规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
(S)-Selisistat 是一种 SIRT1 酶活性抑制剂(IC50,98 nM),是通过使用细菌中表达的人 SIRT1 进行高通量筛选发现的。 (S)-Selisistat 以浓度依赖性方式抑制 SIRT1,其 IC50 为 38 nM,与细菌中表达的 SIRT1 的活性相当。 (S)-Selisistat 在浓度高达 100 μM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性,但对 SIRT2 (IC50, 19.6 μM) 或 SIRT3 (IC50, 48.7 μM) 的效果明显较差 [1]。 (S)-Selisistat 抑制 SIRT1 活性,而 SIRT1 mRNA 和蛋白质水平不受影响 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 ob/ob 脓毒症小鼠中,(S)-Selisistat 消除了白藜芦醇 (RSV) 诱导的微血管炎症的缓解作用。最后,与脓毒症+媒介物组相比,脓毒症+RSV组ob/ob小鼠的7天存活率相当高[3]。
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参考文献 |
[1]. Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38.
[2]. Jia Y, et al. SIRT1 is a regulator in high glucose-induced inflammatory response in RAW264.7 cells. PLoS One. 2015 Mar 20;10(3):e0120849. [3]. Wang X, et al. Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice. Obesity (Silver Spring). 2015 Jun;23(6):1209-17. [4]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1. J Med Chem. 2005 Dec 15;48(25):8045-54. |
分子式 |
C13H13CLN2O
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分子量 |
248.71
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精确质量 |
248.071
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CAS号 |
848193-68-0
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相关CAS号 |
Selisistat;49843-98-3;(R)-Selisistat;848193-69-1
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
531.7±38.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
275.4±26.8 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.688
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LogP |
2.22
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tPSA |
59.87
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SMILES |
C1C[C@@H](C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
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InChi Key |
FUZYTVDVLBBXDL-VIFPVBQESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)/t9-/m0/s1
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化学名 |
(1S)-6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
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别名 |
EX 527(S) (S)-Selisistat EX-527(S)
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~402.07 mM)
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL | |
5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL | |
10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。