DTP3

别名: DTP 3; DTP3; DTP-3

目录号: V0474 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DTP3 (DTP-3) 是一种新型、有效、选择性的 GADD45β/MKK7（生长停滞和 DNA 损伤诱导型 β/丝裂原激活蛋白激酶激酶 7）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

DTP3 CAS号: 1809784-29-9
产品类别: JNK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of DTP3:

DTP3 TFA

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

DTP3 (DTP-3) 是一种新型、有效、选择性的 GADD45β/MKK7（（生长停滞和 DNA 损伤诱导型 β/丝裂原激活蛋白激酶激酶 7）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它阻断 NF- κB 存活途径，特别是在癌症中。在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 对 MM 表现出强大的抗肿瘤活性。DTP3 与 MKK7 结合后，通过变构机制解离 GADD45b/MKK7 复合物，导致激酶重新排列其构象。DTP3 在 MM 中完全失活。 GADD45B 表达低的肿瘤细胞系，但它抑制细胞生长，并在 GADD45B 高表达的 MM 和非 MM 细胞系中显示出有效的选择性活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	GADD45β/MKK7; NF-κB
体外研究 (In Vitro)	DTP3 与 MKK7 发生物理相互作用，无论是单独的还是在与 GADD45β 的复合物内，并通过变构机制解离 GADD45β/MKK7 复合物。 DTP3 对健康细胞没有毒性，可选择性杀死细胞并触发具有功能性 MKK7 和增加 GADD45β 表达的 MM 细胞凋亡。此外，DTP3 在两种不同的 MM 细胞系中与硼替佐米表现出协同活性，在 U266 细胞中显示出 0.21 的组合指数，在 KMS-12 细胞中显示出 0.56 的组合指数。 [1]
体内研究 (In Vivo)	DTP3（14.5 mg/kg/天）在小鼠浆细胞瘤模型中对 MM 显示出强大的抗肿瘤活性。 [1]
酶活实验	使用非线性回归算法拟合荧光数据后使用色氨酸荧光猝灭分析，用于确定 DTP3/MKK7 相互作用的化学计量和 KD 值。
细胞实验	[3H]胸苷掺入测定根据既定方案进行。简而言之，将细胞系以每孔 1.0x104 个细胞接种到 96 孔板中，并且不进行处理或每天用指定浓度的肽进行处理。然后将它们保存在 37°C、5% CO2 的完全 RPMI-1640 培养基中，并根据需要用培养基将它们分开。在 24、72 或 144 小时，将细胞与 0.037 MBq/孔的 [3H]胸苷一起孵育另外 16 小时。随后，使用 96 孔板自动 Tomtec 细胞收集器将它们收集到玻璃纤维过滤垫上，并使用 LKB Wallac Trilux Microbeta 3 计数器分析其液体闪烁光谱数据。值表示为在处理的培养物中测量的每分钟计数 (cpm) 与相应的未处理的培养物的比例。与未处理细胞中测量的摄取相比，导致 [3H]胸苷摄取抑制 50% 的平均化合物浓度称为 IC50 值，该值是使用 5 或 7 个浓度的化合物计算的。进行台盼蓝排除测定。简而言之，将来自慢病毒感染细胞系的 2.0x105 个细胞接种到 48 孔板的完全培养基中，然后在 37°C、5% CO2 下培养，并在测定过程中根据需要进行分裂。台盼蓝用于细胞计数，并在长达 8 天的时间内监测细胞活力。根据需要，使用流式细胞术，通过考虑 eGFP+ 细胞的百分比，从细胞计数中推断出培养物中活的感染细胞的数量。与第 0 天相同培养物中存在的活感染细胞数量相比，在指定时间培养物中存在的活感染细胞的百分比用于表达值。
动物实验	NOD/SCID mice bearing U266 or KMS-11 MM cells 14.5 mg/kg/day Administered using Alzet osmotic pumps
参考文献	[1]. Cancer Cell . 2014 Oct 13;26(4):495-508. [2]. Toxicol Rep . 2019 Apr 19:6:369-379.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H35N7O5

分子量

525.6

精确质量

525.269

元素分析

C, 59.41; H, 6.71; N, 18.65; O, 15.22

CAS号

1809784-29-9

相关CAS号

DTP3 TFA;2759216-46-9

PubChem CID

86295191

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

折射率

1.637

LogP

-0.43

tPSA

215

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

819

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C([C@@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC(C)=O)=O)N[C@@H](C(N)=O)CC1C=CC=CC=1

InChi Key

AOUZPXZGMZUQQS-YPAWHYETSA-N

InChi Code

InChI=1S/C26H35N7O5/c1-16(34)31-22(15-18-9-11-19(35)12-10-18)25(38)32-20(8-5-13-30-26(28)29)24(37)33-21(23(27)36)14-17-6-3-2-4-7-17/h2-4,6-7,9-12,20-22,35H,5,8,13-15H2,1H3,(H2,27,36)(H,31,34)(H,32,38)(H,33,37)(H4,28,29,30)/t20-,21-,22-/m1/s1

化学名

(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-N-[(2R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-5-(diaminomethylideneamino)pentanamide

别名

DTP 3; DTP3; DTP-3

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~190.3 mM)

Water: ~100 mg/mL (~190.3 mM)

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9026 mL	9.5129 mL	19.0259 mL
	5 mM	0.3805 mL	1.9026 mL	3.8052 mL
	10 mM	0.1903 mL	0.9513 mL	1.9026 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00244673	Completed	Biological: DTP3/4+OPV+MV versus OPV+MV or DTP4+OPV4 versus OPV4	Mortality Hospitalization	Bandim Health Project	October 2005	Phase 4

生物数据图片

The High Target Specificity of DTP3 in Cells. Cancer Cell. 2014 Oct 13; 26(4): 495–508.

DTP3

The High Target Specificity of DTP3 in Cells. Cancer Cell. 2014 Oct 13; 26(4): 495–508.

DTP3

The High Target Specificity of DTP3 in Cells. Cancer Cell. 2014 Oct 13; 26(4): 495–508.

DTP3

DTP3 Exhibits Potent Therapeutic Activity against MM, In Vivo, in the Absence of Any Apparent Side Effects. Cancer Cell. 2014 Oct 13; 26(4): 495–508.

DTP3

The High Target Specificity of DTP3 in Cells. Cancer Cell. 2014 Oct 13; 26(4): 495–508.

DTP3

DTP3 Exhibits Potent Therapeutic Activity against MM, In Vivo, in the Absence of Any Apparent Side Effects. Cancer Cell. 2014 Oct 13; 26(4): 495–508.