| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据细胞-细胞融合测定，23 ± 6 nM 是恩夫韦肽实现 50% 抑制 (IC50) 所需的有效浓度[2]。巨噬细胞中 HIV p24 抗原和 Gag 基因的表达可被 IFN-λ（1、2 或 3）或抗逆转录病毒药物（AZT、依非韦伦、茚地那韦和恩夫韦肽）显着抑制。 AZT、依非韦伦、茚地那韦和恩夫韦肽的抗 HIV (Bal) 作用也可通过 IFN-λ 得到改善 (1、2 或 3)[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Enfuvirtide 的 T1/2 为 3.8 h[2]。
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| 动物实验 |
Seven days after being cultured (105 cells/well in 96-well plates), the macrophages are incubated with or without IFN-λ1, λ2, or λ3 (100 ng/mL each) and/or anti-HIV medications for 24 hours. These medications include Azidothymidine (AZT) 10 pM, Efavirenz 100 pM, Indinavir 10-3 pM, and Enfuvirtide 10 nM. Following that, cells are infected for two hours with various HIV strains (6 ng p24/well). Following three rounds of basic DMEM washing, cells are cultivated in new 10% DMEM supplemented with IFN-λs and/or antiretroviral medications.Day 8 post-infection is when culture supernatant for HIV Bal infection is collected for RT and p24 assays. The controls were untreated and infected cells. On day eight after infection, the expression of the HIV Gag gene in infected cells is also analyzed. At days 3, 5, 7, and 10 after infection, the culture supernatant is collected for HIV p24 protein analysis by ELISA in order to detect the anti-HIV drug-resistant virus (A012 G691-6 or TC49). Every two to three days, the cell cultures are swapped out for fresh media supplemented with IFN-λ1, λ2, or λ3 and/or antiretrovirals. The RT assay is additionally performed on the culture supernatant that was obtained on day 10 postinfection[3].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C204H301N51O64
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| 分子量 |
4491.87603999996
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| 精确质量 |
4489.19
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| 元素分析 |
C, 54.55; H, 6.75; N, 15.90; O, 22.79
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| CAS号 |
159519-65-0
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| 相关CAS号 |
Enfuvirtide acetate;914454-00-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.59g/cm3
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| LogP |
5.697
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| tPSA |
1902.89
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| InChi Key |
PEASPLKKXBYDKL-FXEVSJAOSA-N
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| 别名 |
Enfuvirtide; DP178; DP-178; DP 178
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~4.45 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~0.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (0.45 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (0.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2226 mL | 1.1131 mL | 2.2262 mL | |
| 5 mM | 0.0445 mL | 0.2226 mL | 0.4452 mL | |
| 10 mM | 0.0223 mL | 0.1113 mL | 0.2226 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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HIV-1 inhibitor-80
Antitumor agent-191
HIV-1 inhibitor-79
2,4-Dihydroxypyridine
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