; UNII-O5207G4XQ9; O5207G4XQ9; Fadrozole hydrochloride hydrate; 176702-70-8 (HCl hydrate); 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile hydrochloride hemihydrate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8605 mL | 9.3027 mL | 18.6053 mL | |
| 5 mM | 0.3721 mL | 1.8605 mL | 3.7211 mL | |
| 10 mM | 0.1861 mL | 0.9303 mL | 1.8605 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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