规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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25g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
上市后研究表明,依托度酸的环氧合酶抑制作用对 COX-2 有一定的选择性,就像塞来昔布和其他“COX-2 抑制剂”一样。与罗非考昔相比,依托度酸和塞来昔布都被归类为对 COX-2 具有“优先选择性”,并且可以完全抑制 COX-1。在肝癌细胞中,依托度酸的 r 对映体(对 COX 无活性)可抑制 β-连环蛋白的表达。
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体内研究 (In Vivo) |
在机械性异常性疼痛小鼠模型中,依托度酸通过不依赖于 COX 的途径减轻紫杉醇诱导的周围神经病变。依托度酸和其他非甾体抗炎药以剂量依赖性方式抑制佐剂关节炎大鼠的爪肿胀并引起胃粘膜损伤。在这些非甾体抗炎药中,依托度酸在关节炎大鼠中显示出最高的 UD(50) 值和安全指数。依托度酸还显示出最高的 UD(50) 值和安全指数,除非通过乙酸诱导的正常大鼠扭体来评估其效果。依托度酸剂量依赖性地抑制胃癌的发展,在 30 mg/kg/天的剂量下没有检测到癌症。依托度酸不影响炎症细胞浸润或氧化性 DNA 损伤的程度,但它显着抑制粘膜细胞增殖,并以剂量依赖性方式抑制幽门螺杆菌 (Hp) 感染的蒙古沙鼠 (MG) 胃中肠化生的发展。依托度酸减轻CCI大鼠热诱发的痛觉过敏,CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数量的增加被消除,但不抑制骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)的降低。 )在 CCI 端。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Ito S, Tajima K, Nogawa M et al. Etodolac, a cyclooxygenase-2 inhibitor, attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy in a mouse model of mechanical allodynia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):53-60. [3]. Yanaoka K, Oka M, Yoshimura N et al. Preventive effects of etodolac, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on cancer development in extensive metaplastic gastritis, a Helicobacter pylori-negative precancerous lesion. Int J Cancer. 2010 Mar 15;126(6):146 [4]. Matsuyama M, Yoshimura R, Hase T et al. Administration of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor etodolac prolongs cardiac allograft survival in a mouse model. Mol Med Report. 2010 Sep-Oct;3(5):771-4. |
分子式 |
C17H21NO3
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分子量 |
287.35
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精确质量 |
287.152
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CAS号 |
41340-25-4
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相关CAS号 |
(rac)-Etodolac-d3;1276197-46-6
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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沸点 |
507.9±45.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
145-1480C
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闪点 |
261.0±28.7 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.597
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LogP |
3.59
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tPSA |
62.32
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InChi Key |
NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO3/c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17(4-2,10-14(19)20)16(13)18-15(11)12/h5-7,18H,3-4,8-10H2,1-2H3,(H,19,20)
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化学名 |
(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4801 mL | 17.4004 mL | 34.8008 mL | |
5 mM | 0.6960 mL | 3.4801 mL | 6.9602 mL | |
10 mM | 0.3480 mL | 1.7400 mL | 3.4801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05679453 | Completed | Drug: Lornoxicam 8 Mg Oral Tablet | Pain, Acute
Edema Trismus |
Kutahya Health Sciences University | July 20, 2022 | Phase 4 |
NCT02881619 | Completed | Drug: Etodolac Drug: Placebo |
Medicaments Substances in Therapeutic Use | Flavia Pardo Salata Nahsan | November 2014 | Phase 4 |
NCT01831687 | Completed | Drug: Etodolac Extended Release Tablets USP 600mg Drug: Etodolac Extended Release Tablets 600mg |
Fasting | IPCA Laboratories Ltd. | December 2012 | Phase 1 |
NCT01827865 | Completed | Drug: Etodolac Extended Release Tablets USP 600mg Drug: Etodolac Extended Release Tablets 600mg |
Fasting | IPCA Laboratories Ltd. | November 2012 | Phase 1 |
NCT01857817 | Terminated | Drug: VT-122 Drug: Placebo |
Prostatic Neoplasms | Vicus Therapeutics | June 2013 | Phase 2 |