| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g |
| 体外研究 (In Vitro) |
恶性疟原虫在红霉素 A 二水合物存在下无法生长，其 IC50 和 IC90 值分别为 58.2 μM 和 104.0 μM[1]。 Erythromycin A 二水合物（10 μM、100 μM；24 小时、72 小时）具有抗炎和抗氧化特性。它还抑制 4-HNE (p<0.01) 和 8-OHdG (p<0.01) 的积累，并显着降低 TNF-α (p<0.01) 和 Iba-1 (p<0.01) 的产生[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予小鼠剂量为 5 mg/kg 的红霉素 A 二水合物（0.1–50 mg/kg；30-120 天）时，可减少肿瘤的形成并延长其生存期[3]。即使接种后 120 天，受到二水红霉素 A（胃插管；5 mg/kg）保护的动物仍能存活；然而，50 mg/kg 的剂量会使荷瘤小鼠的平均生存期缩短 4-5 天[3]。单次输注 50 mg/kg 二水红霉素 A (ih) 可预防大鼠模型中的脑缺血再灌注损伤[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型：胚胎初级皮质神经元（来自 17 日龄 Sprague-Dawley 大鼠的大脑皮质） 测试浓度： 10, 100 μM 孵育时间： 24、72 小时 实验结果： 提高体外培养神经元细胞的活力，3 年后hrs（小时）氧糖剥夺（OGD）。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female ddY mice at the age of 6 weeks with EAC cells or CDF mice at the age of 6 weeks with P388 cells[3]
Doses: 0.1 mg/kg; 0.5 mg/kg; 10 mg/kg; 30 mg/kg; 50 mg/kg Route of Administration: Gastric intubation; 30-120 days Experimental Results: diminished tumor growth and prolonged the mean survival time of mice from the dose of 5 mg/kg, however, the 50 mg/kg dosage shortened the MST in tumorbearing mice. Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (8weeks old, 250-300 g)[4] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: subcutaneous (sc) single injection Experimental Results: decreased infarct volume and edema volume, improved neurological deficit. |
| 参考文献 |
[1]. Gribble MJ, et al. Erythromycin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):79-89.
[2]. Nakornchai S, et al. Activity of azithromycin or erythromycin in combination with antimalarial drugs against multidrug-resistant Plasmodium falciparum in vitro. Acta Trop. 2006 Dec;100(3):185-91. Epub 2006 Nov 28. [3]. Hamada K, et al. Antitumor effect of erythromycin in mice. Chemotherapy. 1995 Jan-Feb. 41(1):59-69. [4]. Katayama Y, et al. Neuroprotective effects of erythromycin on cerebral ischemia reperfusion-injury and cell viability after oxygen-glucose deprivation in cultured neuronal cells. Brain Res. 2014 Nov 7. 1588:159-67. |
| 分子式 |
C₃₇H₇₁NO₁₅
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|---|---|
| 分子量 |
769.96
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| 精确质量 |
751.472
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| CAS号 |
59319-72-1
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| 相关CAS号 |
Erythromycin;114-07-8;Erythromycin stearate;643-22-1
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| PubChem CID |
88122
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| 外观&性状 |
solid powder
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| 沸点 |
818.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
448.8ºC
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| LogP |
1.721
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| tPSA |
203.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1180
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
O(C1C(C(CC(C)O1)N(C)C)O)C1C(C)(CC(C)C(C(C)C(C(C)(C(CC)OC(C(C)C(C1C)OC1CC(C)(C(C(C)O1)O)OC)=O)O)O)=O)O
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| InChi Key |
IWGQNYZQLVGGCS-INORWZNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H67NO13.2H2O/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26;;/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3;2*1H2/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-;;/m1../s1
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| 化学名 |
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione;dihydrate
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| 别名 |
Emycin HSDB 3074 Eryc-250HSDB-3074 Eryc-125HSDB3074 Erythromycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: > 10 mM
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2988 mL | 6.4938 mL | 12.9877 mL | |
| 5 mM | 0.2598 mL | 1.2988 mL | 2.5975 mL | |
| 10 mM | 0.1299 mL | 0.6494 mL | 1.2988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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