DPA-714

别名: DPA714DPA-714 DPA 714J2.865.885K

目录号: V8946 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DPA-714 (DPA714; DPA 714) 是易位蛋白 (TSPO) 的新型选择性配体，有潜力用作结合骨髓细胞中过度表达的 TSPO 受体的 PET 示踪剂。

DPA-714 CAS号: 958233-07-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

DPA-714 (DPA714; DPA 714) 是一种新型选择性易位蛋白 (TSPO) 配体，有潜力用作 PET 示踪剂，结合在骨髓细胞中过度表达的 TSPO 受体。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	由于 APPswe×PS1Δe9 小鼠中的 AD 样病理学和年龄，[ 18 F]DPA-714 结合在体内显着升高。
参考文献	[1]. James ML, et al. DPA-714, a new translocator protein-specific ligand: synthesis, radiofluorination, and pharmacologic characterization. J Nucl Med. 2008 May;49(5):814-22. [2]. Harhausen D, et al. Specific imaging of inflammation with the 18 kDa translocator protein ligand DPA-714 in animal models of epilepsy and stroke. PLoS One. 2013 Aug 2;8(8):e69529.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H27FN4O2
分子量	398.48
精确质量	398.211
CAS号	958233-07-3
PubChem CID	24895172
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
折射率	1.581
LogP	2.86
tPSA	59.7
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	525
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(CC1=C2N=C(C)C=C(N2N=C1C1C=CC(OCCF)=CC=1)C)N(CC)CC
InChi Key	FLZZFWBNYJNHMY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H27FN4O2/c1-5-26(6-2)20(28)14-19-21(17-7-9-18(10-8-17)29-12-11-23)25-27-16(4)13-15(3)24-22(19)27/h7-10,13H,5-6,11-12,14H2,1-4H3
化学名	N,N-diethyl-2-(2-(4-(2-fluoroethoxy)phenyl)-5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)acetamide
别名	DPA714DPA-714 DPA 714J2.865.885K
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~41.67 mg/mL (~104.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~41.67 mg/mL (~104.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5095 mL	12.5477 mL	25.0954 mL
	5 mM	0.5019 mL	2.5095 mL	5.0191 mL
	10 mM	0.2510 mL	1.2548 mL	2.5095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06289582	NOT YET RECRUITING	Drug: [F-18]DPA714 administration IV	Parkinson Disease	University of Alabama at Birmingham	2024-06	Early Phase 1
NCT05672082	WITHDRAWN	Drug: [18F]DPA-714	Glioma	Center Eugene Marquis	2023-10-01	Not Applicable
NCT03759522	RECRUITING	Drug: DPA-714 PET/MRI	Chronic Fatigue Syndrome Fibromyalgia Healthy Multiple Sclerosis	University of Alabama at Birmingham	2019-02-03	Phase 1
NCT04320030	COMPLETED	Drug: [18F]-DPA-714 PET/CT scan	Triple Negative Breast Cancer	Institut Cancerologie de l'Ouest	2020-06-11	Phase 2
NCT03457493	RECRUITING	Drug: DPA-714-PET/MRI Drug: 5-year Follow-up DPA-714-PET/MRI Drug: DPA-714 Metabolite Analysis	Parkinson Disease	University of Alabama at Birmingham	2018-03-22	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Distribution of [18F]DPA-714 in the rat Kainic acid model. [18F]DPA-714 was i.v. injected in rats 8 and 10 days after treatment with Kainic acid (epilepsy model) and its distribution in the brain and the effect of pretreatment with FEDAA and DPA-714 were analyzed. High-resolution autoradiographs of tracer distribution (black-and-white images) and anti-Ox42 stained sections of the same sections (color) are illustrated. The images in the upper row show that areas with high tracer binding (hippocampus and Entorhinal cortex) match anti-Ox42 staining for activated microglia/macrophages. TBRs were 1.89 and 1.97, respectively, ROIs are outlined in red. In the lower row, images of animals pretreated with FEDAA1106 and DPA-714 with positive staining for anti-Ox42 are depicted. Tracer binding is almost completely inhibited by both compounds (TBRs equal about 1).[2]. Harhausen D, et al. Specific imaging of inflammation with the 18 kDa translocator protein ligand DPA-714 in animal models of epilepsy and stroke. PLoS One. 2013 Aug 2;8(8):e69529.

Distribution of [3H]DPA-714 96 h after tMCAO in mice. [3H]DPA-714 was i.v. injected in mice with transient middle cerebral artery occlusion (tMCAO) at 96 h after stroke and its distribution in the brain was analyzed. Autoradiographs (upper row) and hemalaun stained sections (lower row) at 30, 60, and 90 min after tracer injection and with pre-injection of PK11195 (right side) are depicted (a). Areas with increased tracer uptake matched well with the stroke area (outlined in black), except in some cases where increased tracer uptake was also detected in ipsilateral cortical regions right next to the stroke area (dotted lines in the red circle). Apart from lesioned tissue, increased tracer uptake was also seen in the plexus choroideus (PC), the ependyma (E), and in larger vessels (V) as indicated by the arrows (sham animal). In b, TBRs calculated from a ROI analysis (ipsilateral versus mirrored contralateral areas) are shown.[2]. Harhausen D, et al. Specific imaging of inflammation with the 18 kDa translocator protein ligand DPA-714 in animal models of epilepsy and stroke. PLoS One. 2013 Aug 2;8(8):e69529.

Comparison of BBB impairment and [3H]DPA-714 in mice with tMCAO. BBB impairment detected by fluorescence microscopy after i.v. injection of FITC-BSA was compared with [3H]DPA-714 in tMCAO mice. Fluorescence images of tissue sections (green color), autoradiography, and images of the same sections after hemalaun staining are depicted. In a, FITC-BSA extravasation is strong, whereas b shows an example of a mouse with a similar TBR, but weak FITC-BSA extravasation. c demonstrates a high resolution autoradiograph (middle, upper row) and the same section after hemalaun stain (middle, lower row) as well as fluorescence and hemalaun staining of two selected areas (black boxes). In this mouse, the ipsilateral cortex showed high fluorescence intensity, but only weak in the ipsilateral striatum. Similar TBRs were detected between the ipsilateral versus contralateral cortex/striatum. There was no correlation between FITC-BSA signal and TBRs (linear regression: R2 = .26, F(1,10) = 3.49, p = .09).[2]. Harhausen D, et al. Specific imaging of inflammation with the 18 kDa translocator protein ligand DPA-714 in animal models of epilepsy and stroke. PLoS One. 2013 Aug 2;8(8):e69529.