| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase I ( IC50 = 0.31 μM ); Camptothecins
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，用作与 HER2 靶向 ADC (DS-8201a) 的缀合药物，IC50 为 0.31 μM。 Dxd 的 IC50 范围为 1.43 nM 至 4.07 nM，对 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 人类癌细胞系具有细胞毒性；然而，对照 IgG-ADC（其中 Dxd 为有效负载）对四种细胞系（表达 HER2）没有表现出抑制作用。 DS-8201a（有效负载为 Dxd）的 IC50 值分别为 26.8、25.4 和 6.7 ng/mL，对 HER2 阳性 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞系表现出显着抑制作用，但 MDA-MB-468 没有观察到这种抑制作用（IC50，>10,000 ng/mL）[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DS-8201a（Dxd 为有效负载，10 mg/kg，静脉注射）在具有 HER2 IHC 1+/FISH 阴性表达的 HER2 低表达 ST565 和 ST313 模型以及具有 KPL4 的 HER2 阳性模型中表现出有效的抗肿瘤活性、JIMT-1 和 Capan-1[1]。
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| 细胞实验 |
96 孔板每孔接种 1,000 个细胞。孵育一晚后添加 Dxd。六天后，使用 CellTiter-Glo 发光细胞活力测定法评估细胞活力。为了鉴定每个细胞系中的 HER2 表达，将 FITC 小鼠 IgG1、κ 同型对照或抗 HER2/neu FITC 在冰上孵育 30 分钟。洗涤后，使用 FACSCalibur 分析标记的细胞。完成相对平均荧光强度（rMFI）的计算[1]。
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| 动物实验 |
Mice: In brief, specific pathogen-free female nude mice are subcutaneously injected with each cell suspension or tumor fragment. Dosing begins on day 0 and the tumor-bearing mice are randomized into treatment and control groups based on the tumor volumes once the tumor has grown to an appropriate size. The mice receive intravenous injections of DS-8201a (1 or 10 mg/kg, i.v.; Dxd is the payload). One calculates tumor growth inhibition (TGI, %)[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C26H24FN3O6
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|---|---|
| 分子量 |
493.48367023468
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| 精确质量 |
493.16
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| 元素分析 |
C, 63.28; H, 4.90; F, 3.85; N, 8.52; O, 19.45
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| CAS号 |
1599440-33-1
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| 相关CAS号 |
Exatecan;171335-80-1;Exatecan mesylate;169869-90-3;Dxd-d5;Exatecan mesylate dihydrate;197720-53-9
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| PubChem CID |
117888634
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
129
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5[C@H](CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)NC(=O)CO)O
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| InChi Key |
PLXLYXLUCNZSAA-QLXKLKPCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H24FN3O6/c1-3-26(35)15-6-19-23-13(8-30(19)24(33)14(15)10-36-25(26)34)22-17(28-20(32)9-31)5-4-12-11(2)16(27)7-18(29-23)21(12)22/h6-7,17,31,35H,3-5,8-10H2,1-2H3,(H,28,32)/t17-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(10S,23S)-10-ethyl-18-fluoro-10-hydroxy-19-methyl-5,9-dioxo-8-oxa-4,15-diazahexacyclo[14.7.1.02,14.04,13.06,11.020,24]tetracosa-1,6(11),12,14,16,18,20(24)-heptaen-23-yl]-2-hydroxyacetamide
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| 别名 |
DX-8951 derivative; DX-8951; DX8951; Exatecan derivative; Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a).
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 8~40 mg/mL (16.2~81.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0264 mL | 10.1321 mL | 20.2642 mL | |
| 5 mM | 0.4053 mL | 2.0264 mL | 4.0528 mL | |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0132 mL | 2.0264 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05280470 | Active Recruiting |
Drug: Ifinatamab Deruxtecan (I-DXd) |
Extensive-stage Small- cell Lung Cancer |
Daiichi Sankyo, Inc. | June 17, 2022 | Phase 2 |
| NCT05104866 | Active Recruiting |
Drug: Dato-DXd | Breast Cancer | AstraZeneca | October 18, 2021 | Phase 3 |
| NCT04556773 | Active Recruiting |
Drug: Durvalumab Drug: Paclitaxel |
Metastatic Breast Cancer | AstraZeneca | December 17, 2020 | Phase 1 |
| NCT04739761 | Active Recruiting |
Drug: Trastuzumab Deruxtecan | Breast Cancer | AstraZeneca | June 22, 2021 | Phase 3 |
| NCT04526691 | Active Recruiting |
Drug: Cisplatin Drug: Carboplatin |
Advanced or Metastatic NSCLC | Daiichi Sankyo, Inc. | September 15, 2020 | Phase 1 |
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SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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