EOAI3402143

别名: EOAI 402143; EOAI 3402143; EOAI-3402143; EOAI3402143; G9 free base; G9 free base

目录号: V25341 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EOAI3402143 (EOAI 3402143; EOAI-3402143) 是一种新型、有效的 Usp9x、Usp24 和去泛素酶 (DUB) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

EOAI3402143 CAS号: 1699750-95-2
产品类别: DUB

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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EOAI3402143 Tosylate

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

EOAI3402143 (EOAI 3402143; EOAI-3402143) 是一种新型、有效的 Usp9x、Usp24 和去泛素酶 (DUB) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它剂量依赖性地抑制 Usp9x 和 Usp24，导致小鼠癌细胞凋亡和肿瘤消退。

生物活性&实验参考方法

靶点	Usp5;Usp9x;Usp24
体外研究 (In Vitro)	EOAI3402143 维持强 Usp9x 和 Usp5 抑制活性 [1]。EOAI3402143 增加肿瘤细胞凋亡，并剂量依赖性抑制 Usp9x 和 Usp24 活性 [2]。当 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 处于用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理，细胞存活出现剂量依赖性抑制。相反，当将 UM-2 3D 集落生长与未经处理的载体对照进行比较时，600 nM 的 EOAI3402143 完全抑制它[3]。
体内研究 (In Vivo)	研究了 EOAI3402143 (G9) 治疗对人 MIAPACA2 肿瘤异种移植物的影响，以探讨这种潜力。 NSG 小鼠皮下注射人 MIAPACA2 细胞。卡尺测量追踪原发肿瘤的发展。一旦可测量，将小鼠分为两组，并给予 15 mg/kg 剂量的 G9 或载体对照 (PEG300/DMSO)。在整个治疗过程中，都会观察动物的体重、活动能力、行为和肿瘤生长。同时，培养小鼠体内的 8041 个肿瘤，并接受与人 MIAPACA2 异种移植物相同的 G9 治疗和肿瘤观察方案。与体外结果一致，Usp9x 抑制可抑制人类肿瘤异种移植物中肿瘤的生长；然而，没有发现对 8041 肿瘤异种移植物生长有明显影响。尽管如此，EOAI3402143 治疗可有效抑制人 MIAPACA2 和小鼠 8041 异种移植肿瘤中的 Usp9x 活性[3]。
细胞实验	在 96 孔板中，每孔接种 5000 个 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 细胞以及指定浓度的 EOAI3402143（1、2、3、4 和 5 μM）并在 CO2 培养箱中 37°C 培养三天。在 37°C 下持续两小时，向每个孔中添加 20 微升 5 g/L MTT 溶液。将细胞在 10% SDS 缓冲液中裂解后，使用酶标仪测量 570 nm 处相对于 630 nm 参考波长的吸光度。将细胞一式三份铺板，并在第 0、1、2、3 和 4 天处理样品进行 MTT 测定，以便使用 MTT 测定评估增殖情况[3]。
动物实验	Mice[3] Mid-dorsally, 2×10^6 8041 or 5×10^6 MIAPACA2 cells are injected into NSG [NOD/SCID/IL2r-g (null)] mice in 0.1 mL of Matrigel/DMEM suspension. After allowing tumors to grow to a size of approximately 100 mm^3, mice with tumors of the same size are matched and assigned to treatment groups, with five mice per vehicle or EOAI3402143, for mice bearing 8041 tumors and four mice per treatment group for mice bearing MIAPACA2 tumors. By intraperitoneal injection, EOAI3402143 is given at a dose of 15 mg/kg every other day in DMSO:PEG300 (1:1). Tumor volume is computed and tumor size is tracked twice a week using caliper measurements[3].
参考文献	[1]. Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69. [2]. Targeting deubiquitinase activity with a novel small-molecule inhibitor as therapy for B-cell malignancies. Blood. 2015 Jun 4;125(23):3588-97. [3]. Usp9x Promotes Survival in Human Pancreatic Cancer and Its Inhibition Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma In Vivo Tumor Growth. Neoplasia. 2018 Feb;20(2):152-164.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H28CL2N4O3
分子量	503.4
精确质量	502.15
元素分析	C, 59.65; H, 5.61; Cl, 14.08; N, 11.13; O, 9.53
CAS号	1699750-95-2
相关CAS号	1699750-95-2;
PubChem CID	91669215
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	714
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IIKVQQNZHGBYGQ-KNTRCKAVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H28Cl2N4O3/c1-2-3-22(30-25(32)19(17-28)16-23-21(26)8-9-24(27)29-23)18-4-6-20(7-5-18)34-15-12-31-10-13-33-14-11-31/h4-9,16,22H,2-3,10-15H2,1H3,(H,30,32)/b19-16+
化学名	2-Cyano-3-(3,6-dichloro-pyridin-2-yl)-N-{1-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-phenyl]-butyl}-acrylamide
别名	EOAI 402143; EOAI 3402143; EOAI-3402143; EOAI3402143; G9 free base; G9 free base
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50~100 mg/mL ( 99.32~198.64 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (19.86 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50~100 mg/mL ( 99.32~198.64 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (19.86 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9865 mL	9.9325 mL	19.8649 mL
	5 mM	0.3973 mL	1.9865 mL	3.9730 mL
	10 mM	0.1986 mL	0.9932 mL	1.9865 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

BRAF regulates Usp5 activity. [1].Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.
Usp5 regulates melanoma cell growth.[1].Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.
Usp5 regulates apoptotic responsiveness to kinase inhibition. [1].Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.