规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Etoricoxib,也称为 MK-0663,是一种选择性口服 COX-2 抑制剂。其对人全血中COX-2、COX-1和纯人COX-2的IC50值分别为1.1μM、116μM和5。 CHO (COX-2) 细胞产生的 IQ PGE2 (IC50, 79 nM)、去垢剂纯人 COX-2 (IC50, 4.1 μM) 和 U937 微粒体产生的纯化 PGE2 效果 (低底物; IC50, 12.1 μM) 分别为全部被依托考昔 (MK-0663) 抑制。另一方面,etoricoxib (MK-0663) 的 Ki 值较低,为 167 μM,对 COX-1 的作用最小 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,角叉菜胶引起的爪水肿、角叉菜胶引起的爪痛过敏和内毒素引起的发热均受到依托考昔 (MK-0663)(0.1-30 mg/kg,口服)的剂量依赖性抑制。在大鼠痛觉过敏模型中,依托考昔(≥10 mg/kg)完全逆转痛觉过敏反应。大鼠尿液中 51Cr 的排泄不受依托考昔 (MK-0663) 200 mg/kg/天的影响,猴子也不受该药物 100 mg/kg/天的影响 [1]。 50 和 100 mg/kg 的 etoricoxib (MK-0663) 可有效降低大鼠谷胱甘肽还原酶 (GSHRd) 和总谷胱甘肽 (tGSH) 的水平,而有效提高丙二醛 (MDA) 和髓过氧化物酶 (MPO) 的水平。剂量为 100 mg/kg 的 etoricoxib (MK-0663) 可显着抑制大鼠 NO 的减少 [2]。患有 1,2-二甲基肼二盐酸盐 (DMH) 诱导的大量斑块病变、增生和发育不良的大鼠可以受益于依托考昔 (MK-0663)(0.64 mg/kg,口服)[3]。
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参考文献 |
[1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66.
[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162. [3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33 |
分子式 |
C18H15N2O2SCL
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分子量 |
358.8419
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精确质量 |
358.054
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CAS号 |
202409-33-4
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相关CAS号 |
Etoricoxib-d4;1131345-14-6;Etoricoxib-13C,d3;2748267-73-2;Etoricoxib-d3;850896-71-8
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
510.0±50.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
134-135°C
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闪点 |
262.2±30.1 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.601
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LogP |
2.21
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tPSA |
68.3
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InChi Key |
MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H15ClN2O2S/c1-12-3-4-14(10-20-12)18-17(9-15(19)11-21-18)13-5-7-16(8-6-13)24(2,22)23/h3-11H,1-2H3
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化学名 |
5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
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别名 |
L-791456, L791456, L 791456, MK-0663, MK 0663, MK0663; Arcoxia
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~278.68 mM)
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7868 mL | 13.9338 mL | 27.8676 mL | |
5 mM | 0.5574 mL | 2.7868 mL | 5.5735 mL | |
10 mM | 0.2787 mL | 1.3934 mL | 2.7868 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。