| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Topoisomerase II
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磷酸依托泊苷是依托泊苷的溶解度，可能是其前药；依托泊苷通过其 E 环 4' 位置存在磷酸基团来识别 [1]。磷酸依托泊苷 (0-1) 对 HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/- 的抑制作用呈剂量依赖性，IC50 值为 0.945 µM、0.375 µM 和 1.437 µM[2]。 6 小时）会延迟缺乏 FBXW7 的细胞中 p53 的恢复。此外，在 FBXW7-/-细胞中，FBXW7 表达消失[2]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性 CD-1 小鼠中，单剂量的抵押磷酸盐（IV；50、100 或 150 mg/kg）会导致逐渐镇痛救援、翻正危机、扭转肢体张开和瘫痪。第 8 天，给予磷酸依托泊苷（单剂量 50、100 或 150 mg/kg）的雌性 CD-1 小鼠表现出共济失调增强、翻正反射减弱以及前肢和后肢张开和麻痹[3]。
通过光学显微镜（LM）和透射电子显微镜检查了高毒性剂量的抗癌药物依托泊苷及其磷酸盐衍生物BMY-40481对雌性CD-1小鼠神经系统的影响。在单次静脉注射0、50、100或150mg/kg的BMY-40481或44或88mg/kg的依托泊苷后4周，对小鼠进行安乐死。用100或150mg/kg的BMY-40481或88mg/kg的依托泊苷治疗的小鼠在第8天出现进行性共济失调、翻正反射受损以及前后肢张开和轻瘫的临床症状。两种药物在所有剂量下均观察到类似的剂量相关LM变化，包括外周神经、脊髓背根和脊髓背索中背根神经节细胞的变性及其远端和近端突起的轴突变性。轴突变性的特征是轴突柱收缩、肿胀和断裂，伴有继发性脱髓鞘。神经节细胞体的退行性变化包括偏心核、细胞质空泡化、中心染色质溶解和尼氏体的外周聚集。在超微结构上，神经节细胞体局部广泛扩张粗面内质网，线粒体肿胀，吞噬溶酶体数量增加，微丝（球状丝状体）聚集突出。超微结构轴突变化主要发生在大的有髓纤维中，包括轴突肿胀或丢失、髓鞘变薄和细胞器数量减少。这是实验室大鼠依托泊苷相关感觉神经病变的首次报告，该模型可用于研究人类依托泊甙相关周围神经病变。[3] |
| 细胞实验 |
细胞活力测试[2]
细胞类型： FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/- 细胞 测试浓度： 0.025 μM、0.05 μM、0.075 μM、0.1 μM、0.2 μM、0.4 μM、0.6 μM、0.8 μM、1 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：浓缩形式抑制 HCT116 FBXW+/+、FBXW-/- 和 p53-/- 细胞生长。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HCT116 FBXW7+/+ 或 FBXW7-/- 细胞 测试浓度： 25 μM 孵育持续时间：6小时 实验结果：表明DNA损伤后p53水平的恢复是由FBXW7介导的。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female CD-1 mice[3]
Doses: 50, 100 or 150 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection; clinical symptoms[3]. Single dose Experimental Results: Under light microscopy (LM), degeneration of dorsal root ganglion cells in peripheral nerves, dorsal roots and dorsal cord of the spinal cord and axonal degeneration of their distal and proximal processes were observed at all doses. |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Etoposide phosphate is a furonaphthodioxole.
Etoposide Phosphate is a phosphate salt of a semisynthetic derivative of podophyllotoxin. Etoposide binds to the enzyme topoisomerase II, inducing double-strand DNA breaks, inhibiting DNA repair, and resulting in decreased DNA synthesis and tumor cell proliferation. Cells in the S and G2 phases of the cell cycle are most sensitive to this agent. (NCI04) See also: Etoposide (has active moiety). |
| 分子式 |
C29H33O16P
|
|---|---|
| 分子量 |
668.53652
|
| 精确质量 |
666.136
|
| 元素分析 |
C, 52.10; H, 4.98; O, 38.29; P, 4.63
|
| CAS号 |
117091-64-2
|
| 相关CAS号 |
Etoposide;33419-42-0;Etoposide phosphate disodium;122405-33-8
|
| PubChem CID |
6918092
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.55 g/cm3
|
| 沸点 |
907.7±75.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
502.7±37.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| LogP |
-1.28
|
| tPSA |
217.17
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
46
|
| 分子复杂度/Complexity |
1140
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C[C@@H]1OC[C@@H]2[C@@H](O1)[C@@H]([C@H]([C@@H](O2)O[C@H]3[C@H]4COC(=O)[C@@H]4[C@@H](C5=CC6=C(C=C35)OCO6)C7=CC(=C(C(=C7)OC)OP(=O)(O)O)OC)O)O
|
| InChi Key |
LIQODXNTTZAGID-OCBXBXKTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H33O16P/c1-11-38-9-20-27(42-11)23(30)24(31)29(43-20)44-25-14-7-17-16(40-10-41-17)6-13(14)21(22-15(25)8-39-28(22)32)12-4-18(36-2)26(19(5-12)37-3)45-46(33,34)35/h4-7,11,15,20-25,27,29-31H,8-10H2,1-3H3,(H2,33,34,35)/t11-,15+,20-,21-,22+,23-,24-,25-,27-,29+/m1/s1
|
| 化学名 |
[4-[(5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-methyl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-8-oxo-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-9-yl]-2,6-dimethoxyphenyl] dihydrogen phosphate
|
| 别名 |
Etopofos; Etophos; Etopophos; Vepeside; Etopophos Preservative Free; BMY 40481;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4958 mL | 7.4790 mL | 14.9580 mL | |
| 5 mM | 0.2992 mL | 1.4958 mL | 2.9916 mL | |
| 10 mM | 0.1496 mL | 0.7479 mL | 1.4958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号