规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
Macrolide antibiotic
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体外研究 (In Vitro) |
天冬氨酸红霉素可抑制恶性疟原虫,IC50 和 IC90 值分别为 58.2 μM 和 104.0 μM [1]。 Erythromycin aspartate(10 μM、100 μM;24 h、72 h)具有抗炎和抗氧化特性;它还显着降低 TNF-α (p<0.01) 和 Iba-1 (p<0.01) 的产生,并防止 4-HNE (p<0.01) 和 8-OHdG (p<0.01) 的积累[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
从 5 mg/kg 剂量开始,天冬氨酸红霉素(胃插管;0.1-50 mg/kg;30-120 天)可减少肿瘤生长并延长小鼠的生存时间 [3]。即使在接种后 120 天,天冬氨酸红霉素(胃插管;5 毫克/千克)也能保护小鼠免受肿瘤的发展;然而,50 mg/kg 的剂量会使荷瘤小鼠的平均生存时间缩短 4-5 天[3]。单次注射 50 mg/kg 天冬氨酸红霉素 (ih) 可预防大鼠模型脑缺血再灌注损伤 [4]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [4]
细胞类型: 胚胎初级皮层神经元(来自 17 日龄 Sprague-Dawley 大鼠的大脑皮层) 测试浓度: 10, 100 μM 孵育时间: 24、72 小时 实验结果: 提高培养神经元的活力 3 小时(体外细胞氧糖剥夺(OGD)小时)。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female ddY mice (6 weeks old) with EAC cells or CDF mice (6 weeks old) with P388 cells [3]
Doses: 0.1 mg/kg; 0.5 mg/kg; 10 mg/kg ; 30 mg/kg; 50 mg/kg Route of Administration: gastric intubation; 30-120 days Experimental Results: After the 5 mg/kg dose, tumor growth was diminished and the average survival time of mice was prolonged, but the 50 mg/kg dose shortened the load. MST of tumor mice. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (8 weeks old, 250-300 g) [4] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: Single subcutaneous injection Experimental Results: Reduce infarct volume and edema volume, and improve neurological deficits. |
参考文献 |
分子式 |
C41H74N2O17
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分子量 |
867.02900
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精确质量 |
866.499
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元素分析 |
C, 56.80; H, 8.60; N, 3.23; O, 31.37
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CAS号 |
30010-41-4
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相关CAS号 |
Erythromycin;114-07-8;Erythromycin stearate;643-22-1;Erythromycin lactobionate;3847-29-8;Erythromycin (gluceptate);23067-13-2
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PubChem CID |
21115967
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外观&性状 |
Solid powder
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沸点 |
818.4ºC at 760 mmHg
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闪点 |
448.8ºC
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LogP |
1.358
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tPSA |
294.53
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氢键供体(HBD)数目 |
8
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氢键受体(HBA)数目 |
19
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可旋转键数目(RBC) |
10
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重原子数目 |
60
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分子复杂度/Complexity |
1310
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定义原子立体中心数目 |
19
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SMILES |
CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O.C(C(C(=O)O)N)C(=O)O
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InChi Key |
MVGQXQJJZQSBPZ-SVCGJITISA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C37H67NO13.C4H7NO4/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-265-2(4(8)9)1-3(6)7/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H32H,1,5H2,(H,6,7)(H,8,9)/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-2-/m10/s1
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化学名 |
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecane-2,10-dione
L-aspartate
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别名 |
HSDB 3074 HSDB-3074 HSDB3074 EmycinEryc-125 Eryc-250 ErythromycinErythromycin aspartate Erythromycin L-aspartate
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.1534 mL | 5.7668 mL | 11.5336 mL | |
5 mM | 0.2307 mL | 1.1534 mL | 2.3067 mL | |
10 mM | 0.1153 mL | 0.5767 mL | 1.1534 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。