Erythromycin estolate 中文名称: 依托红霉素

别名: NSC 263364 NSC-263364 NSC263364 Ilosone Lauromicina 依托红霉素;无味红霉素;红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐;红霉素月桂酸酯;酸酐;红霉素硫酸月桂酸酯;红霉素丙酸酯月桂酸硫酸盐; 红霉素月桂酸酯,BR; 无味红霉素（依托红霉素）;无味红霉素,依托红霉素;无味红霉素标准品;依托度酸;依托红霉素 EP标准品;依托红霉素 USP标准品;依托红霉素,红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐

目录号: V20704 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

斯托拉红霉素是一种强效广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素，由放线菌红链霉菌产生，是蛋白质翻译和哺乳动物 mRNA 剪接的抑制剂。

Erythromycin estolate CAS号: 3521-62-8
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Erythromycin estolate 是一种强效广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素，由放线菌红链霉菌产生，是蛋白质翻译和哺乳动物 mRNA 剪接的抑制剂。它通过与细菌50S核糖体亚基结合发挥作用，通过阻断转肽和/或易位反应来抑制RNA依赖性蛋白质合成，而不影响核酸合成，从而抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的生长。红霉素用于治疗由细菌引起的某些感染，例如呼吸道感染，包括支气管炎、肺炎、退伍军人病（一种肺部感染）和百日咳（百日咳；一种可导致剧烈咳嗽的严重感染） ;白喉（喉咙严重感染）；性传播疾病（STD），包括梅毒；以及耳、肠、妇科、泌尿道和皮肤感染。

生物活性&实验参考方法

靶点	Macrolide antibiotic
体外研究 (In Vitro)	通过测量3H-次黄嘌呤掺入，测定了红霉素的氮内酯类似物阿奇霉素对耐多药恶性疟原虫K1菌株的体外活性。阿奇霉素对寄生虫生长具有抑制作用，IC50和IC90值分别为8.4+/-1.2微米和26.0+/-0.9微米。红霉素抑制恶性疟原虫的生长，IC50和IC90值分别为58.2+/-7.7微M和104.0+/-10.8微M。比较了抗疟药物与阿奇霉素或红霉素联合使用对恶性疟原虫K1的活性。氯喹与阿奇霉素或红霉素的组合在体外显示出对寄生虫生长的协同作用。奎宁-阿奇霉素和奎宁-红霉素的组合显示出增强作用。在甲氟喹-阿奇霉素和甲氟喹红霉素组合中观察到相加效应。焦萘啶与阿奇霉素或红霉素联合使用也产生了类似的结果。然而，青蒿琥酯-阿奇霉素和青蒿琥酸酯-红霉素组合具有拮抗作用。体外数据表明，阿奇霉素和红霉素与氯喹和奎宁联合使用具有临床实用性。抗氯喹恶性疟原虫在全球范围内的传播可能会抑制在耐药地区使用氯喹阿奇霉素和氯喹红霉素治疗疟疾患者的能力。对抗多重耐药恶性疟原虫的最佳药物组合是奎宁-阿奇霉素和奎宁-红霉素[2]。
体内研究 (In Vivo)	Erythromycin estolate（EE）是一种大环内酯类抗生素，在人体和实验动物中都引起了肝毒性。本研究的目的是整合一般毒理学、转录组学和代谢组学方法，以确定EE诱导的肝损伤的机制。组织病理学检查揭示了EE给药后肝细胞的剂量依赖性积水变性。对治疗大鼠的进一步生化分析证实，EE治疗诱导了胆汁淤积和氧化应激。对EE处理大鼠肝脏的微阵列分析显示，差异表达的基因在ABC转运蛋白、细胞周期和p53信号通路中富集。代谢组学分析显示，EE暴露可能导致能量代谢、氨基酸代谢、脂质代谢和核苷酸代谢紊乱，这可能归因于EE通过氧化应激对肝脏的毒理学影响。5-氧普罗啉可作为EE诱导的肝损伤的生物标志物。更重要的是，转录组学和代谢组学数据集的综合分析表明，在EE诱导的胆汁淤积中，ABC转运蛋白通路的诱导作为一种抗胆汁淤积的适应性机制被切断。此外，EE诱导的肝损伤还与糖原和蔗糖代谢、花生四烯酸代谢和亚油酸代谢途径的改变有关[4]。
参考文献	[1].Gribble MJ, et al. Erythromycin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):79-89. [2].Nakornchai S, et al. Activity of azithromycin or erythromycin in combination with antimalarial drugs against multidrug-resistant Plasmodium falciparum in vitro. Acta Trop. 2006 Dec;100(3):185-91. Epub 2006 Nov 28. [3]. Blood, tissue, and intracellular concentrations of erythromycin and its metabolite anhydroerythromycin during and after therapy. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1059-64. [4]. Integrated systems toxicology approaches identified the possible involvement of ABC transporters pathway in erythromycin estolate-induced liver injury in rat. Food Chem Toxicol. 2014 Mar;65:343-55.
其他信息	Erythromycin estolate is an aminoglycoside sulfate salt and an erythromycin derivative. It has a role as an enzyme inhibitor. It contains an erythromycin A 2'-propanoate. Erythromycin Estolate is the lauryl sulfate ester of propionyl erythromycin, a broad-spectrum, topical macrolide antibiotic with antibacterial activity. Erythromycin estolate diffuses through the bacterial cell membrane and reversibly binds to the 50S subunit of the bacterial ribosome. This prevents bacterial protein synthesis. Erythromycin estolate may be bacteriostatic or bactericidal in action, depending on the concentration of the drug at the site of infection and the susceptibility of the organism involved. A macrolide antibiotic, produced by Streptomyces erythreus. It is the lauryl sulfate salt of the propionic ester of erythromycin. This erythromycin salt acts primarily as a bacteriostatic agent. In sensitive organisms, it inhibits protein synthesis by binding to 50S ribosomal subunits. This binding process inhibits peptidyl transferase activity and interferes with translocation of amino acids during translation and assembly of proteins. See also: Erythromycin (has active moiety); Erythromycin estolate; sulfisoxazole acetyl (component of).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C52H97NO18S
分子量	1056.3875
精确质量	999.616
元素分析	C, 59.12; H, 9.26; N, 1.33; O, 27.26; S, 3.03
CAS号	3521-62-8
相关CAS号	114-07-8 (free); 3521-62-8 (estolate); 16667-03-1 (glutamate); 30010-41-4 (aspartate); 7704-67-8 (thiocyante); 1264-62-6 (Ethylsuccinate); 914076-30-5 (ethyl carbonate); 55224-05-0 (cyclocarbonate); 33396-29-1 (Erythromycin A enol ether); 59319-72-1 (Erythromycin A dihydrate)
PubChem CID	441371
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.0053 (rough estimate)
沸点	827.7ºC at 760 mmHg
熔点	135-140ºC dec.
闪点	454.4ºC
折射率	1.6550 (estimate)
来源	Streptomyces erythrus
LogP	7.554
tPSA	271.96
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	19
可旋转键数目(RBC)	22
重原子数目	72
分子复杂度/Complexity	1550
定义原子立体中心数目	18
SMILES	S(=O)(=O)(O[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H].O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])[C@](C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])=O)O[H]
InChi Key	AWMFUEJKWXESNL-JZBHMOKNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H71NO14.C12H26O4S/c1-15-27-40(11,48)33(44)22(5)30(43)20(3)18-38(9,47)35(55-37-32(53-28(42)16-2)26(41(12)13)17-21(4)50-37)23(6)31(24(7)36(46)52-27)54-29-19-39(10,49-14)34(45)25(8)51-291-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-16-17(13,14)15/h20-27,29,31-35,37,44-45,47-48H,15-19H2,1-14H32-12H2,1H3,(H,13,14,15)/t20-,21-,22+,23+,24-,25+,26+,27-,29+,31+,32-,33-,34+,35-,37+,38-,39-,40-/m1./s1
化学名	(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-2-(((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-2,10-dioxooxacyclotetradecan-6-yl)oxy)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl propionate dodecyl sulfate
别名	NSC 263364 NSC-263364 NSC263364 Ilosone Lauromicina
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~94.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~94.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9466 mL	4.7331 mL	9.4662 mL
	5 mM	0.1893 mL	0.9466 mL	1.8932 mL
	10 mM	0.0947 mL	0.4733 mL	0.9466 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。